可乐定透皮贴片活性成分为可乐定,属于α受体激动剂,主要兴奋中枢
肾上腺素α
2受体和通过刺激γ-氨基丁酸(GABA)释放而起作用,可间接影响中枢的多巴胺能神经元。
适应证
用于治疗图
雷特综合征(发声和多种运动联合抽动障碍);高血压。
药物起效时间
可乐定透皮贴片起效时间是多久目前尚没有明确数据,与患者的病情及个⼈体质等因素有关。请遵医嘱服用。
药物维持时间
可乐定透皮贴剂在给药2~3天后达到稳态血药浓度,7天内恒速释放,可保持可乐定血浆浓度稳定在治疗浓度。取下贴剂,血浆可乐定治疗浓度仍可维持24小时,然后在数天内逐渐降低。
药物联用
当使用单一药物仅部分症状获得改善时,或雷特综合征并发其它症状时,可考虑联合用药,如可乐定与各种神经阻滞剂联用。
禁用情况
对本品过敏者禁用。
抑郁症患者禁用。
慎用情况
过敏体质慎用。
肝肾功能不全的患者慎用。
哺乳期女性慎用。
从事可能有危险性工作如操作仪器、开车等的患者应慎用。
特殊人群用药
孕妇:尚无孕妇使用
可乐定贴片的安全性资料。尚未进行孕妇使用本品的研究,因此只有潜在的利益大于对胎儿潜在的风险时,孕妇方可使用本品。
哺乳期女性:慎用,本品原料药可乐定可通过人体乳汁排出。
儿童:12岁以下儿童用药的安全性和功效尚未确定,如需使用应遵医嘱并在成人监护下使用。
老人:老年用药的安全性和功效尚未确定,如需使用应遵医嘱。
如果已经怀孕、计划怀孕或是在哺乳期,为保证更好的治疗效果以及最大程度的避免风险,请主动、及时告知医生并咨询选择最佳治疗方案。
不良相互作用
可乐定透皮贴片与影响窦房结功能或房室传导的药物(如
地高辛、钙通道阻滞剂和β-
肾上腺素受体阻滞剂)一起使用应谨慎,因为可能产生相加作用如心动过缓和
房室传导阻滞。
可乐定可能增强酒精、巴比妥酸盐或其他镇静药的中枢神经系统(CNS)抑制作用。
已有可乐定与
哌甲酯合用发生严重不良事件的报道,但尚不能确定因果关系。
剂型规格
可乐定透皮贴片:1mg;1.5mg;2mg;2.5mg。
具体用法
用法
可乐定透皮贴片:敷贴,经皮给药。
敷贴部位
背部肩胛骨下(首选);上胸部;耳后乳突或上臂外侧等无毛完好皮肤处。更换新贴片即更换新的贴用部位,以利于皮肤呼吸,从而降低药物对皮肤的刺激性。
使用步骤
用清水洗净敷贴部位。
取出本品,揭去保护层,敷贴于已洗净、干燥的贴用部位。并用手轻压以确保贴片粘附牢固。
每7日更换一次。进餐与否不影响本品的贴用。
换下旧贴片时,将粘贴片对折,弃于儿童、动物触及不到的地方,以防止人畜误食。
用量
规格为2.5mg的可乐定透皮贴片。
首次剂量:轻度首次贴1贴,中重度首次贴2贴。服用其他抗高血压药物的患者,不可马上停药,原来的药物剂量应逐步减少,使用可乐定贴片三日后才可停服原药。
剂量调整:用药后4周内为剂量调整期,每周进行一次调整,疗效不佳时可增加一贴,最大剂量为同时贴用3贴。
联合用药:贴用最大剂量后,如降压无效,开始加用利尿剂氢氯噻嗪作为二线药物。氢氯噻嗪起始用量为12.5mg/日,最大药量可增至25mg/日。本品也可与其它抗高血压药物联合使用(α受体阻滞剂除外)。
规格为1mg、1.5mg和2mg的透皮贴片。
青少年患者用药,应从一日1.0mg的小剂量开始,按体重逐渐增加给药剂量,每周最大剂量不得超过6mg(2mg/片,3片)。
20kg﹤体重≤40kg,一周1mg;40kg﹤体重≤60kg,一周1.5mg;体重>60kg,一周2mg。
药物漏用
可乐定透皮贴片为外用,如有药物漏用情况,可立即补用。如有特殊情况,应在医⽣指导下使用。
药物过量
过量的表现
使用本品过量后可出现血压先升高,然后血压降低、心搏缓慢、
呼吸抑制、体温下降、乏力、困倦、出现睡意、反射降低或缺少反射、身体虚弱、烦躁、易怒和瞳孔缩小。小孩中中枢神经系统(CNS)抑制的出现率要高于成年人。
大的药物过量剂量会导致可逆心脏传导障碍或无节奏、呼吸暂停、昏迷和突然发作。
药物过量的症状通常在30min到2h的时间内出现。0.1mg可乐定在小孩中会产生中毒现象。
过量的处理方法
如出现中毒症状,揭去所有的可乐定透皮贴剂。此时可乐定的血药浓度将持续大约8h,然后缓慢下降,持续数天。
对于可乐定过量,没有专门的解毒剂。吐根糖浆呕吐剂和洗胃不能除去可乐定有效量。
如吞入贴剂,可考虑灌肠,服用
活性炭或泻药也有帮助。
辅助护理包括使用阿托品硫酸盐用于心搏缓慢、静脉注射或血管加压药用于低血压、血管舒张药用于高血压。
纳络酮可用于治疗可乐定诱导的呼吸抑制、低血压及昏迷,由于
纳洛酮可导致反常的高血压,因此使用纳洛酮时,要对血压进行监控。
由于药物过量时应用苯甲唑啉可能无法产生稳定有效的结果,因此不推荐作为一线药物使用。
透析不可能显著提高可乐定的消除。
请遵医嘱外用,如不慎过量,还请密切关注身体情况,出现不适,还请及时就医。
药物停用
服用其他抗高血压药物的患者,不可马上停药,原来的药物剂量应逐步减少,使用可乐定贴片三日后才可停服原药。
未经医师许可,患者不得擅自停药。突然停止可乐定治疗,可能会导致出现神经紧张、激动、头痛、犯晕、血压快速升高及血液中
儿茶酚胺浓度升高等症状。
在使用高剂量治疗或与其它的β-受体阻断剂合用、以及需要采取特别措施的治疗后,再停止可乐定治疗,则上述症状出现的可能性更大。
停止可乐定治疗后,出现脑病、
脑血管病以及死亡的病例报道不多。决定停止可乐定治疗时,医生应逐渐减少剂量,时间应超过2~4天,以避免断除症状出现。
停止可乐定透皮贴剂治疗后,如血压猛升,应服用可乐定盐酸盐或注射芬妥胺进行抑制;如是采用可乐定和其它的β-受体阻断剂合用的患者停用可乐定透皮贴剂,应先停用β-受体阻断剂几天后,再逐渐停用可乐定透皮贴剂。
在贴剂张贴部位发现有中度或严重的红斑或水泡出现,或者全身出现
皮疹,需要揭去贴剂时,应立即向医生咨询。
如果用药后感觉不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
不良反应的表现
全身反应:发烧;不适;虚弱;苍白;停药症状。
心血管系统:
充血性心力衰竭;脑血管事故;
心电图反常(如心搏缓慢、病态窦性障碍和心律不齐等);胸痛;直立性症状;昏厥;血压升高;血坏死;心动过速;心搏缓慢;心悸。
中枢神经和周围神经系统/精神病:暂时性精神狂乱;精神抑郁;视听幻觉;局部麻木;做梦或恶梦;烦躁不安;焦虑;激动;易怒;其他行为变化;瞌睡。
胃肠道:厌食和呕吐。
代谢:男子乳腺发育、乳房增生、体重增加。
肌肉与骨骼:肌肉或关节疼痛;腿痉挛。
眼科:视力模糊;眼睛灼痛和眼睛干燥。
不良反应的处理方法
一般情况下,症状较轻时,如轻微的恶心、头晕、头痛、厌食、呕吐等,无需特别处理,停药后很快消失,多不影响治疗。
若患者出现瘙痒、皮疹及血管神经性水肿等不良反应可先停药,停药后一般很快消失,如果不消失通常需要及时就医,医生会根据患者情况进行治疗,如使用抗
组胺药物(
氯雷他定)进行抗过敏治疗。
若症状较重,出现抽搐、心绞痛等情况时,应立即就医治疗,以免延误治疗。
每次贴用时更换贴用部位。
本品在使用时应注意新出现的症状,特别是与运动有关的,如突然出现的头晕,易激惹,过度镇静,晕厥等症状都需要密切临床监测、最好进行
动态心电图或超声心电图检查。
药物贮存
药物应远离儿童存放。
其他
贴用本品时可以淋浴,但不可长时间浸泡或搓洗贴药部位以防药片脱落。
为减少局部的皮肤刺激,每次更换贴片时应换贴新的皮肤部位。
使用本品及可乐定其他剂型的患者应注意,局部接触可乐定透皮贴剂致敏的病人,连续使用可乐定透皮贴剂或口服
盐酸可乐定治疗可能产生一般性
皮疹。
对可乐定透皮贴剂产生过敏的病人,口服盐酸可乐定也可能引起过敏反应(包括一般性皮疹、荨麻疹或血管水肿)。
患有严重冠状动脉闭锁不全、传导障碍、新近发生心肌梗塞、
脑血管病或慢性肾衰的患者使用本品应小心。
在手术期间不要中断可乐定透皮贴剂治疗,同时对患者血压进行检测,如需要,应采取其它措施控制血压。手术期间考虑使用可乐定透皮贴剂的医生必须了解可乐定的有效血药浓度要在张贴贴剂后2~3天,才能达到。
在进行心脏去颤或心脏复律前,应将可乐定透皮贴剂揭下,因为电导率的变化可能引起去纤颤器起弧光。
如患者在张贴贴剂后,出现隔离性的、轻微的局部皮肤刺激,应将该贴剂揭下,在新的皮肤部位张贴新的贴剂。
本品性状发生改变时(颜色,味道等)禁止使用。
如正在使用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。