本品的主要成分为卡培他滨,卡培他滨在人体内转为
氟尿嘧啶(5-FU),可以通过干扰
肿瘤细胞RNA和DNA的合成,从而对肿瘤细胞起到抑制作用。
适应证
结肠癌
辅助化疗:适用于Dukes’C期、原发肿瘤根治术后、适于接受氟嘧啶类药物单独治疗的
结肠癌患者的单药辅助治疗。
乳腺癌
联合化疗:卡与多西他赛联合用于治疗含蒽环类药物方案化疗失败的转移性乳腺癌。
单药化疗:单独用于治疗对
紫杉醇及含蒽环类药物化疗方案均耐药,或对紫杉醇耐药和不能再使用蒽环类药物治疗的转移性乳腺癌患者。
胃癌:
适用于不能手术的晚期或者转移性胃癌的一线治疗。
辅助治疗:与奥沙利铂联合用于Ⅱ期和Ⅲ期胃腺癌患者根治切除术后的辅助化疗。
药物起效时间
卡培他滨口服大约1.5小时后可到达血药峰浓度,但卡培他滨需在体内代谢为氟尿嘧啶(5-FU)发挥抗肿瘤作用,达到5-FU血药峰浓度约需2小时。
药物维持时间
通常推荐本品一天服用两次,根据用药时间推断本品的维持时间约为12小时。
卡培他滨国产和进口的区别?
卡培他滨国产和进口的区别主要在于价格不同。
一项国产与进口卡培他滨片用于晚期结直肠癌维持治疗结果显示,进口与国产卡培他滨片在临床疗效、生活质量、不良反应评价方面差异均无统计学意义。
卡培他滨能杀死癌细胞吗?
卡培他滨是细胞毒类药物,对癌细胞具有毒性,在推荐的适应证与剂量内,通常是有效的。
癌细胞也就是通常所说的肿瘤细胞。卡培他滨口服吸收后可在人体内转化为5-氟尿嘧啶(5-FU),进而可以通过抑制肿瘤细胞DNA和RNA的合成来发挥抗肿瘤作用,最终导致癌细胞死亡。
禁用情况
对本品过敏禁用。
既往对
氟尿嘧啶有严重、非预期的反应或已知对氟嘧啶过敏患者禁用。
已知二氢嘧啶脱氢酶活性完全缺乏的患者。
严重肾功能损伤患者。
孕妇禁用。
慎用情况
轻中度肾功能不全者慎用。
轻中度肝功能障碍患者。
二氢嘧啶脱氢酶部分缺乏患者。
特殊人群用药
孕妇:卡培他滨可能是一种人类致畸剂,用于孕妇可能会引起胎儿损伤,所以孕妇禁用。
哺乳期女性:目前尚不清楚卡培他滨是否可分泌至人乳中以及对哺乳婴儿的潜在伤害,因此在卡培他滨治疗期间以及末次给药后2周应停止哺乳。
儿童:卡培他滨对18岁以下患者安全性及疗效尚未证实。
老年人:卡培他滨单药治疗时,老年患者不良反应的发生率与总体人群近似。当卡培他滨与其它药物联用时,老年患者与年轻患者相比更容易发生不良反应,故老年用药遵医嘱使用,且应严密监测。
剂型规格
片剂:150mg;500mg。
具体用法
用法
口服。
餐后30分钟内整片吞服,食物会降低卡培他滨的吸收率及吸收程度,目前研究中卡培他滨都是在饭后30分钟内服用。
不可压碎或切割服用。如因各种原因导致无法整片吞服,则务必在专业人员指导下使用。
用量
卡培他滨的推荐剂量为1250mg/m2,每日2次口服(早晚各1次;等于每日总剂量2500mg/m2),治疗2周后停药1周,3周为一个疗程。
在与多西他赛联合使用时,卡培他滨的推荐剂量为1250mg/m2,每日2次,治疗2周后停药1周。
与
奥沙利铂联合使用时卡培他滨的推荐剂量为1000mg/m
2,每日2次,治疗2周后停药1周。
使用过程中,卡培他滨的用量可能需要根据实际情况调整,以满足不同患者的个性化要求,但患者不可自行调整剂量,以免影响治疗效果、或增强不良反应的发生,具体调整方式应谨遵医嘱。
药物漏用
如发生漏服,应及时咨询主治医师,以免影响治疗。
通常情况下,发生漏用后,如时间距离原本服药时间很接近,则可以补用,否则不建议补用,具体可遵医嘱。
需要特别注意,如有漏服切不可在下次用药时加倍剂量或加大剂量补用,以免引起药物中毒。
建议每天在同一时间服药,或仔细记录用药时间,最大程度上避免漏服。
因为毒性反应暂停用药而漏服的卡培他滨剂量不再补充或恢复。
药物过量
过量危害
急性药物过量的表现为恶心、呕吐、腹泻、黏膜炎、胃肠道刺激和出血,以及骨髓抑制。
处理措施
如果症状较轻,可暂观察,止吐、止泻、护胃等对症治疗;症状较重,及时就诊。
药物停用
出现Ⅱ级或以上脱水时及时停用,同时纠正脱水,直到脱水症状消失,且导致脱水的直接原因被纠正和控制。
出现胆红素升高>3.0ULN或肝转氨酶(ALT、AST)升高>2.5ULN,应立即暂停使用卡培他滨,直到胆红素降低至3.0ULN或肝转氨酶(ALT、AST)≤2.5ULN。
出现手、足的疼痛性红斑和肿胀,影响患者日常生活的不适,手、足湿性脱屑、溃疡、水疱或严重的疼痛,使患者不能工作或进行日常活动的严重不适时应暂停使用,直至恢复正常或症状减轻。
不良反应的表现
常见的不良反应(≥5%)
单药治疗
消化系统异常:腹泻、厌食、恶心、呕吐、口腔炎、腹痛、便秘、消化不良。
皮肤及皮下组织异常:
手足综合征(表现为感觉异常、红斑、麻刺感,手足湿性脱屑、溃疡、水泡或严重疼痛等)、皮炎、
皮疹、脱发、皮肤干燥、
色素沉着。
其他全身反应:脱水、疲劳、发热、乏力、无力。
联合化疗
血液及淋巴系统异常:白细胞减少、中性粒细胞减少、发热性中性粒细胞减少、
血小板减少、贫血等。
消化系统异常:食欲低下、便秘、消化不良、口干。
神经系统异常:周围神经病变、周围感觉神经病变、神经病变、感觉异常、味觉障碍、头痛等。
眼部异常:流泪增多。
心血管系统异常:血栓/栓塞、高血压、下肢水肿。
呼吸系统、胸及纵隔:咽感觉迟钝、咽喉痛、鼻衄、发声困难、鼻漏、呼吸困难。
皮肤及皮下组织异常:脱发、指甲疾病。
肌肉及骨骼系统异常:关节痛、肌肉痛、肢体痛、颌骨疼痛、
背痛。
其他全身反应:感染、发热、乏力、无力、寒热不耐受、疼痛、失眠、体重减轻等。
罕见的不良反应(<0.001%)
肾脏及泌尿系统异常:继发于脱水的急性肾功能衰竭。
神经系统异常:中毒性脑白质病。
皮肤及皮下组织异常:
皮肤型红斑狼疮、中毒性表皮坏死松懈症、Stevens-Johnson综合征。
不良反应的处理方法
腹泻≥4~6次,应立即补充液体和电解质,出现Ⅱ级(或以上)脱水时停用卡培他滨并纠正脱水;
口腔炎应保持口腔卫生;口疮或者溃疡较严重,开具口腔清洗液或者有效的药品,预防口腔感染;余症状对症治疗。
中性粒细胞减少,血小板减少、贫血等Ⅱ级以上的血液毒性应给予升血细胞治疗,严重时可输成分血支持治疗。
用药期间尽量穿宽松的鞋袜,涂抹润肤露保持皮肤湿润,避免手足摩擦,若出现四肢感觉异常,红斑、麻刺感等手足综合征症状时,及时联系医生,根据医生判断是否需要停药或减量。
转氨酶、胆红素轻度升高时,暂观察;若升高较明显,需及时就诊询问医生是否需要减量或停药处理,并予以护肝等对症治疗。
全身感觉:昏睡、发热、无力、虚弱时,应避免开车、高强度劳动,多休息。症状严重,需及时就诊询问医生是否需要减量或停药处理。
需要注意的是,出现已知的药物不良反应或任何不适,都应及时联系主治医生,由医生判断后续要如何处理。医生通常会通过暂时中断给药、降低剂量甚至停药等方式来应对,并在不良反应严重时,针对性的给予治疗措施。
药物贮存
25℃密闭保存,15~30℃之间亦可接受。
应放于儿童接触不到处。
药物相互作用
禁止联用
索夫立定:由于索夫立定对二氢嘧啶脱氢酶的抑制作用,索夫立定与
氟尿嘧啶间存在显著的临床相互作用,可使氟尿嘧啶毒性升高,有致死可能,故卡培他滨不应与索夫立定及其类似物(如
溴夫定)同时使用,如果必须要用,两者服药时间至少间隔4周。
谨慎联用
苯妥英:同时使用可能会增加苯妥英的血药浓度,联用时苯妥英可能需要减量,并常规监测其血药浓度。
华法林:同时使用可能会增加华法林的血药浓度,联用时华法林可能需要减量,并常规检测凝血功能-
国际标准化比值(INR)或
凝血酶原时间(PT)。
其他
超过包装所示的有效日期后不能使用。
卡培他滨对驾驶和操作机械的能力产生中度影响,如果其在卡培他滨治疗期间出现不良反应(例如头晕、疲乏或恶心),则驾驶或操作机械时应谨慎。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。