克霉唑是咪唑类抗真菌药,具有广谱抗真菌活性,对表皮癣菌、毛发癣菌、曲菌、着色真菌、隐球菌属和念珠菌属均有较好抗菌作用。
对申克氏孢子丝菌、皮炎芽生菌、粗球孢子菌属、组织浆胞菌属等也有一定抗菌活性。但本品对曲霉、某些暗色孢科、毛霉菌属等作用差。
适应证
预防和治疗免疫抑制患者口腔和
食管念珠菌感染,但由于本品口服吸收差,治疗深部
真菌感染疗效差,不良反应又多见,现已很少应用,仅作局部用药。
药理作用
克霉唑通过干扰细胞色素P450的活性,从而抑制真菌细胞膜主要固醇类-
麦角固醇的生物合成,损伤真菌细胞膜并改变其通透性,以致重要的细胞内物质外漏。
克霉唑还可抑制真菌的甘油三脂和磷脂的生物合成,抑制氧化酶和过氧化酶的活性,引起细胞内
过氧化氢积聚导致细胞亚微结构变性和细胞坏死。
药物起效时间
该药物口服后约2小时达到血药浓度峰值,在此之前药物已经开始起效。
药物维持时间
该药物维持时间尚不明确,其半衰期为4.5~6小时,每日服药3次,请遵医嘱用药。
药物联用
目前该药物的药物联用尚无权威资料,如果在使用该药物期间需要应用其他药物,应先咨询医生,听从其建议选择合适的药物和用药方法。
禁用情况
粒细胞减少禁用。
肾上腺皮质功能减退禁用。
过敏禁用。
慎用情况
孕妇慎用。
哺乳期慎用。
特殊人群用药
孕妇
孕妇应权衡利弊后决定是否应用。动物实验显示,应用100倍于人体剂量时具胚胎毒性。
哺乳期女性
本品是否经乳汁分泌尚缺乏资料,但由于许多药物经乳汁分泌,哺乳期妇女应慎用。
儿童
3岁以下儿童用药的安全性及有效性尚未确立。儿童应在医生指导和成人监护下用药。
老人
老年人用药尚不明确,应在医生指导下用药。
不良相互作用
目前尚无权威资料,请遵医嘱用药。
剂型规格
具体用法
用法
口服,宜用适量水送服。
用量
成人:一次0.25~1g,一日0.75~3g,每日服药3次。
小儿:按体重一日20~60mg/kg,分3次服用。
药物漏用
抗菌药不按时服药容易产生细菌耐药性,因此一旦发现漏服应立即补服,下次按原剂量,服药时间可适当顺延。
如果有不能确定的情况,请咨询医师或药师。
药物过量
目前尚无关于克霉唑片过量使用的研究资料,请遵医嘱服用,如不慎过量,还请密切关注身体情况,出现不适,还请及时就医。
药物停用
因吸收差且毒性大而少用于内服。出现不良反应时,应立即停药。
不良反应的表现
口服后常见胃肠道反应,一般在开始服药后即可出现食量减少、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等,严重者常需中止服药。
肝毒性:由于本品大部分在肝内代谢,故可出现肝损害,引起血清胆红素、
碱性磷酸酶和氨基转移酶升高,停药后可恢复。
偶可发生暂时性神经精神异常,表现为抑郁,幻觉和
定向力障碍等。此类反应一旦出现,必须中止治疗。
不良反应的处理方法
克霉唑片因口服吸收差且毒性大而少用于内服。出现不良反应时,应及时告知医生,并立即停药,医生会根据不良反应的轻重判断是否采取必要的措施。
药物贮存
本品应遮光,密封保存。
本品应存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
儿童必须在成人监护下使用。
本品性状发生改变时(颜色,形状,味道,表面出现裂纹或斑点等)禁止使用。
如正在使用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。