药物介绍
拉米夫定和齐多夫定是具有抗人类免疫缺陷病毒(HIV)-1活性的合成核苷类似物,属抗反转录病毒药物。
拉米夫定在细胞内被磷酸化为5'-三磷酸代谢物拉米夫定三磷酸(3TC-TP),3TC-TP可掺入到病毒DNA链中,阻断病毒DNA的合成和病毒复制。
齐多夫定在细胞内被磷酸化为5'-三磷酸代谢物齐多夫定三磷酸(ZDV-TP),ZDV-TP可竞争性地抑制逆转录酶及病毒核心蛋白的合成,并终止病毒DNA链的延伸,从而抑制病毒复制。
临床上将本品与其他抗反转录病毒药物联合使用,用于治疗HIV-1感染。
截至2020年11月,本品尚未在国内获得批准上市,资料源于国外上市披露信息,仅供参考。
药物警戒
有报道显示,合并乙肝病毒感染的HIV-1感染患者,停用本品后可出现严重乙型肝炎急性加重。应密切监测患者肝功能,并于适当时候开始抗乙肝治疗。
制剂规格
药物的剂型、给药方法、规格不同,其吸收速度、稳定性也会不一样。因此,具体如何选择请遵循医嘱。
本品为片剂,每片含拉米夫定150毫克、齐多夫定300毫克。
用途
本品与其他抗反转录病毒药物联合使用,用于治疗人类免疫缺陷病毒(HIV)-1感染。
用药须知
禁止用药
谨慎用药
肌酐清除率每分钟少于50毫升的患者避免使用本品。
体重小于30千克的儿童患者避免使用本品。
出现剂量限制性不良反应的患者避免使用本品。
粒细胞计数小于1000/立方毫米或
血红蛋白低于9.5克/分升的骨髓受损者慎用本品。
有胰腺炎病史或其他严重胰腺炎危险因素的患者应慎用本品。
老年人应谨慎使用本品。
妊娠期和哺乳期能否用LAMIVUDINE AND ZIDOVUDINE?
妊娠期女性可在医生指导下使用本品。
使用本品治疗的母亲不可进行母乳喂养,以免对母乳喂养的婴幼儿造成严重不良反应。
不建议HIV-1感染的母亲进行母乳喂养,以免增加产后传播HIV-1的风险。
如何用药
对于成人和体重大于等于30千克的青少年患者,本品的推荐剂量为每次1片(含150毫克
拉米夫定和300毫克
齐多夫定),每天2次,口服给药。
对于体重大于或等于30千克且适合口服固体剂型的小儿患者,推荐剂量为每次1片,口服给药,每天2次。
特别提示:儿童患者在用药前应评估儿童的吞咽能力,如果不能完全确认儿童可以吞服片剂,则不应使用本品。
不良反应
本品最常见的不良反应有头痛、恶心、全身乏力、疲劳、鼻部症状、腹泻、咳嗽。
核苷类似物和其他抗反转录病毒药物,可导致乳酸酸中毒和严重
肝大伴脂肪变性,甚至死亡。
有报道显示,合并乙肝病毒感染的HIV-1感染患者,停用本品后可出现严重乙型肝炎急性加重。上述患者应密切监测患者肝功能,并于适当时候开始抗乙肝治疗。
本品可造成合并HIV-1 和
慢性丙型肝炎病毒(HCV)感染患者发生肝代谢紊乱。
本品可引起免疫重建综合征。在治疗初始阶段,可能会发生鸟分枝杆菌感染、巨细胞病毒感染、肺孢子虫病、结核病等;也可能发生格雷夫斯病等
自身免疫性疾病,但起病时间变化较大。
本品可导致体内脂肪重新分布/累积,造成中心性肥胖、颈背部脂肪增加(水牛背)、面部消瘦、乳房增大等。
本品可引起男性乳房发育、高血糖症等内分泌和代谢异常。
本品可引起感觉异常、周围神经病变、癫痫发作等异常。
本品可引起过敏反应,如荨麻疹等。
用药注意
使用本品治疗的晚期HIV-1感染患者,应经常进行
全血细胞计数检查;其他HIV-1感染患者应定期进行全血细胞计数检查;如果出现贫血或中性粒细胞减少症,可能需要暂停使用本品。
本品可以与
干扰素α和利巴韦林合用,但应密切监测治疗相关的毒性,尤其是肝代偿失调、中性粒细胞减少和贫血等。如果发现相关毒性,应考虑停用本品,并停用或降低干扰素α和利巴韦林的剂量。
如果发生胰腺炎,应立即停用本品。
如果我服药过量了怎么办?
过量服用本品可增加不良反应的发生率或加重不良反应程度。
目前尚未发现本品的特效解毒药,如果发生药物过量应立即就医,进行对症治疗和支持治疗,并加强监测。
发生了药物不良反应怎么办?
绝大部分药物都会有一定概率发生不良反应,因此发生不良反应时,不要过度惊慌。
如果不良反应症状不严重,适当对症处理,可以坚持用药。
如果不良反应较大,需要就医,医生会根据不良反应的轻重以决定是否继续用药,还是换用其他药物。
什么情况下需要立即就医?
使用药物后发生以下情况,需要立即就医。
出现严重头痛、恶心、全身乏力、疲劳、腹泻、咳嗽症状。
出现荨麻疹的过敏症状。
LAMIVUDINE AND ZIDOVUDINE应该如何保存?
于2~30℃的环境中避光保存,避免受潮。
需放置于儿童不能接触到的位置。
药物相互作用
司坦夫定、阿霉素、核苷类似物(如利巴韦林)与本品所含的齐多夫定存在拮抗关系,应避免同时使用,如需合用应加强监测。
更昔洛韦、干扰素、利巴韦林和其他骨髓抑制或细胞毒剂与本品合用可增加血液学毒性。
合理用药
药物必须合理使用,避免滥用。
本品为处方药,须在专业医生指导下应用。
盲目自行用药可能会增加不合理使用药物的风险,包括:浪费药物资源,贻误病情,产生耐药,严重药物不良反应。
病情完全控制前,症状可能会有所减轻,但不能擅自减量、停药,以免形成耐药、病情反复或者再次加重。
不要将该药物分享给有相同症状的人使用。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。