药物介绍
LUCEMYRA是一种中枢α₂
肾上腺素受体激动剂,可与肾上腺素能神经元的末梢的受体结合,减少去甲肾上腺素释放,降低交感神经张力,适用于缓解阿片类药物戒断症状,以促进成人停用阿片类药物。
截至2020年11月,本品尚未在国内获得批准上市,资料源于国外上市披露信息,仅供参考。
制剂规格
LUCEMYRA一般制成口服制剂。药物的剂型、给药方法、规格不同,其吸收速度、稳定性也会不一样。因此,具体如何选择何种剂型和规格,请遵循医嘱。
本品片剂为圆形、桃红色薄膜衣片,一面印有“LFX”,另一面印有“18”。每片含0.18毫克洛非司汀(等同于0.2毫克盐酸洛非司汀)。
用途
适用于缓解阿片类药物戒断症状,促进成人停用阿片类药物。
用药须知
禁止用药
对LUCEMYRA活性成分或任一辅料成分过敏者禁用。
谨慎用药
严重
冠状动脉供血不足、近期心肌梗死、脑血管疾病、慢性肾功能衰竭以及有明显心动过缓的患者,应避免使用本品。
如果正在服用降低心率和血压的药物,需避免使用本品,以免加重心动过缓或低血压的风险。
肝、肾功能不全者应适当调整剂量,谨慎使用本品。
儿童用药的安全性和有效性尚未确定。
65岁以上老年患者应适当调整剂量,谨慎使用本品。
CYP2D6弱代谢者,应慎用本品,注意监测不良反应的发生。
妊娠期和哺乳期能否用LUCEMYRA?
目前尚无足够的研究数据来评估妊娠期使用本品的安全性。动物研究显示本品可能影响胎儿发育。建议妊娠期女性用药前必须知晓本品对胎儿的潜在不利影响,如确需用药,应密切监测孕期状况。
关于本品是否经乳汁分泌及对乳汁产量、母乳喂养婴儿的影响,目前尚无相关信息。建议哺乳期女性用药应充分权衡母乳喂养对婴儿发育和健康的获益,以及母亲对本药的临床需求,考虑母乳中的药物或母体的潜在疾病状态对婴儿的潜在不利影响。
如何用药
推荐用法用量
本品片剂口服,在戒断综合征最严重阶段(停用阿片类药物后5~7日)的起始剂量为一次3片,每日4次,用药间隔5~6小时,随症状及不良反应调整剂量。
每日总剂量不应超过2.88毫克(16片),单次剂量不应超过0.72毫克(4片)。
本品应在专业医师指导下使用,根据临床症状连续用药14日。
停用本品时,应在2~4日内逐渐减少用药剂量至停用,以免引起戒断综合征,例如每1~2日单次剂量减少1片。
是否与食物同服均可。
调整用药剂量
不良反应严重的患者,可根据具体程度减量、暂停或停用本品。
阿片类药物戒断症状逐渐消失,需要的本品剂量可能也逐渐降低。
轻度肝功能不全者(Child-Pugh评分5~6分):建议一次3片,每日4次,日剂量为2.16毫克。
中度肝功能不全者(Child-Pugh评分7~9分):建议一次2片,每日4次,日剂量为1.44毫克。
重度肝功能不全者(Child-Pugh评分>9分):建议一次1片,每日4次,日剂量为0.71毫克。
肾功能不全者根据严重程度进行剂量调整。
轻或中度肾功能不全者[eGFR为30~89.9 ml/(min·1.73m²)]:建议一次2片,每日4次,日剂量为1.44毫克。
严重肾功能不全者、终末期肾脏疾病或透析患者[eGFR<30 ml/(min·1.73m²)]:建议一次1片,每日4日,日剂量为0.72毫克。
不良反应
严重不良反应:低血压、心动过缓、晕厥、Q-T间期延长、中枢神经系统抑制、阿片类药物过量、停药综合征等。
常见不良反应:失眠、
直立性低血压、心动过缓、低血压、头晕、嗜睡、镇静、口干等。
用药注意
用药期间避免驾驶、操作精密机械或从事其他危险活动。
低血压、心动过缓或晕厥的风险:本品可导致血压下降、脉搏变缓和晕厥等。用药前应监测
生命体征,用药期间注意监测心动过缓和直立性低血压的相关症状。如果发生有临床意义或有症状的低血压和(或)心动过缓,则下一次用药需减量、延后或跳过。
Q-T间期延长:本品可延长Q-T间期。伴有
充血性心力衰竭、心律失常、
肝功能不全、肾功能不全或正在服用其他可导致Q-T间期延长药物(如美沙酮)的患者,应在使用本品期间接受
心电图监测。
中枢神经系统抑制风险:本品可增强苯二氮䓬类药物、酒精、巴比妥类药物和其他镇静药的中枢神经系统抑制作用。患者在使用本品前,应告知医生所有目前正在服用的药物,包括酒精。
增加阿片类药物过量的风险:完成阿片类药物戒断的患者对该类药物耐受性降低,如果重新用药,可使药物过量致死的风险增加。使用LUCEMYRA治疗阿片类药物使用障碍必须基于可进行综合管理的项目,且患者及其陪护人员应被告知上述过量用药的风险。
停药综合征:本品突然停药可导致血压水平显著升高。其他症状还包括腹泻、失眠、焦虑、畏寒、多汗和极度疼痛等。患者在未经专业医师许可情况下不可擅自停药,应在医师指导下逐步降低用药剂量至停用。
如果我服药过量了怎么办?
过量服用本品可能出现低血压、心动过缓、镇静等表现。急性药物使用过量可进行洗胃治疗。透析不能清除大部分药物。
可采取对症支持治疗。
发生了药物不良反应怎么办?
绝大部分药物会有一定的不良反应发生概率,因此发生不良反应时,不要过度惊慌。
如果不良反应症状轻微,可适当对症处理,调整用药剂量后,坚持用药。
如果不良反应程度严重,需要及时就医。
什么情况下需要立即就医?
使用LUCEMYRA后,如果出现低血压、心动缓慢、头晕、头昏眼花、休息或站立时晕厥等症状,需要立即就医。
LUCEMYRA应该如何保存?
LUCEMYRA应保存在室温25℃条件下,短途携带允许15~30℃,远离热源与潮湿的地方。
片剂保存于原装药瓶中,请勿取出瓶中的干燥剂包装。
请放置在儿童接触不到的地方。
药物相互作用
有些药物可能与LUCEMYRA发生相互作用,包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、草药等。为了安全起见,如果正在使用其他药物,在开始LUCEMYRA治疗前请将用药史告知医生。
本品与美沙酮均可延长Q-T间期,两种药物全用时建议监测心电图。
本品与
纳曲酮同时口服,可显著影响纳曲酮的稳态药物浓度。如果服用本品后2小时内口服纳曲酮,可能会导致纳曲酮的药效降低。如果以非口服方式使用纳曲酮,则以上相互作用不会出现。
本品会增强苯二氮䓬类药物、酒精、巴比妥类药和其他镇静药物对中枢神经系统的抑制作用。建议患者使用本品前及时告知医师自己的用药情况,包括酒精。
本品与CYP2D6抑制剂帕罗西汀合用,会导致本品血药浓度升高,增加药物不良反应发生风险。联合用药期间,应监测直立性低血压、心动过缓症状。
合理用药
药物必须合理使用,避免滥用。
LUCEMYRA为处方药,需要在专业医生指导下使用,严格遵医嘱用药。
盲目自行用药可能会增加不合理用药的风险,包括:贻误病情、产生耐药、严重药物不良反应、浪费药物资源等。
病情完全控制前症状可能会有所减轻,但不能擅自减量、停药,以免形成耐药、病情反复或者再次加重。
不要将该药物分享给有相同症状的人使用。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。