卡维地洛兼有α
1及非选择性β受体阻滞作用，属于抗高血压药，常用于
原发性高血压、
心功能不全等的治疗。
适应证
用于原发性高血压：可单独用药，也可和其它降压药合用，尤其是噻嗪类利尿剂。
心功能不全：轻度或中度心功能不全(NYHA分级Ⅱ或Ⅲ级)，合并应用洋地黄类药物、利尿剂和
血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)。也可用于ACEI不耐受和使用或不使用洋地黄类药物、
肼屈嗪或硝酸酯类药物治疗的心功能不全者。
药理作用
治疗剂量范围内的卡维地洛兼有α1及非选择性β受体阻滞作用，但无内在拟交感活性。
卡维地洛克阻滞突触后膜α1受体，从而扩张血管、降低外周血管阻力；还可阻滞β受体，抑制肾脏分泌肾素，阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统，产生降压作用。
卡维地洛的降压作用迅速，可长时间维持。且对心功能、左室射血分数、肾血流灌注、外周血流量、肾功能、血浆电解质和血脂水平没有影响，不影响心率或使其稍微减慢，极少产生水钠潴留。
药物起效时间
卡维地洛口服后易于吸收，口服后大约在1小时后达到血药浓度峰值，一般在此之前药物已经开始产生药效。
药物维持时间
卡维地洛片口服后的维持时间尚不明确，其清除半衰期为6～10小时，每日用药1～2次，患者遵医嘱用药即可。
药物联用
在本品的基础上加用利尿剂或在利尿剂的基础上加用本品，联用于高血压患者。预计可产生累加作用，扩大本品的体位性作用。
本品可与洋地黄类药物、利尿剂和ACEI(如果应用)药物联用，用于心功能不全的患者。
禁用情况
对本品过敏者禁用。
NYHA分级IV级失代偿性心功能不全，需要静脉使用正性肌力药物患者禁用。
支气管痉挛、哮喘或伴有支气管痉挛的慢性阻塞性肺病患者禁用。
严重心动过缓（心率＜50次/分），
病态窦房结综合征和二至三度房室传导阻滞的患者禁用。
严重低血压（收缩压＜85mmHg）的患者禁用。
慎用情况
易自发性低血糖者或接受
胰岛素或口服降糖药的糖尿病患者慎用。
运动员慎用。
特殊人群用药
孕妇
人体研究尚不充分，只有
卡维地洛对胎儿的有益性大于危险性时，方可用于孕妇。
哺乳期女性
本品是否分泌入人类的乳汁不清楚。许多其它β受体阻滞剂可分泌入乳汁，以及潜在的严重不良反应，如心动过缓，因此通过衡量药物对母亲的重要性，确定哺乳妇女应停药或停止哺乳。
儿童
年龄小于18岁者使用本品的安全性和疗效尚不明确。必须在成人监护下使用。
老人
老年与年轻
心功能不全患者、高血压之间的疗效和不良事件的发生率无不同。无特殊注意事项，但使用前有必要咨询医师。
不良相互作用
CYP2D6抑制剂
无卡维地洛与CYP2D6抑制剂（如
奎尼丁、
氟西汀、帕罗西汀）相互作用的研究，但预计该类药物将提高卡维地洛右旋体的浓度，CYP2D6代谢不良者在加量期眩晕的发生率高。
耗竭儿茶酚胺的药物
卡维地洛与可耗竭
儿茶酚胺药物（如
利血平、单氨氧化酶抑制剂）同时服用，必须密切观察患者的低血压和/或严重心动过缓症状。
地高辛
卡维地洛和
地高辛同时服用，可增加血地高辛浓度15%。
可乐定
与卡维地洛同时服用，可能增强降低血压和减慢心率的作用。在停用
可乐定前几天应先停用卡维地洛，然后可乐定逐渐减量至停药。
环孢素
卡维地洛可增加环胞素的血谷浓度，环胞素需要减量以维持在治疗浓度之内。建议开始卡维地洛治疗后密切监测
环孢素浓度，适当调整环孢素剂量。
肝代谢诱导剂和抑制剂
雷米封可减少卡维地洛血浆浓度。
西咪替丁使卡维地洛的AUC增加，但Cmax无变化。
钙拮抗剂
因有与地尔硫合用发生传导障碍的报道，故与维拉帕米或地尔硫类钙拮抗剂合用时，需监测
心电图和血压。
胰岛素或口服降糖药
可能增强胰岛素或口服降糖药降低血糖的作用，因此需监测血糖。
麻醉剂
麻醉期间病人使用卡维地洛时，应密切观察卡维地洛与麻醉药协同导致的负性肌力作用及低血压等。
强心苷
卡维地洛与强心苷联合使用可能延长房室传导时间。
如果您正在使用其他药物，用药前请咨询医生，并将您所有已确诊的疾病及正在接受的治疗方案告知医生。
剂型规格
片剂：6.25mg/片；10mg/片；12.5mg/片；20mg/片；25mg/片。
具体用法
用法
口服。本品须和食物一起服用，以减慢吸收，降低体位性低血压的发生。
用量
因存在明显个体差异，剂量必须个体化，需在医师的密切监测下加量。
10mg/片的用量
高血压。
起始剂量：推荐起始剂量6.25mg/次，每日2次口服，如果可耐受，以服药后1小时的立位收缩压作为指导，维持该剂量7～14天。
维持剂量：维持起始剂量后，根据谷浓度时的血压，在需要的情况下增至12.5mg/次，每日2次。同样，剂量可增至25mg，每日2次。一般在7～14天内达到完全的降压作用。
总量不得超过50mg/日。
在使用本品之前，洋地黄类药物、利尿剂和ACEI(如果应用)的剂量必须稳定。
推荐起始剂量3.125mg/次，每日2次，口服2周。如果可耐受，可增至6.25mg/次，每日2次。此后可每隔2周剂量加倍至患者可耐受的最大剂量。每次应用新剂量时，需观察患者有无眩晕或轻度头痛1小时。
推荐最大剂量：<85kg者，25mg/次，每日2次；≥85kg者，50mg/次，每日2次。
每次增加剂量前，经评估心功能不全情况，如心功能恶化、血管扩张(眩晕、轻度头痛、症状性低血压)或心动过缓症状，以确定对
卡维地洛的耐受性。
一过性心功能不全恶化可通过增加利尿剂剂量治疗，偶尔需要卡维地洛减量或暂时停药。
血管扩张的症状对利尿剂或ACEI减量治疗有反应，如果症状不能缓解，可能需卡维地洛减量。
心功能不全恶化或血管扩张的症状稳定后，才可增加本品剂量。如果心功能不全患者发生心动过缓(脉搏<55次/分)，必须减量。
体位性低血压和晕厥在首次服药30天内发生的危险最高，为减少这些事件的发生，心功能不全患者的开始治疗剂量为3.125mg/次，一日二次；高血压患者为6.25mg/次，一日二次；缓慢加量。起始治疗期，患者必须小心避免如驾驶或危险操作等情况。
20mg/片的用量
推荐开始剂量为5mg，每日2次，两天后可增加至10mg，每日2次。
如应用两周后疗效仍不满意，可增至20mg，每日2次。但每日最大剂量不应超过40mg。
6.25mg/片、12.5mg/片及25mg/片的用量
推荐一日1次用药。
成人：推荐开始2天剂量为每次12.5mg，每日1次，以后每次25mg，每日1次，如病情需要可在两周后将剂量增加到最大推荐用量每日50mg，每日1次或分2次服用。
老年人：用初始剂量每次12.5mg每日1次，即可在某些病人中取得满意疗效。若效果不好，可在间隔至少两周后将剂量增加到推荐最大用量每日50mg，每日1次或分次服用。
剂量必须个体化，增加剂量期间医生需密切观察。接受
地高辛、利尿剂、ACEI治疗的病人必须先使这些药物治疗稳定后再使用卡维地洛。
推荐开始两周剂量为每次3.125mg，每日2次，若耐受性好，可间隔至少两周后将剂量增加一次，到每次6.25mg，每日2次，然后每次12.5mg，每日2次，再到每次25mg，每日2次。
剂量必须增加到病人能耐受的最高限度。体重小于85公斤，最大推荐剂量为每次25mg，每日2次；体重大于85公斤，最大推荐剂量为每次50mg，每日2次。
每次剂量增加前，医生需评估病人有无
心力衰竭加重或血管扩张的症状。一过性心力衰竭加重或水钠潴留须用增加利尿剂剂量处理，有时需减少卡维地洛剂量或暂时中止卡维地洛治疗。
卡维地洛停药超过两周时，再次用药应从每次3.125mg，每日2次开始，然后以上述推荐方法增加剂量。
血管扩张的症状，开始可通过降低利尿剂剂量处理。若症状持续，需降低ACEI（如使用）剂量，然后如需要再降低卡维地洛剂量。在这些情况下，卡维地洛不能增加剂量，直到心力衰竭加重或血管扩张的症状稳定。
药物漏用
每天用药1次
如发现漏服不超过24小时，可立即补服1片，超过24小时则不需要补服，次日按原剂量在规定时间服用。
每天用药2次
如果漏服药物时间不足两次正常用药间隔时间的一半，请尽快补服，但如果超过两次正常用药间隔时间的一半，请跳过此次漏服的剂量，直接于下一次服药时间服药。切记不可一次服用两倍剂量，以免引起毒性反应。
药物过量
症状
本品药物过量可能导致严重低血压、心动过缓、心功能不全、
心源性休克和心跳骤停，也可能出现呼吸系统问题、气管痉挛、呕吐、神志丧失和抽搐。
措施
患者应置于仰卧位。除采取一般的措施外，可能需要特别护理并监测和维护
生命体征、还可能需要机械辅助通气。
洗胃、用
活性炭以及用催泻剂能减少卡维地洛从胃肠道的吸收。
严重心动过缓：阿托品2mg静脉注射。
支持心血管功能：每隔30秒
胰高血糖素5～10mgIV，随后5mg/h静脉点滴。应及时给予心血管支持治疗，包括心肺监测、抬高下肢、注意循环血容量和尿量。根据体重和疗效使用拟交感神经药(如多巴胺、异丙肾、
肾上腺素)。
如果外周血管扩张明显，在持续循环监测的条件下，可能需要使用异丙肾、肾上腺素。
对于药物治疗无效的心动过缓，应安装起搏器。对于气管痉挛，应给予β拟交感神经药(气雾剂或静脉用药)或静脉用
氨茶碱。抽搐时，缓慢静推安定或氯硝安定。
严重药物过量致休克时，解救药物过量的治疗药物必须持续使用至卡维地洛的7～10个半衰期。
以上应对方式仅供参考，如发生药物过量，请立即到医院就诊。
药物停用
卡维地洛治疗一般需长期使用。停止卡维地洛治疗时，不能突然停药，伴有缺血性心脏病者尤其应该注意，此类病人应逐渐减少用量然后停药（1～2周）。
如发生肾功能减退时，则应减少卡维地洛的用量或停药。
充血性心衰的病人在增加卡维地洛的药物剂量期间，可能使心衰和水钠潴留
加重，此时应增加利尿剂的用量，并在以上情况恢复前不再增加卡维地洛的用量，极个别情况下可能需要减少卡维地洛的用量或暂时停药。
卡维地洛与
可乐定联合用药结束前，在停用可乐定前几天应先停用卡维地洛，然后可乐定逐渐减量至停用。
当出现肝功能障碍的首发症状（如瘙痒、
尿色加深、持续食欲缺乏、
黄疸、右上
腹部压痛、不能解释的“流感样”症状）时，必须进行实验室检查。如果实验室检查证实存在肝损害或黄疸，必须立即停药，不可重复使用。
疗程结束后，临床症状消失，经医生评估不必继续使用后即可停用。
本品应用出现过敏反应时应停药。
如果用药后感觉不适，请及时告知医生，医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
不良反应的表现
中枢神经系统
偶尔发生：轻度头晕、头痛、乏力，特别是在治疗早期。
罕见：抑郁、睡眠紊乱、感觉异常。
心血管系统
偶尔发生：心动过缓、体位性低血压，很少有晕厥，特别是在治疗早期。心衰病人可有头晕，偶尔出现不同部位不同程度的水肿，
完全性房室传导阻滞或进展性心衰罕见，特别在剂量增加时。
不常见：外周循环障碍（四肢发凉）、水肿、心绞痛。
呼吸系统
偶尔发生：哮喘或呼吸困难倾向的病人易发病。
罕见：鼻塞。
消化系统
偶尔发生：肠胃不适，如腹痛、腹泻、恶心等。
不常见：便秘和呕吐。
皮肤和附件
可出现皮肤反应（如变态反应性
皮疹少见，个别病人可出现荨麻疹、瘙痒、
扁平苔藓样皮肤反应）。
可能会发生银屑样皮肤损害或使原有的病情加重。
生化和血液系统
偶尔发生：血清转氨酶改变、
血小板减少、白细胞减少等。
代谢
由于本药具有β受体阻断剂的特性，可使隐性糖尿病病人出现临床症状，或使原有糖尿病的病人病情加重，并抑制反向
葡萄糖调节机制。
其他
偶尔发生：四肢疼痛。
罕见：口干、
排尿障碍、性功能减退、视觉障碍及眼部刺激感。
有心衰和弥漫性血管病变和/或肾功能不全的病人可能会进一步加重肾功能损害，个别病例可出现肾功能衰竭。
不良反应的处理方法
站位时血压可能下降，导致眩晕，罕见昏晕，这时应坐下或躺下。
心衰和水钠潴留加重，此时应增加利尿剂的用量，并在以上情况恢复前不再增加
卡维地洛的用量，极个别情况下可能需要减少卡维地洛的用量或暂时停药，以上情况通常不会影响以后增加卡维地洛的剂量。
出现心动过缓，且心率小于55次/分时，卡维地洛须减量。
如果用药后感觉不适，请及时告知医生，医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
药物贮存
遮光、密封保存。
存放在儿童接触不到的地方，避免儿童误服。
其他
外周血管疾病:β受体阻滞剂诱发或加重外周血管疾病患者的动脉血流不足症状。此类患者需小心使用。
麻醉和重大手术：如果周期性长期使用
卡维地洛，当使用对心脏有抑制作用的麻醉剂如乙醚、三甲烯和三氯乙烯时，须加倍小心。
甲状腺功能亢进中毒症状：β受体阻滞剂可能掩盖甲状腺功能亢进的症状，如心动过速。突然停用β-受体阻滞剂可能加重甲状腺功能亢进的症状或诱发
甲状腺危象。
低血压（收缩压＜100mmHg）、缺血性心脏病和弥漫性血管疾病、和/或潜在肾功能不全者用药后罕见
心功能不全患者肾功能恶化。停药后肾功能恢复至基线水平。此类患者在加量时建议监测肾功能，如肾功能恶化，应停药或减量。
卡维地洛加量期可能出现心功能不全恶化或
体液潴留，必须增加利尿剂，卡维地洛不加量直到临床稳定。偶尔需要卡维地洛减量或暂时停药。
嗜铬细胞瘤患者在使用β受体阻滞剂之前应先使用α受体阻滞剂。虽然卡维地洛具有β受体和α受体阻滞活性，但尚无在这类患者中使用的临床经验。因此，怀疑嗜铬细胞瘤的患者使用卡维地洛时须小心。
变异性心绞痛患者使用非选择性β受体阻滞剂时可能诱发胸痛。虽然卡维地洛的α受体阻滞活性可能预防心绞痛的发生，但尚无在这类患者中使用的临床经验。因此，怀疑变异性心绞痛的患者使用卡维地洛时须小心。
对许多过敏原有严重过敏病史的患者重复使用本品可能反应更强烈，此类患者可能对治疗过敏的常规剂量
肾上腺素无反应。
除非治疗后利大于弊，否则卡维地洛只能用于不需口服或吸入性支气管解痉剂治疗的慢性阻塞性肺病的病人。
有
支气管痉挛倾向的病人可能会发生呼吸道阻力增加，从而导致呼吸窘迫。
因此在使用卡维地洛的开始阶段及增加剂量期间应严密观察病人的呼吸情况，在治疗中如发现任何支气管痉挛的证据均应及时减少卡维地洛的用量。
充血性心力衰竭患者如果出现体重增加或呼吸困难增加等心功能恶化的症状时，必须向医师请教。
如果患者出现眩晕或昏晕，必须避免驾驶或危险工作。
当剂量必须调整时出现眩晕或昏晕，必须向医师请教。
糖尿病患者必须向医师报告任何血糖水平的变化。
戴隐形眼镜者使用本品可能会出现眼睛干燥、流泪。
对患有与β受体阻滞剂相关
银屑病的患者在应用卡维地洛前应考虑利弊关系。
有外周血管疾病的患者使用卡维地洛应小心，因为β受体阻滞剂可加重动脉供血不足。
外周血管失调的病人（如
雷诺现象）应用卡维地洛可能会加重病情。
手术病人使用卡维地洛要小心，因为卡维地洛与麻醉药有协同负性肌力作用及低血压等。
百科内容仅供医学科普使用，不能作为诊断治疗依据，具体请遵医嘱。
