本品主要成分是
酒石酸美托洛尔,对β
1受体有选择性阻断作用,可以减慢心率,抑制心收缩力,降低血压,用于高血压、心律失常、甲状腺功能亢进、
心肌缺血和心绞痛等的治疗。
适应证
本品可以用于治疗多种心血管疾病,如高血压、心绞痛、心肌梗死、
肥厚型心肌病、
主动脉夹层、心律失常、甲状腺功能亢进、
心脏神经症等。
高血压:本品通过拮抗心脏β受体降低心排血量,减少去甲肾上腺素释放,抑制肾素释放,拮抗中枢和周围
肾上腺素能神经元等,起到降血压作用,可明显降低直立位、平卧位及运动时的血压。
心律失常:通过拮抗心脏起搏点电位的肾上腺能受体兴奋作用,可以抑制起搏细胞的自律性,从而延长室上性传导时间,用于治疗快速型心律失常。
心绞痛:可阻断
儿茶酚胺诱导的心率增加、心肌收缩速度和程度增加、血压升高,降低活动时的心脏耗氧量,保护心血管系统,有利于心绞痛的长期控制。
心肌梗死:
美托洛尔通过减慢心率和降低心肌耗氧量来治疗心肌梗死。
心力衰竭:美托洛尔是β受体阻滞剂,可以抑制交感神经激活对心力衰竭代偿的不利作用。
甲状腺功能亢进:通过拮抗儿茶酚胺使其可用于治疗甲状腺功能亢进,有效地缓解患者的症状。
心脏神经症:美托洛尔可以降低心肌耗氧量,减慢心率,改善心悸。
药物起效时间
本品口服吸收迅速完全,生物利用度为40%~50%,口服药物在1~2小时血清药物浓度达到峰值,在此之前药物已经起效,达到β受体阻滞作用。
药物维持时间
目前没有发现有明确资料指出本品的药物维持时间,但每日服用最多不可超过3次,具体请遵医嘱用药。
药物联用
氨氯地平等地平类药物降压主要通过扩张小动脉,降低外周阻力施展降压作用,与酒石酸美托洛尔合用。
此外,二者联用还可以在降压的同时减轻心肌耗氧量,减少心绞痛的发生,因此适用于高血压同时合并冠心病的患者。
另外,地平类可能会有心率加快的不良反应,与酒石酸美托洛尔联用可减少这种情况的发生。
酒石酸美托洛尔片可以长期服用吗?
酒石酸美托洛尔片用于治疗心绞痛、心肌梗死、高血压合并心率加快等疾病时,患者如果没有出现严重不良反应,可以在遵循医嘱的情况下长期服用。但切记不能随意、突然停药,否则会导致心率加快,心肌缺血、缺氧加重,反而引发心绞痛、心肌梗死,导致血压升高等。
酒石酸美托洛尔片什么时候服用比较好?
一般情况下,作为降压药使用时,推荐早晨空腹服用,因为早上交感神经兴奋性明显升高,空腹使用降压药能明显抑制交感神经兴奋,降低血压。而且,食物可能会使美托洛尔的生物利用度增加40%左右,为减少食物的影响,建议空腹服用。
禁用情况
Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞患者禁用。
心率<45次/分、P-Q间期>0.24秒或收缩压<100mmHg的怀疑
急性心肌梗死患者禁用。
有症状的心动过缓或低血压患者禁用。
持续或间歇接受β受体激动剂正变力性治疗的患者禁用。
慎用情况
严重肾功能损害者慎用。
肝功能严重不全者慎用。
驾驶和操作机械时慎用。
运动员慎用。
特殊人群用药
孕妇:慎用。动物研究表明,美托洛尔可能会对胎儿有不良影响,但临床研究尚未证实,因此应慎用。
哺乳期妇女:慎用。因为美托洛尔在人乳中浓度很高,会导致新生儿和婴儿心动过缓,应慎用。
儿童:儿童使用本品的经验有限,如需用药,请在医生指导和成人监护下进行。
老人:老年人用药前请先咨询医生,并遵医嘱用药。
不良相互作用
禁止联用
维拉帕米:两者合用增加负性变力和负性传导,对房室传导和窦房结功能有相加的抑制作用,引起心动过缓、血压下降甚至心脏停搏等不良反应。
巴比妥类药物:巴比妥类药物可以通过酶诱导作用使美托洛尔的代谢增加,会使药效降低。
普罗帕酮:合用时,使美托洛尔的血浆浓度增高到2-5倍,引起相关的不良反应危险度增高。
谨慎联用
因药效增强而需谨慎联用
苯海拉明:在快速羟化代谢人群中,苯海拉明可使美托洛尔的清除降低,作用因而增强。
奎尼丁:奎尼丁在“快速羟化者”中可抑制美托洛尔的代谢,使血浆浓度显著升高,作用增强。
氟西汀、帕罗西汀:可抑制美托洛尔的代谢,使其作用增强。
肼屈嗪:二者联合应用,可使美托洛尔的血浆浓度升高,应谨慎联用。
舍曲林、塞来昔布:可抑制美托洛尔的代谢,使其作用增强。
西咪替丁:二者合用可增加美托洛尔的血浆浓度,使其作用增强。
因药效减弱而需谨慎联用
利福平:利福平可增加美托洛尔的代谢,使其药浓度降低,药效减弱。
非甾体类抗炎/抗风湿药(NSAID):抗炎镇痛药可抵消β受体阻滞剂的抗高血压作用。
因不良反应增加而需谨慎联用
胺碘酮:同时使用胺碘酮和美托洛尔,有可能发生明显的
窦性心动过缓。在胺碘酮治疗停止后较长的一段时间内,使用美托洛尔仍能发生两药的相互作用。
I类抗心律失常药物(
丙吡胺):二者联用在左心室功能受损的患者中,有可能引起严重的血流动力学不良反应。
肾上腺素:使用非选择性β受体阻滞剂(包括
吲哚洛尔和
普萘洛尔)治疗的患者,在给予肾上腺素后发生明显的高血压和心动过缓,所以在与美托洛尔联用时应谨慎。
苯丙醇胺:在接受大剂量苯丙醇胺治疗的患者中,β受体阻滞剂可反常地引起高血压反应,如果同时使用美托洛尔应谨慎。
可乐定:二者合用有可能加重可乐定突然停用时所发生的反跳性高血压。如果想终止二者合用,应在停用可乐定前数日停用美托洛尔。
胰岛素、磺酰脲:酒石酸美托洛尔可能会增强胰岛素的低血糖效应,警示低血糖的主观征象也可能被掩盖,同时使用降糖药时,应调整降糖药的剂量。
硝苯地平:在心功能受损的患者中,硝苯地平和β受体阻滞剂合用可能促发低血压和心力衰竭。
吸入麻醉:吸入麻醉会增加心脏抑制作用,使用极大剂量美托洛尔的患者,麻醉前应分阶段逐渐减小剂量。
麦角胺:美托洛尔与麦角胺合用于治疗偏头痛时可能发生严重外周缺血。
剂型规格
片剂:25mg/片;50mg/片;100mg/片。
具体用法
用法
口服,用适量水送服。
一般选择空腹服用(进餐时服药,可使
美托洛尔的生物利用度增加40%。
用量
高血压:每日100~200mg,分1~2次服用。
急性心肌梗死:推荐最初几小时内使用,以减少梗死范围、降低短期死亡率。先静脉注射美托洛尔注射液,共3次总量应达10~15mg。之后15分钟开始口服25~50mg,每6~12小时1次,共24~48小时,然后口服一次50~100mg,一日2次。
不稳定性心绞痛:主张早期使用,用法用量可参照急性心肌梗死。心肌梗死后若无禁忌应长期使用,以降低心源性死亡率,包括猝死。一次一般50-100mg,一日2次。
心律失常、
肥厚型心肌病、甲状腺功能亢进等:一般一次25~50mg,1日2~3次,或一次100mg,1日2次。
心力衰竭:起初一次6.25mg,1日2~3次,以后视临床情况每数日至一周一次增加到6.25~12.5mg,1日2-3次,最大剂量可用至一次50~100mg,1日2次。
最大剂量1日不超过300~400mg。
药物漏用
如果想起忘记服药的时间,已经距离下次服药时间不足标准用药时间间隔的一半,就不要补服了,按照正常的剂量服用即可。漏服了就忽略过去,切记不可服用双倍剂量,以免发生毒性反应。
如早8点、晚8点各用1次者,下午2点前想起可补用;下午2点后想起不用补用,在晚上8点时,按正常剂量服药即可。
建议每天在同一时间服药,以最大程度避免漏用。
药物过量
过量症状
过量用药后,可出现以下不适症状,具体如下。
其他症状包括出现疲乏、精神错乱、神志丧失、频细
震颤、痉挛、出汗、感觉异常、恶心呕吐、低血糖(儿童易发)或高血糖、
高钾血症以及一过性肌无力综合征。
应对措施
及时就医,诊断明确后,进行洗胃和
活性炭治疗,并严密观察病情变化,针对病情给予对症治疗和支持治疗等。
为减少迷走神经刺激的危险,洗胃前应先静脉给予阿托品。有指征时,进行气管插管和呼吸支持治疗。
对心肌功能抑制的患者,可滴注多巴胺或
多巴酚丁胺、葡乳醛酸钙。
对于QRS波增宽和心律失常的患者,可输注
氯化钠或碳酸氢钠等。
对心搏骤停的患者,需要进行复苏抢救。
药物停用
发生心动过缓、低血压等严重不良反应时,应及时告知医生以便调整治疗方案。
本品应尽可能逐步撤药,整个撤药过程至少两周时间。
表现及处理方法
常见不良反应
神经系统异常:疲劳、头痛、头晕。
处理方法:一般通过多休息可以缓解。
循环系统异常:肢端发冷、心动过缓、心悸。
处理方法:应及时就医,进行
心电图等检查,并遵医嘱停药或更换治疗方案。
胃肠系统:腹痛、恶心、呕吐、腹泻、便秘。
处理方法:应告知医生,遵医嘱停药或更换治疗方案。
少见不良反应
一般副作用:胸痛、体重增加。
处理方法:一般停药后症状可逐渐好转,如果胸痛较重,或体重增加明显,还需及时就医。
处理方法:遵医嘱严密监测心功能,如果出现持续恶化,应立即停药,并进行救治。
神经系统:睡眠障碍,感觉异常。
处理方法:如果失眠症状较轻,可以通过睡前听些舒缓的音乐来缓解;感觉异常者应告知医生,遵医嘱处理。
处理方法:立即停药并就医,遵医嘱处理;情况严重者可拨打120急救电话。
罕见不良反应
一般副作用:多汗、脱发、味觉变化、可逆性性功能异常。
处理方法:长期服用
美托洛尔可能会出现上述不良反应症状,最好是停用药物,并咨询医生。
循环系统:房室传导时间延长、心律失常、水肿、晕厥。
处理方法:及时就医,并进行相关检查(心功能、肾功能、尿常规、下肢血管超声等),确诊后再做针对性的治疗。水肿患者,平时注意避免久坐久站、尽量抬高双下肢。
神经系统:梦魇、抑郁、记忆力损害、精神错乱、焦虑、幻觉。
处理方法:长期服用美托洛尔可能出现上述反应,应当停止用药,并遵医嘱使用一些营养神经的药物(维生素B6等)来缓解。
处理方法:出现上述不良反应时,应及时告知医生,遵医嘱调整用药方案或进行对症治疗。
药物贮存
应该在室内避光、阴凉干燥处密封保存。
药物应远离儿童。
其他
服用本品期间,不可饮酒,以免酒精与药物之间发生不良反应,加重病情。
使用本品治疗过程可能发生眩晕和疲劳,因此需要注意力集中的动作如驾驶和机械操作时应当慎用。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。