奎宁是喹啉类衍生物,本品不同剂型用途不同,包括用于
氯喹耐药和耐多种药物虫株所致的恶性疟、间日疟、
脑型疟疾和其他严重的恶性疟等。
适应证
硫酸奎宁片:适用于治疗氯喹耐药和耐多种药物虫株所致的恶性疟。也可用于治疗间日疟。
二盐酸奎宁注射液:适用于治疗脑型疟疾和其他严重的恶性疟。
药理作用
奎宁是喹啉类衍生物,能与疟原虫的DNA结合,形成复合物,从而抑制原虫的蛋白合成,作用较氯喹弱。
另外,奎宁能降低疟原虫氧耗量,抑制疟原虫内的磷酸化酶而干扰其
糖代谢。
奎宁对红外期无效,长疗程可根治恶性疟,但对恶性疟的配子体亦无直接作用,故不能中断传播。
药物起效时间
硫酸奎宁片口服后吸收迅速而完全,1~3小时后达到血浆峰浓度(Cmax),在此之前药物已经开始起效。
二盐酸奎宁注射液静脉滴注,起效更快,具体时间不详。
药物维持时间
口服奎宁的半衰期8.5小时,药物维持时间24小时左右,请遵医嘱使用。
药物联用
复方奎宁注射液是
盐酸奎宁和咖啡因组成的复方制剂,主要用于
疟疾的解热。
禁用情况
对奎宁过敏者禁用。
孕妇禁用。
慎用情况
哮喘患者慎用。
妇女月经期慎用。
哺乳期妇女慎用。
特殊人群用药
孕妇
本品有催产作用,也可通过胎盘引起胎儿听力损害及中枢神经系统、四肢的先天损伤,孕妇禁用。
哺乳期妇女
本品乳汁分泌量很少,但对乳儿有潜在的危害,哺乳期慎用。目前对乳儿安全性研究尚不充分,需要在医生指导下慎用。如需母乳喂养,需要停药。
儿童
严格按小儿常用量在医生指导下使用。
老年人
本品在老年人使用安全性尚不明确,应在医生指导下使用。
不良相互作用
本品与制酸药及含铝制剂如
氢氧化铝凝胶或
铝碳酸镁等合用,能延缓或减少奎宁的吸收,应谨慎联用。
本品与抗凝药如华法林合用,抗凝作用可增强,应谨慎联用。
本品与肌肉松弛药如
琥珀胆碱、筒箭毒碱等合用,可能会引起
呼吸抑制,应谨慎联用。
本品与尿液碱化剂如碳酸氢钠等合用,可增加肾小管对奎宁的重吸收,导致奎宁血药浓度与毒性的增加,应谨慎联用。
本品与维生素K合用,可增加奎宁的吸收,应谨慎联用。
本品与布克利嗪、赛克利嗪、吩噻嗪类、噻嗪类、曲美苄胺、氨基糖苷类抗生素合用可导致耳鸣、眩晕,应谨慎联用。
本品与
硝苯地平(硝苯啶)合用,游离的奎宁浓度增加,应谨慎联用。
在复方奎宁注射液中咖啡因与
麻黄碱及
肾上腺素有相互增强作用,故不宜同时注射。
如果正在使用其他药物,用药前请咨询医生或药师,并将您所有已确诊的疾病及正在接受的治疗方案告知医生或药师。
剂型规格
二盐酸奎宁注射液:1ml:0.25g;1ml:0.5g;10ml:0.25g。
具体用法
用法
硫酸奎宁片:口服。
二盐酸奎宁注射液:静脉滴注。严禁静脉推注,因静脉推注易致休克。
用量
硫酸奎宁片
成人用量:用于治疗耐
氯喹虫株引起的恶性疟时,每日1.8g,分2~3次服用,疗程14日。
小儿常用量:用于治疗耐氯喹虫株所致的恶性疟时,小于1岁者每日0.1~0.2g,分2~3次服;1~3岁,0.2~0.3g;4~6岁,0.3~0.5g;7~11岁为0.5~1g;疗程10日。
二盐酸奎宁注射液
成人用量:按体重5~10mg/kg(最高量500mg),加入
氯化钠注射液500ml中静脉滴注,4小时滴完,12小时后重复1次,病情好转后改口服。
小儿用量:剂量同成人,按体重5~10mg/kg(最高量500mg)。
药物漏用
硫酸奎宁片
若漏服4小时内记起,需立即补服,如已漏服超过4小时,跳过错过的剂量,继续按照计划服用正常剂量即可,不可自行加倍剂量。
如果有不能确定的情况,请咨询医生或药师。
二盐酸奎宁注射液
注射剂型为静脉滴注的处方药,通常在医疗机构内由专业医护人员操作,一般不存在漏用情况。
药物过量
药物过量的表现
每日用量超过1g或连用较久,常致金鸡纳反应,此与水杨酸反应大致相似,有耳鸣、头痛、恶心、呕吐,视力听力减退等症状,严重者产生暂时性耳聋,停药后常可恢复。
24小时内剂量大于4g时,可直接损害神经组织并收缩视网膜血管,出现视野缩小、
复视、弱视等。
大剂量中毒时,除上述反应加重外,还可抑制心肌、扩张外周血管而致血压骤降、呼吸变慢变浅、发热、烦躁、
谵妄等,多死于呼吸麻痹。
奎宁用量超过8g可能导致死亡。
药物过量的处理方法
一旦出现奎宁过量,需立即停药,并采取对症支持措施,如口服中毒可采取催吐、导泻等方式,如果出现严重休克、
呼吸抑制症状,需要积极使用升压药如
肾上腺素、呼吸兴奋药
尼可刹米等。
请遵医嘱使用,如不慎过量,还请密切关注身体情况,及时就医。
药物停用
如出现过敏或金鸡纳反应,有耳鸣、头痛、恶心、呕吐,视力听力减退等症状,严重者产生暂时性耳聋,停药后常可恢复。
治疗疗程结束后可以在医生指导下停药。
如果用药后感觉不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
不良反应的表现
奎宁每日用量超过1g或连用较久,常致金鸡纳反应,表现为耳鸣、头痛、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、视力和听力减退等。此与水杨酸反应大致相似,有耳鸣、头痛、恶心、呕吐,视力听力减退等症状,严重者产生暂时性耳聋。
24小时内剂量大于4g时,可直接损害神经组织并收缩视网膜血管,出现视野缩小、
复视、弱视等。
少数病人对奎宁高度敏感,小量即可引起严重金鸡纳反应。
少数恶性疟患者使用小量奎宁可发生急性溶血(黑尿热)致死。
可引起血压下降。
不良反应的处理方法
如果出现金鸡纳反应,表现为耳鸣、头痛、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、视力和听力减退等,应立即停药,停药后通常可恢复。
如果出现中毒症状,还需要积极进行抢救,静脉滴注应密切观察血压变化,出现休克症状应使用升压药如
肾上腺素、呼吸兴奋药
尼可刹米等。
如果出现过敏症状,请就医,按照医嘱可内服
氯雷他定或糖皮质激素外用乳膏对症治疗。
如出现急性溶血需要立即停药,并进行补液,透析等措施积极保护肾脏功能。
如果用药后感觉有以上表现或其他不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
药物贮存
避光,密闭保存。
存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
奎宁注射剂型静脉推注易致休克,所以严禁静脉推注。
对诊断的干扰:本品可干扰17-羟类固醇的测定。如需测定请告知医生正在服用奎宁。
儿童必须在成人监护下使用。
本品性状发生改变时禁止使用。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。