坎地沙坦酯在体内迅速被水解成活性代谢物坎地沙坦,坎地沙坦为
血管紧张素Ⅱ(AT
1)受体拮抗剂,通过与血管平滑肌AT
1受体结合而拮抗血管紧张素Ⅱ的血管收缩作用,从而降低末梢血管阻力,发挥降压作用。
适应证
本品用于治疗
原发性高血压,可单用也可与其他抗高血压药物联用,用来降低血压和高血压引起的头痛、头昏、心悸、失眠等症状。
其他用途
据广东省药学会发布的《超药品说明书用药(2022年版)》,除了前述适应证以外,在尚无有效或者更好治疗手段等特殊情况下,坎地沙坦酯还可用于
心力衰竭的治疗。
以上用法虽然暂未在药品说明书中明确,但是该用法是结合了临床研究数据、医生个人的专业技能和临床经验,以及患者的病情实际情况,综合考虑后制定的用药方案。
不过,实施时需要在医师取得患者知情同意后进行规范治疗,相关用法用量应遵医嘱,患者切不可自行用药,以免延误病情。
药物起效时间
坎地沙坦酯是坎地沙坦的前体药,在经胃肠道吸收期间即迅速、完全地水解为坎地沙坦。坎地沙坦用药后2~4小时血药浓度达峰值,但起效时间尚不明确。
药物维持时间
坎地沙坦酯的药物维持时间尚不明确,但本品每日给药一次。
药物联用
本品与
左旋氨氯地平联用:控制血压稳定,同时降低相关并发症的发生风险。
本品与氢氯噻嗪联用:治疗中重度高血压的疗效更佳,可明显控制血压水平,保护肾功能,且不良反应少。
老年人吃厄贝沙坦片还是吃坎地沙坦酯片?
老年人吃
厄贝沙坦片或者坎地沙坦酯片用来降压都可以。两种药物均可有降压作用。
厄贝沙坦片可以治疗原发性高血压、合并高血压的2型糖尿病肾病。推荐剂量为每日150mg,饮食对服药无影响。尽管75岁以上的老年人用药可考虑用75mg作为起始剂量,但通常对老年人患者不需要调整剂量。
坎地沙坦酯片可以治疗原发性高血压。成人一日一次,4~8mg,必要时可增加到16mg。老年人用药应观察其状态后慎重服用,服药时需从小剂量开始用。
老年人体质有个性化,疾病情况也不相同,如需要用药,应在医生的指导下,根据个人实际情况选择药物。
禁用情况
对本制剂的成分有过敏史的患者禁用。
孕妇或有妊娠可能的妇女禁用。
慎用情况
高血钾的患者慎用。
有肝功能障碍的患者慎用。
有严重肾功能障碍的患者慎用。
有药物过敏史的患者慎用。
老年患者慎用。
哺乳期妇女慎用。
儿童慎用。
近期做过肾脏移植手术的病人慎用。
进行血液透析的患者应慎用。
严格进行限盐疗法的患者应慎用。
服用利尿剂降压的患者应慎用。
大动脉的病人慎用。
左房室瓣狭窄的病人慎用。
阻塞性心肌肥大症的病人慎用。
心脏衰竭的患者慎用。
轻、中度肾上腺皮质激素过多症患者慎用。
严重低血压慎用。
手术需全麻者慎用。
特殊人群用药
孕妇
一旦发现妊娠应当立即停止使用本品。直接作用于肾素-血管紧张素系统的药物,可能造成发育期胚胎损伤甚至死亡。
哺乳期女性
哺乳期慎用。
坎地沙坦酯可通过乳汁分泌。哺乳期妇女应避免用药,必须服药时,应停止哺乳。
儿童
在国内的资料中显示儿童用药的安全性尚未确定,故应谨慎使用。
老年人
老年人慎用。一般认为老年人不应过度地降压(有可能引起脑梗死等)。应在观察患者的状态下慎重服用。如需服药,应从小剂量开始,剂量需根据病情而增加。
不良相互作用
禁止联用
糖尿病患者在使用本品时,禁止同时服用阿利吉仑,因其可能增加非致命性卒中,肾功能不全、高血钾或低血压的风险。
谨慎联用
因药效增加而需谨慎联用的药物
利尿降压药:如
呋塞米、三氯甲噻嗪等与本品联用可能增加降压作用,故应从小剂量开始,慎重用药。
其它降压药:如
依那普利、
硝苯地平等与本品合用产生协同作用,可能增强降压作用,应从小剂量开始服用本品,密切观察血压反应。
因药效降低而需谨慎联用的药物
非甾体抗炎药物:如
对乙酰氨基酚与本品联用能抑制有血管舒张作用的前列腺素合成,因此可能会减弱降压作用。
环氧合酶-2(COX-2)选择性抑制剂:如
双氯芬酸钠与本品联用能抑制有血管舒张作用的前列腺素合成,因此可能会减弱降压作用。
因不良反应增加而需谨慎联用的药物
保钾利尿药、补钾药:如
螺内酯、
氨苯蝶啶等与本品联用,因本制剂对醛固酮分泌有抑制作用,加上保钾利尿药对钾排泄有抑制作用,可出现
血清钾浓度升高,应慎用。
锂剂:锂剂(如
碳酸锂)在肾小管重吸收增加,既往曾报道过锂剂毒性反应,联用本品有可能导致锂水平升高,应仔细监测血清锂水平。
肾素-血管紧张素系统(RAS)抑制剂:如依那普利与本品联用可能导致低血压,应密切监测患者的血压。
本品在不同人群中的用法用量存在差异,请仔细阅读药品说明书或遵医嘱规范用药。
剂型规格
片剂:4mg/片;8mg/片;16mg/片。
具体用法
用法
口服,适量温水送服。
用量
成人:1日1次,1次4~8mg,必要时可增加剂量至12mg或16mg。
严重肾功能障碍的患者:1日1次,从2mg开始服用,慎重用药。
老年人:起始剂量为4mg,用于肾功能或
肝功能不全患者时建议起始剂量为2mg,剂量需根据病情而增加。
药物漏用
该药品服用方法为一日1次,如已超过平时服药时间时想起未服药,可先进行
血压测量,如血压高于140/90mmHg,可按平时服用剂量进行补服,第二天用药时间调整为补服时间。当血压低于140/90mmHg时可不用补服,避免服药后出现低血压情况。
药物过量
症状
药物过量的主要表现可能为症状性低血压和头晕。
处理方式
症状性低血压:应进行对症治疗及监控
生命体征。患者应仰卧同时抬高双腿。若效果不显著,应输液(如等渗盐水)以增加血浆容量。若以上方法效果均不显著,可以服用拟交感神经药。
头晕:进行适当休息。若休息后仍未缓解时,应尽快就医进行紧急处理。
药物停用
用药后出现面部、口唇、舌、咽、喉头等水肿为症状的
血管性水肿时,应仔细观察,见到异常时停止用药,并进行适当处理。
正进行血液透析的患者、严格进行限盐疗法的患者、最近开始服用利尿降压的患者,过度的降压可能引起晕厥和暂时性失去意识,在这种情况下应停止服药。
用药后出现急性肾功能衰竭时应密切观察患者情况,如发现异常应停止服药,并进行适当处理。
用药后出现高血钾情况应密切观察患者情况,如发现异常,应停止服药,并进行适当处理。
用药后出现AST(GOT)、ALT(GPT),γ-GTP 等值升高的肝功能恶化或
黄疸时应密切观察患者情况,如发现异常,应停止服药,并进行适当治疗。
用药后出现
粒细胞缺乏症时,应密切观察患者情况,如发现异常,应停止服药,并进行适当处理。
用药后出现横纹肌溶解,如表现为
肌痛、虚弱、
磷酸肌酸激酶(CK)增加、血中和尿中的肌球蛋白。如出现上述情况,应停止服药,并进行适当处理。
用药后如出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线检查异常等表现的
间质性肺炎时,应停止服药,并进行适当处理,如用肾上腺皮质激素治疗。
用药后出现低血糖症(易发生在进行糖尿病治疗的患者中)时,应密切观察患者情况。如发现感觉虚弱或者饥饿、出冷汗、手颤抖、注意力下降、抽搐、
意识障碍等,应停止服药,并进行适当处理。
用药后出现过敏反应,如
皮疹、湿疹、荨麻疹、瘙痒、
光过敏等症状,应立即停药。
用药后出现头晕,特别是站起时头晕,蹒跚等症状时,情况严重应停药。
用药后一旦发现怀孕,应立即停药。
手术前24小时应停药。
按疗程用药后,如果症状缓解、消失,可遵医嘱停止用药。
表现及处理方法
常见不良反应
症状
循环系统反应:头晕、蹒跚、站起时头晕、心悸、发热、低血压。
精神神经系统反应:头痛、头重、失眠、嗜睡、舌部麻木。
消化系统反应:恶心、呕吐、食欲不振、胃部不适、剑下疼痛、腹泻、口腔炎。
肝脏反应:AST(GOT)、ALT(GPT)、
碱性磷酸酶(ALP)、
乳酸脱氢酶(LDH)、γ-GTP升高、肝炎。
血液反应:贫血、白细胞减少、白细胞增多、嗜酸性粒细胞增多、血小板计数降低。
处理方法
过敏反应:可以口服抗过敏药,或者外用激素药膏进行治疗,光过敏需要做好物理防晒工作。
循环系统反应:出现头晕、心悸、低血压时需要降低本品服用剂量,适当卧位休息,补充点盐水。出现发热可以服用退烧药或者物理降温。
精神神经系统反应:出现头痛、头重、失眠可以适当按摩一下头部,或者做一下瑜伽舒缓一下,疼痛不能缓解时可以服用止痛药。出现舌部麻木时需要到医院进行正确治疗。
消化系统反应:饮食上要清淡,调整饮食后症状仍然不缓解,需要服用调理肠胃药物进行治疗。
肝脏反应:需要保持心情舒畅、避免熬夜,定期需要复查肝功能,必要时需要服用护肝药物。
血液反应:不同的情况需要分别对应正确的治疗,如贫血可以服用补血药进行治疗,白细胞减少时可以服用升白药治疗,
血小板减少时需要服用升血小板药物。
肾脏反应:避免过度劳累,饮食方面注意低盐、低脂、优质低蛋白,情况严重时应在医生指导下进行治疗。
其他:倦怠、乏力可以适当休息,生活需要劳逸结合。化验指标有异常时,根据医生的专业建议,进行正确的治疗。
重要不良反应
症状
血管性水肿:面部、口唇、舌、咽、喉头等水肿为症状。
休克、昏厥和失去意识。
急性肾功能衰竭。
高血钾症。
肝功能恶化或
黄疸:AST(GOT)、ALT(GPT),γ-GTP 等值升高。
横纹肌溶解:表现为
肌痛、虚弱、磷酸肌酶激酶增加、血中和尿中的肌球蛋白情况。
间质性肺炎:出现发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线检查异常等症状。
低血糖症:虚弱、饥饿、出冷汗、手颤抖、注意力下降、抽搐、
意识障碍。
处理方法
服药期间若患者出现以上症状,应停止服药,并尽快到医院,进行对应的治疗。
休克、昏厥和失去意识、急性肾功能衰竭需要到医院进行相应急救处理。
出现高血钾症时需要停用含钾食物或药物,失水的话要补充
葡萄糖或盐水。
肝功能恶化时应在医生指导下进行抗炎护肝治疗。
出现粒细胞缺乏症时,需要到医院血液科就诊,找到病因,使用药物治疗。
出现横纹肌溶解时,应到医院进行系统性治疗。
发生间质性肺炎时,应在医生的指导下进行抗炎治疗,有必要时需要服用免疫抑制剂治疗。
低血糖时可以适当吃点糖果或喝糖水,缓解症状。
罕见不良反应
症状
精神神经系统反应:肢体麻木。
处理方法
服药期间若患者出现心绞痛情况,可舌下含服
硝酸甘油,并拨打120进行急救。
心肌梗死需要立即到医院进行急救处理。
出现肢体麻木时,应去医院进行脑血管彩超等检查,根据结果进行相应治疗。其他情况轻微的先休息观察,如情况异常,必须到医院就诊。
味觉异常时应到医院就诊,排除嗅觉、精神心理疾病后,在医生指导下服用相应药物进行治疗。
腰部痛、背痛、肌肉痛可以外涂缓解疼痛药膏,轻轻按摩。
药物贮存
遮光、干燥,密封常温(10~30℃)保存。
其他
服药后因产生降压作用,有时会出现头晕、蹒跚,故进行高空作业、驾驶车辆等操纵时应注意。
PTP包装的药物应从PTP薄板中取出后服用(有报道因误服PTP薄板,坚硬的锐角刺入食管黏膜,进而发生穿孔,并发
纵隔炎等严重的合并症)。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。