卡马西平片是常见的抗癫痫药物,有抗胆碱、抗抑郁、抑制神经肌肉接头传递作用。目前临床上广泛应用于各类型癫痫和
三叉神经痛、
舌咽神经痛。此外,还可用于治疗
尿崩症、肌紧张异常性疾病以及酒精的戒断综合征等。
适应证
治疗癫痫:单纯或复杂部分性发作的首选药,对复杂部分性发作的疗效优于其他抗癫痫药。也可用于全面发作中的强直阵挛性发作,对典型或不典型失神发作、
肌阵挛或失张力发作无效。
抗外周神经痛:包括三叉神经痛、舌咽神经痛、
多发性硬化、糖尿病性周围性神经痛及疱疹后神经痛等。亦可用于三叉神经痛缓解后的长期预防性用药。
预防或治疗躁狂-抑郁症:用于治疗对锂、抗精神病药或抗抑郁药无效的或不能耐受的躁狂-抑郁症,可单用或与锂或其他抗抑郁药合用。
抗心律失常作用:能对抗
地高辛中毒所致的心律失常,使其能够完全或基本恢复正常心律。
药物起效时间
卡马西平片口服吸收缓慢而不规律,但吸收完全。普通片口服4~8小时达到血药浓度峰值;一般药物在达峰之前就已经起效。
药物维持时间
卡马西平片的药物维持时间尚不明确,单剂量口服半衰期平均为36小时(25~65小时);长期服药时,由于卡马西平片对肝药酶的自身诱导作用,使代谢加快,半衰期降为16~24小时,遵医嘱用药。
药物联用
目前该药物的药物联用尚无权威资料,如果在服用该药物期间需要服用其他药物,应先咨询医生,听从其建议选择合适的药物和服药方法。
卡马西平片的副作用大吗?
正规使用时,卡马西平片的副作用是可以接受和规避的。
卡马西平的主要副作用主要体现在神经系统方面,服用后可能出现头晕、
共济失调等症状,中枢神经系统的不良反应可能是剂量过高或是血药浓度明显波动的表现。通常在几天内可自行减轻或减少剂量后减轻,降低每日剂量服用并将它分成3~4次服用。因此卡马西平需要在医生的指导下进行使用。
禁用情况
有骨髓抑制史禁用。
有肝卟啉病史者禁用。
慎用情况
过敏体质者慎用。
糖尿病慎用。
肾病患者慎用。
乙醇中毒慎用。
心脏损害慎用。
眼内压升高患者慎用。
有本品治疗中断史。
对其他药物有血液方面不良反应史。
特殊人群用药
孕妇:卡马西平片能通过胎盘,孕妇用药导致胎儿致畸作用低于苯妥英钠及
扑米酮,
脊柱裂发生率为0.5%,因此,患有癫痫的孕妇应权衡利弊后谨慎服用。
哺乳期妇女:卡马西平片能随乳汁分泌,约为血药浓度的60%,哺乳期妇女服用可能对乳儿有危害,可能发生的不良反应(过度嗜睡、皮肤过敏等),哺乳期不宜使用,如果使用请停止哺乳。
老年患者:老年患者对卡马西平片敏感者多,可以引起精神错乱或激动不安,焦虑,房室传导阻滞或心动过缓。因此,应慎重选择卡马西平的剂量。
儿童:目前卡马西平片可用于儿科治疗,但请在医生指导和成人监护下使用。
不良相互作用
禁止联用
雷诺嗪:卡马西平片与之合用,雷诺嗪的血药浓度大幅度下降,两者合用为禁忌。
奈法唑酮、
伏立康唑:CYP3A4调节上述药物或其活性代谢物被诱导,血药浓度降低,而CYP3A4调节卡马西平片代谢被抑制,血药浓度上升,出现毒性的风险增加。
单胺氧化酶抑制药:禁止在
单胺氧化酶停药不足2周内使用卡马西平片。
谨慎联用
因药效增强而需谨慎联用的药物
维拉帕米、抗抑郁药、大环内酯类抗生素、
异烟肼、
西咪替丁等肝药酶抑制剂:合用可抑制卡马西平片的代谢,使其血药浓度升高,引起不良反应。
因药效降低而需谨慎联用的药物
香豆素类、雌激素、
环孢素、
多西环素、左甲状腺素、
奎尼丁等:卡马西平可以诱导肝代谢酶,使上述药物代谢加快,血药浓度降低,半衰期缩短,药物作用减弱。
苯巴比妥、
苯妥英、扑米酮等:与上述药物合用,卡马西平血药浓度降低。
因不良反应增加而需谨慎联用的药物
碳酸酐酶抑制(如乙酰唑胺):联用会使骨质疏松的危险性增加。
氯氮平:与氯氮平合用,CYP3A4调节氯氮平的代谢被诱导,而两药骨髓抑制和神经毒性的作用叠加。
腺苷:二者合用,对心脏的传导的作用增加,传导阻滞的风险增大。
对
乙酸氨基酚:合用可以引起肝脏中毒增加,并可加速后者的代谢,疗效降低。
特别提醒:由于卡马西平对肝药酶的诱导,与其具有相互作用的药还有很多,使用其他药物时,请告诉医生正在服用卡马西平片,由医生判断能否合用,请遵医嘱用药。
剂型规格
片剂:0.1g/片;0.2g/片;0.4g/片。
具体用法
用法
口服,一般餐后用适量温开水送服,以减少药物的胃肠道刺激,提高生物利用度。
用量
成人用药
抗惊厥:开始一次0.1g,一日2~3次;第二日后每日增加0.1g,直到出现疗效为止;维持量根据调整至最低有效量,分次服用,注意个体化,最高剂量每日不超过1.2g。
镇痛:开始一次0.1g,一日2次;第2日后每隔一日增加0.1~0.2g,直到疼痛缓解;维持量一日0.4~0.8g,分次服用;最高剂量一日不可超过1.2g。
尿崩症:单用时一日0.3~0.6g,如与其他利尿剂合用,每日0.2~0.4g,分3次服用。
抗躁狂或抗精神病:开始一日0.2~0.4g,以后每周逐渐增加至最大量一日1.6g,分3~4次服用。成人的限量为1.2g;12~15岁一日不超过1g,15岁以上不超过1.2g。作止痛用时一日不超过1.2g。
儿童抗惊厥用药
6岁以前开始每日按体重5mg/kg,每5~7日增加一次用量,达到每日10mg/kg,必要时增加至20mg/kg,维持量调整到维持血药浓度8~12μg/kg,一般为按体重10~20~mg/kg,约0.25~0.3g,不超过0.4g。
6~12岁儿童第一日0.05~0.1g,服2次,每隔周增加0.1g至出现疗效,维持量调整到最小有效量,一般为每日0.4g~0.8g,不超过1g,分3~4次服用。
药物漏用
漏服应尽快补服,不得一次补服双倍量,可在1日内分次补足用量。如已漏服1日以上,注意有可能复发。
药物过量
症状
卡马西平过量产生的症状有:无尿、少尿或
尿潴留;心血管影响(传导阻滞、心律不齐等);高血压、低血压、
共济失调等,儿童多见抽搐;运动减少、瞳孔散大;
震颤、
呼吸抑制等。上述过量症状可在过量服药后1~3小时内出现。
处理措施
卡马西平片使用过量,需进行催吐或洗胃,给予药用炭或轻泻药阻止吸收,采取排泄的措施,如利尿。仅在严重中毒并有肾功能衰竭时才做血液透析。
小儿严重中毒时可能需要换血,须持续观察呼吸、心功能、血压、体温、瞳孔反应、肾和膀胱功能数日。
血压降低和休克时,抬高双下肢,应用血容量扩张剂及升压药。
惊厥时需要用地西泮或巴比妥类药,但这两类药物可能增加呼吸抑制、低血压和昏迷,患者在过去一周内使用过
单胺氧化酶抑制剂时不宜使用卡马西平片。
血液异常,如有骨髓抑制的证据(如白细胞、红细胞、
血小板减少等),则应停用卡马西平片。
每天做全血、血小板与
网织红细胞计数,做骨髓穿刺以观察恢复情况,如有再生不良性贫血发生,则应采取相应措施。
药物停用
治疗期间若发现白细胞或血小板明显减少,应严密监护患者并监测
全血细胞计数;若出现明显的骨髓抑制,应立即停止服用卡马西平,并及时向医生咨询。
如果出现过敏反应的体征和症状,应立刻停止服药,并及时咨询医生。
服用卡马西平前应评估患者肝功能,并在服药期间定期检查肝功能,特别是对有
肝病史者和老年患者。用药期间若发生肝功能损害加剧或活动性肝病,立即停止服药卡马西平,并及时向医生咨询。
卡马西平片可能导致严重甚至致死性皮肤反应,包括中毒性表皮坏死溶解症、剥脱性皮炎等。症状包括融合性红斑,表皮分离性大疱、皮肤疼痛、
高热、
淋巴结肿大、关节炎或呼吸急促等。一旦发现需要停药,并及时咨询医生。
若出现心血管系统不良反应(心动过速、血压异常、传导阻滞、心跳骤停等),应停药并及时咨询医生。
用作特异性疼痛综合征的止痛时,如果疼痛完全缓解,应每月试行减量或停药。
表现及处理方法
常见不良反应
出现上述不良反应,先咨询医生是否可以继续服药;若感觉极为不适,需要到医院做进一步检查。
其他不良反应:恶心、呕吐、高血压、低血压、头晕、嗜睡、笨拙、精神错乱等。
出现上述不良反应,应先停药,并咨询医生是否需要做进一步的用药调整。
较少见不良反应
StevensJohnson综合征(表现为、水泡、表皮脱落、环形红斑和
丘疹 等)或中毒性表皮坏死溶解症,
皮疹,荨麻疹,瘙痒等。
出现此反应,应先立即停药,并及时到医院进行相关治疗。
儿童行为障碍。
服用该药时,要密切注意儿童的行为,尽量避免上述不良反应的发生,出现后及时就医治疗。
严重腹泻。
出现上述不良反应,应立即停药,症状一直未缓解需要到医院就诊。
稀释性低钠血症或
水中毒,表现为精神紊乱,激怒或敌对行为,特别老年人居多,持续性头痛,癫痫发作频率增加。严重恶心、呕吐或偶有失水、无力等。
老年人要尽量避免服用此类药物,如出现上述不良反应,应立即停药,遵医嘱调整用药方案。
红斑
狼疮样综合征,变现为皮疹,荨麻疹,瘙痒,发热,骨关节痛或少见的疲劳或无力等。
若出现上述反应,应立即停药,避免造成更严重的身体伤害,需要及时到医院做进一步检查。
罕见不良反应
若长期服用
卡马西平药物时,需要定时监测身体状况,避免上述癌症的出现,出现后及时就医治疗。
血液恶变质包括再生不良性贫血。
服用卡马西平药物,需要定时监测血象情况,避免上述不良反应的发生。
出现上述不良反应,应立即停药,并到医院做相关检查和接受进一步治疗。
卡马西平给药个体化,医生会制定最佳的治疗方案,预防心律失常的发生。
中枢神经毒性反应:说话困难、口齿不清、精神抑郁、心神不定、不能控制躯体运动等。
服用卡马西平后,要注意患者的中枢神经的反应,如果出现以上状况,应立即停药,并及时咨询医生,必要时要到医院做进一步的检查和治疗。
肝炎:表现为黄尿,大便变白,皮肤眼睛发黄等。
用药期间需要加强对肝功能的监测,若出现上述不良反应,应立即停药,到医院做相关检查等。
药物贮存
避光、密封,在干燥处(25℃以下,但不可冷藏)保存。
药物应远离儿童。
其他
用药期间注意随访:血象、尿常规、
血尿素氮、肝功能、甲状腺功能及监测卡马西平血药浓度。
精神病史患者,有激活潜在精神病风险。
卡马西平会降低酒精耐受性,因此在治疗期间,应避免饮酒。
癫痫患者不能突然停药,突然停药可能导致癫痫发作。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。