药物介绍
LORBRENA为口服缓释片剂，主要活性成分为lorlatinib，是一种激酶抑制剂，对ALK、ROS1等有体外活性，包括
克唑替尼和其他间变性
淋巴瘤激酶（ALK）抑制剂在疾病进展时在
肿瘤中检测到的一些突变。
本药与
利福平等强效CYP3A诱导剂合用，会引起严重肝毒性，应避免合用。
本药可能会对中枢神经系统产生影响，症状包括癫痫发作、幻觉、认知功能障碍和自杀观念等。
截至2020年11月，本品尚未在国内获得批准上市，资料源于国外上市披露信息，仅供参考。
制剂规格
药物的剂型、给药方法、规格不同，其吸收速度、稳定性也会不一样。不同厂家的制剂因制作工艺不同，其药物效果和不良反应可能也不一样。因此，具体选择何种剂型和规格，请遵循医嘱。
目前，LORBRENA只有口服片剂，规格分为25毫克和100毫克两种。
用途
本药常用于治疗以下情况的
肿瘤间变性
淋巴瘤激酶（ALK）阳性转移性
非小细胞肺癌患者。
既往使用
克唑替尼和至少一种其他ALK抑制剂治疗过这种转移性疾病。
既往使用
阿来替尼作为首个ALK抑制剂治疗这种转移性疾病。
既往使用塞瑞替尼作为首个ALK抑制剂治疗这种转移性疾病。
用药须知
禁止用药
禁用于对本品或本品中任何成分过敏的患者。
谨慎用药
目前尚缺乏儿童使用本药的详细研究数据，应遵医嘱谨慎使用。
目前尚未确定中度或重度
肝功能不全者使用本药的推荐剂量，应遵医嘱谨慎用药。
目前尚未确定中度或重度肾功能不全者使用本药的推荐剂量，应遵医嘱谨慎用药。
妊娠期和哺乳期能否用LORBRENA？
妊娠期
本药有胚胎、胎儿毒性，妊娠期妇女用药，可能引起对胎儿的伤害，包括畸形、流产等。
不建议妊娠期妇女使用本药进行治疗。
哺乳期
哺乳期妇女使用本药，母乳喂养的婴儿可能会出现严重的不良反应。
哺乳期妇女在使用本药治疗期间，以及最后一次使用后7天内不要母乳喂养婴儿。
育龄期妇女
用药前需检测是否怀孕。
建议育龄期妇女在使用本药治疗期间，以及最后一次使用后7天内，采取有效的非激素避孕办法，如使用避孕套避孕。因为本药可使激素类避孕药失效。
男性
如果男性患者有育龄期的女性性伴侣，建议在使用本药治疗期间，以及最后一次使用后至少7天内，采取有效的避孕办法。
本药可能会暂时损害男性的生育能力。
如何用药
推荐剂量
本药为口服片剂，推荐剂量为每天一次，每次100毫克，可与或不与食物同服。
应在每天同一时间服用本药。
本药应遵医嘱坚持服用，直至疾病恶化，或是出现不能接受的不良反应。
剂量调整
如发生不良反应，可减少本药的使用剂量。第一次可减少至75毫克。第二次可减至每日一次，每次50毫克。如果仍不能耐受不良反应，应永久停用本品。
中枢神经系统影响
服用本品可能会发生广泛的中枢神经系统影响，包括癫痫发作、幻觉等。
如果症状较轻，可不减少用药剂量，或暂停用药，直至这些不良反应可以接受后，直接或逐步恢复本药用药剂量。
如果症状较严重，应减少用药剂量或暂停用药，直至症状减轻时，逐渐恢复用药剂量。
如果症状非常严重，应停止使用本药。
高脂血症
如果恢复用药后高胆固醇血症或高甘油三酯血症复发，则应以较低剂量给药，逐步恢复之前的用药剂量。
房室传导阻滞
如果发生了二级房室传导阻滞，应暂停用药，至PR间期小于200毫秒，以较低剂量逐步恢复之前的剂量。
如果出现了
完全性房室传导阻滞，应暂停用药，至放置起搏器，或是PR间期小于200毫秒。如果放置了起搏器，则应恢复之前的用药剂量继续用药；如果未放置起搏器，应以较低剂量逐步恢复之前的用药剂量。
如果反复出现完全性房室传导阻滞，应放置起搏器，或是停止使用本药。
间质性肺疾病
服用本品可能会导致与
间质性肺疾病或肺炎相一致的严重或危及生命的肺部不良反应。
如果发生此类不良反应，应停止使用本药。
其他不良反应
如果不良反应较轻，可在不减轻剂量或略微减轻剂量前提下，继续服用本药。
如果不良反应较为严重，可暂停使用本药，直至症状减轻后，以较低剂量逐步恢复本药的使用剂量。
与其他药物合用
强效或中效CYP3A诱导剂
服用强效CYP3A诱导剂，如
利福平等，应禁用本药。
在开始使用本药之前，应遵医嘱提前停用CYP3A诱导剂，具体的提前时间应根据相应的CYP3A诱导剂药物在人体内的代谢时间而定。
强效CYP3A抑制剂
应避免与强效CYP3A抑制剂，如
伊曲康唑，一起使用，如不能避免，则本药剂量应减至每天一次，每次75毫克。
如果之前因不良反应，本药使用剂量已调至每天75毫克，则此时本药的使用剂量应进一步减至每天一次，每次50毫克。
如果停止使用强效CYP3A抑制剂，本药使用剂量应调至开始使用强效CYP3A抑制剂之前的用药剂量。
不良反应
常见的不良反应包括水肿、周围神经病变、
认知障碍、呼吸困难、疲劳、体重增加、关节痛、
情绪障碍、腹泻等。
严重不良反应包括肺炎、呼吸困难、发热、呼吸衰竭、心肌梗死、急性肺水肿等。
肝毒性
与强效CYP3A诱导剂合用，可能会导致严重的肝毒性，包括谷丙转氨酶升高，以及谷草转氨酶升高等。
中枢神经系统作用
服用本药可能会发生广泛的中枢神经系统影响。
具体症状包括癫痫发作、幻觉、认知功能障碍、自杀意念、语言变化、精神状态变化、睡眠变化等。
高脂血症
房室传导阻滞
间质性肺疾病、肺炎
服用本品可能会导致与
间质性肺疾病/肺炎相一致的严重或危及生命的肺部不良反应。
具体症状包括呼吸困难、咳嗽、发烧等。
用药注意
本药可与或不与食物一起服用，服用时应整片吞服，不要咀嚼、掰开、压碎本片剂，如发现片剂破裂、不完整，则不应服用。
应遵医嘱按时、足量服用本药，不应擅自增减剂量、停用药物。
开始使用本药前，使用本药一个月、两个月，及使用本药后期应定期监测血清胆固醇和甘油三酯。
服用本药前，应告知医生患者是否曾有过抑郁或是癫痫发作，是否有心脏疾病，是否有肺部疾病，以及血脂是否有异常。
在使用本药治疗前，应告知医生患者正在服用的药物，包括处方药和非处方药，以及任何草药或是维生素补充剂，特别是CYP3A诱导剂，如
利福平等，以及CYP3A抑制剂，如
伊曲康唑等。
如果我漏服药物怎么办？
如果漏服，应尽快补充漏服的药物，如果距离下次服药时间小于4小时，就不要加用所漏服的药物，在下一时间服用正常剂量即可。
不要同时服用两倍剂量本药。
如果服用本药后发生呕吐，则不要补服药物，在下一次用药时间正常服用下一次剂量即可。
发生了药物不良反应怎么办？
绝大部分药物都会有一定概率发生不良反应，因此发生不良反应时，不要过度惊慌。
如果不良反应症状不严重，适当对症处理，可以坚持用药。
如果不良反应较重，需要就医，医生会根据不良反应的轻重以决定是继续用药，还是换用其他药物。
什么情况下需要立即就医？
使用药物后发生以下情况，需要立即就医。
呼吸困难、呼吸急促。
咳嗽、发烧。
LORBRENA应该如何保存？
本药最好避光密封保存在20~25℃环境下，允许在其他温度下短暂放置，但温度范围不得超出15~30℃。
需放置于儿童不能接触到的位置。
药物相互作用
本药与CYP3A诱导剂，如利福平等同时使用，可能会降低本药的药效，或发生严重的肝毒性，因此应避免合用。
本药与CYP3A抑制剂，如伊曲康唑等同时使用，可能会增加本药不良反应的发生率以及严重程度，应避免同时使用。如果不能避免，应减少本品的用药剂量。
本品与CYP3A底物，如咪达唑仑等合用时，可能会降低这些药物的功效，应避免同时使用。如果不能避免，应增加这些药物的用药剂量。
合理用药
药物必须合理使用，避免滥用。
LORBRENA为处方药，应该凭医生处方购买，并在医生指导下使用。
盲目自行用药可能会增加不合理使用药物的风险，这些风险包括：浪费药物资源，贻误病情，产生耐药，严重药物不良反应。
病情完全控制前症状可能会有所减轻，但不能擅自减量、停药，以免形成耐药、病情反复或者再次加重。
不要将该药物分享给有相同症状的人使用。
百科内容仅供医学科普使用，不能作为诊断治疗依据，具体请遵医嘱。
