卡维地洛是
肾上腺素α
1和β受体拮抗药。卡维地洛通过拮抗突触后膜α
1受体而扩张血管,降低外周血管阻力;拮抗β受体而抑制肾脏分泌肾素,拮抗肾素-血管紧张素-醛固酮系统,产生降压作用。
适应证
原发性高血压:卡维地洛适用于原发性高血压的治疗,可单独使用或与其他抗高血压药如噻嗪类利尿剂联合使用。
药物起效时间
卡维地洛片口服后很快被吸收,大约1小时可达到最大血清浓度,在此之前药物已经开始起效。一般连续用药7~14天达到稳定降压作用。
药物维持时间
卡维地洛的药物维持时间尚不明确,其半衰期为7~10小时,每日服药1~2次。
药物联用
卡维地洛适用于原发性高血压的治疗,可单独使用或与其他降压药特别是噻嗪类利尿剂联合使用。
ACEI和利尿剂:治疗
扩张型心肌病中期阶段时,对无禁忌证、病情稳定且LVEF<45%的患者可在ACEI和利尿剂的基础上加用卡维地洛。
卡维地洛属于哪种降压药?
卡维地洛属于肾上腺素受体阻断剂类型降压药。
卡维地洛为α1、β受体阻断药,阻断β受体的同时具有血管舒张作用。通过拮抗α1受体而扩张血管,降低外周血管阻力;拮抗β受体而抑制肾脏分泌肾素,拮抗肾素-血管紧张素-醛固酮系统,产生降压作用。
卡维地洛可以和阿利沙坦酯片同用吗?
卡维地洛可以与阿利沙坦酯片合用。阿利沙坦酯片是血管紧张素-Ⅱ受体拮抗剂,通过阻断
血管紧张素Ⅱ与其受体结合,降低血浆醛固酮水平,起到降压作用。
卡维地洛为α1、β受体阻断药,可用于控制高血压。两者可联合降压,但需要在医生的专业指导下用药。
禁用情况
对本品过敏禁用。
严重肝功能损害者禁用。
慢性阻塞性肺病患者禁用。
显著的心动过缓(心率<50次/分)者禁用。
病窦综合征患者禁用。
二度、三度房室传导阻滞患者禁用。
低血压患者(收缩压<85mmHg)禁用。
心功能IV级的
心力衰竭,需要静脉给予正性肌力药者禁用。
哺乳期妇女禁用。
孕妇禁用。
心肌梗死伴并发症患者禁用。
手术前48小时内患者禁用。
慎用情况
肾功能不全者慎用。
甲亢患者慎用。
运动员慎用。
老年人慎用。
特殊人群用药
孕妇
尚无足够的孕妇使用卡维地洛的临床经验。β受体阻断可降低胎盘灌注,可能会导致死胎、流产和早产,还会对胎儿和新生儿产生副作用,增加心肺并发症的风险,除非利大于弊,否则孕妇不能使用卡维地洛。
哺乳期女性
卡维地洛和它的代谢产物可通过乳汁分泌,哺乳期妇女应避免服用本品,如果确需使用,用药期间不提倡母乳喂养。
儿童
目前尚无18岁以下患者安全性及疗效的研究资料,不推荐儿童使用本品。
老年人
卡维地洛主要在肝脏代谢,严重肝脏功能损害者可出现血药浓度持续升高的现象,而老年患者多伴有肝脏功能低下,所以老年患者慎用本药。如有用药需求,遵医嘱使用,并注意密切观察。
不良相互作用
胺碘酮:卡维地洛与胺碘酮合用时,对心脏的效应增强,可出现低血压、心动过缓或心脏停搏,二者要谨慎联用。
芬太尼:卡维地洛与芬太尼合用,可产生严重的低血压,目前机制不明,二者要谨慎联用。
环孢素:卡维地洛能抑制环孢素的代谢,使其毒性增加,二者要谨慎联用。
胰岛素或口服降糖药:具有β受体阻滞活性的药物可能增强胰岛素或口服降糖药降低血糖的作用,因此需监测血糖。
耗竭
儿茶酚胺的药物:卡维地洛与可耗竭儿茶酚胺药物(如
利血平、
单胺氧化酶抑制剂)同时服用,必须密切观察患者的低血压和/或严重心动过缓症状。
剂型规格
片剂:6.25 mg/片;10 mg/片;12.5 mg/片;20 mg/片;25 mg/片。
胶囊剂:10 mg/粒。
分散片剂:6.25 mg/片;12.5 mg/片。
具体用法
用法
片剂、胶囊剂:口服,温水送服。
分散片剂:温开水送服,也可用温水溶解后服用。
用量
高血压
起始剂量一次6.25mg,一日2次口服,如果可耐受,以服药后1小时的立位收缩压作为指导,维持该剂量7~14日,然后根据谷浓度时的血压,在需要的情况下增至一次12.5mg,一日2次。
同样,剂量可增至一次25mg,一日2次。总量不得超过一日50mg。
心功能不全
在使用本品之前,洋地黄类药物、利尿剂和
血管紧张素转换酶抑制剂(如果应用)的剂量必须稳定。
推荐起始剂量3.125mg/次,一日二次,口服2周,如果可耐受,可增至6.25mg/次,一日二次。此后可每隔2周剂量加倍至患者可耐受的最大剂量。
每次应用新剂量时,需观察患者有无眩晕或轻度头痛1小时。推荐最大剂量:体重<85kg者,25mg/次,一日二次;体重≥85kg者,50mg/次,一日二次。
每次增加剂量前,经评估
心功能不全情况,如心功能恶化、血管扩张(眩晕、轻度头痛、症状性低血压)或心动过缓症状,以确定对卡维地洛的耐受性。
药物漏用
漏用发生在两次用药间隔时间的一半以内者,应立即按量补用,下次用药仍可按原间隔时间。如漏用时间已超过用药间隔时间的一半,则不必补用,下次务必按原间隔时间用药。
如早8点和晚8点各服用1次者,如果早上的忘记服用,在下午2点前想起可补服,如果下午2点后想起,则不用补服,到晚上8点正常服药即可。
发生漏用后,切不可在下次用药时加倍剂量或加大剂补用,以免引起药物中毒。
停药超过两周时,再次用药应从每次3.125mg,每日2次开始,然后以上述推荐方法增加剂量。
药物过量
过量危害
药物过量使用可能会出现低血压、心动过缓、
心力衰竭、
心源性休克和心脏停搏,还可能出现呼吸困难、
支气管哮喘、
意识障碍和
癫痫大发作。
应对措施
应使患者处于平卧位,并立即送往医院救治。
根据具体情况,可能使用洗胃和催吐剂,以减少卡维地洛从胃肠道的吸收。
对于心动过缓可静脉内用阿托品0.5~2mg;如果发生难治性心动过缓,应使用心脏起搏器治疗。
对于低血压或休克可进行
血浆置换以及必要时使用拟交感神经药。如果需要正性肌力作用,可使用磷酸二酯酶抑制剂。如果需要,可给予
高血糖素(1~l0mg静脉内使用),如有必要还可接着以2~5mg/h的速度输液。
如果中毒已发展到以周围血管扩张为主的阶段,需要使用
去甲苯福林或去甲肾上腺素,并持续监测心血管功能。
如果存在
支气管痉挛,应给予β-拟交感神经药(以气溶胶给予,或者如果疗效不佳时可静脉内使用)或
氨茶碱静脉内使用。
如果出现癫痫,推荐缓慢静脉内使用安定或氯硝安定。
药物停用
出现严重心动过缓、低血压、心功能不全,应及时停药并告知医生。
出现严重的头晕、头痛、乏力、抑郁、睡眠紊乱等神经系统症状,应及时停药并告知医生。
出现严重的恶心、腹痛、腹泻、呕吐等胃肠道症状,应及时停药并告知医生。
出现哮喘、呼吸困难等症状,应及时停药并告知医生。
出现严重的荨麻疹、瘙痒、
扁平苔藓样皮肤反应或
银屑病加重,应及时停药并告知医生。
出现血小板及白细胞减少,应及时停药并告知医生。
无糖尿病患者出现临床症状,或原有糖尿病患者病情加重,应及时停药并告知医生。
不良反应的表现
神经精神系统异常:偶尔发生轻度头晕、头痛、乏力。
消化系统异常:偶有胃肠道反应,如恶心、腹痛、腹泻、呕吐等。
呼吸系统异常:有哮喘或呼吸困难倾向的患者偶尔发病。
皮肤反应:如变态反应性
皮疹少见,个别患者可出现荨麻疹、瘙痒、
扁平苔藓样皮肤反应,可能会发生银屑样皮肤损害或使原有的病情加重。
血液系统异常:偶见血小板及白细胞减少。
代谢异常:隐性糖尿病患者可出现临床症状,原有糖尿病患者病情加重。
神经精神系统异常:抑郁、睡眠紊乱、感觉异常罕见。
呼吸系统异常:鼻塞罕见。
消化系统异常:便秘少见。
其他:口干、
排尿障碍、性功能障碍、视觉障碍及眼部刺激感、
眼干症状。
提示:当出现上述不良反应,应停药并及时告知医生。
不良反应的处理方法
如果出现头晕、头痛、乏力,症状较轻者,一般无需特殊处理,继续用药可缓解;若症状严重,应停药并及时告知医生。
用药期间监测血压、心率变化,出现低血压、心动过缓时,应停药并告知医生。
如果出现恶心、呕吐、腹泻等,症状较轻者,一般无需特殊处理,继续用药可缓解;若症状严重,应停药,并就医,遵医嘱进行止呕、止泻等治疗。
如果出现变态反应性皮疹、荨麻疹、瘙痒、扁平苔藓样皮肤反应,建议停药并就诊。
用药期间,监测血常规,出现血小板及白细胞减少及时停药,及时就诊。
如果出现口干、多饮、多食,或监测到血糖升高,建议停药并及时就诊进行降糖治疗或调整药物。
如果抑郁、睡眠紊乱、感觉异常等,要立即停药就医,对症治疗。
如果出现鼻塞、便秘,要立即停药,及时就医,遵医嘱进行对症治疗。
如果出现口干、排尿障碍、性功能障碍、视觉障碍及眼部刺激感,要立即停药,及时就医,遵医嘱进行对症治疗等。
药物贮存
片剂:遮光,密封保存。
胶囊剂:密封,干燥处保存。
分散片剂:遮光,密封,室温保存。
其他
较长期应用卡维地洛时应定期监测心功能、肝肾功能。
撤用卡维地洛时不宜突然停药,而须在1~2周逐步减量。
卡维地洛可能掩盖甲亢中毒症状如心动过速,突然停药可加重症状。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。