伐尼克兰可以选择性地与α
4β
2烟碱型乙酰胆碱受体结合产生部分激动作用,同时阻断
尼古丁与该受体结合,发挥戒烟的作用。
适应证
适用于成人戒烟。
药物起效时间
本品在口服给药后3~4小时达到血浆峰浓度,多次给药后血药浓度可在4天内达到稳定。
药物维持时间
该药物的维持时间尚不明确,该药物的半衰期为24小时,每日服用两次,戒烟一般需要服用本品治疗12周,戒烟成功的患者,也可考虑续加一个12周疗程,具体请遵医嘱用药。
药物联用
目前该药物的药物联用尚无权威资料,如果在使用该药物期间需要应用其他药物,应先咨询医生,听从其建议选择合适的药物和用药方法。
伐尼克兰溶液鼻喷雾剂治干眼症吗
伐尼克兰没有鼻喷雾剂这种剂型,市面上常见的是片剂(即酒石酸伐尼克兰片),主要用于成年人戒烟,不能用于治疗干眼症。
酒石酸伐尼克兰片是一种口服药物,适用于成年人戒烟,是通过与α4β2受体结合,阻断尼古丁和该受体结合,来发挥戒烟作用的,本品不能用于治疗干眼症。
服用酒石酸伐尼克兰片可能会出现鼻咽炎、鼻窦炎、支气管炎、食欲减退、体重增加、失眠、梦境异常、头痛、头晕、嗜睡、呼吸困难、皮疹等不良反应,对本品任何成分过敏的患者禁用。
建议患者身体不适及时前往正规医院就诊,谨遵医嘱对症用药治疗。
禁用情况
对本品活性成分或任何辅料成分过敏者禁用。
孕妇避免使用本药。
终末期肾病患者不推荐使用。
18岁以下青少年及儿童不推荐使用。
慎用情况
哺乳期妇女慎用。
特殊人群用药
孕妇:有数据显示本品没有致畸或胎儿/新生儿毒性。动物研究显示本品具有生殖毒性。以防万一,孕妇避免使用该药物。
哺乳期妇女:应综合考虑母乳喂养对发育和健康益处、母体对伐尼克兰的临床需求以及伐尼克兰对母体状况和母乳喂养婴儿的任何潜在不良影响。
缺乏哺乳期间的临床数据使得无法明确伐尼克兰对哺乳期间婴儿的风险,以防万一,哺乳期妇女慎用。
儿童:本品在儿科人群中的安全性及有效性尚未确定。尚不推荐本品应用于该人群。
老人:老年患者不需调整剂量。因老年患者更易发生肾功能减退,处方医生应考虑老年患者的肾功能状况。
不良相互作用
禁止联用
西咪替丁:同时应用伐尼克兰及西咪替丁,伐尼克兰的肾脏清除率降低,其全身暴露量提高29%。肾功能正常的受试者或轻、中度肾功能损伤患者同时应用两药不需调整剂量。对于重度肾功能损伤患者,应避免两药同时应用。
谨慎联用
目前尚无权威资料指导本品需谨慎与哪些药物联用,如需同时使用请务必咨询医生或药师。
剂型规格
酒石酸伐尼克兰片:0.5mg/片;1mg/片。
具体用法
用法
用水整片吞服,餐前餐后均可服用。
用量
首先按如下方法进行1周的剂量递增,之后推荐剂量为每日2次,每次1mg。
第1~3日:0.5mg,每日1次(白色片)。
第4~7天:0.5mg,每日2次(白色片)。
第8日~治疗结束:1mg,每日2次(淡蓝色片)。
患者应设定戒烟日期并在此日期前1~2周开始服用本品。患者应服用本品治疗12周。对于经12周治疗戒烟成功的患者,可考虑续加一个12周疗程,剂量仍为每日2次,每次1mg,以维持戒烟状态。
对于不能或不愿突然戒烟的患者,应考虑循序渐进的方法服用本品戒烟。患者应在治疗的前12周减少吸烟,并在治疗期结束时戒烟。然后患者应继续再服用本品12周,以完成总共24周的治疗
对无法耐受本品不良反应的患者,可暂时或长期将剂量降至每日2次,每次0.5mg。
在戒烟治疗中,复吸的风险在紧随治疗结束的期间内升高。在存在高复吸风险的患者中,可以考虑药物逐渐减量。
中度肾功能损伤且无法耐受不良反应的患者,可将剂量降至每日1次,每次1mg。
重度肾功能损伤患者(估测肌酐清除率<30ml/min)推荐剂量为每日1次,每次1mg。给药剂量应从每日1次,每次0.5mg开始,3天后增加至每日1次,每次1mg。
药物漏用
一日两次的情况下
如果漏服药物时间较短,请尽快补服;如果漏服时间较长(超过两次正常用药间隔时间的一半),请跳过此次漏服的剂量,直接于下一次服药时间服药。切记不可一次服用两倍剂量,以免引起毒性反应。
无需补服:本应在当天8时、20时分别服用药物患者8时服用一次,20时忘记服用,第二天6时想起忘记服用药物,则无需补服,正8时常服用药物即可。
需要补服:本应在当天8时、20时分别服用药物,患者8时服用一次,20时忘记服用,22时想起忘记服用药物,则需要补服,并于第二天8时正常服用药物即可。
如果您有不能确定的情况,请咨询医师或药师。
一日一次的情况下
在当天想起漏服的时候补服即可,如果第二天想起则无需补服,只需在服药时间服药。
切记不可一次服用两倍剂量,以免引起毒性反应。
药物过量
上市前临床研究中未见药物过量的报告。一旦发生过量,应按要求给予标准支持治疗。请遵医嘱服用,如不慎过量,还请密切关注身体情况,出现不适,请及时到医院就诊。
药物停用
疗程结束后,临床症状消失,经医生评估不必继续使用后即可停用。
如果用药后感觉不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
如果治疗期间出现癫痫发作,建议患者停用伐尼克兰并立即联系医护人员。
如果患者在接受伐尼克兰治疗时出现严重的精神神经症状,则应立即停用伐尼克兰并联系医护人员,对治疗进行重新评估。
如果患者出现梦游症,应停用伐尼克兰并通知医生。
在出现下列症状的情况下需要停止服用本品,并立即寻求医疗救助:
有服用本品治疗的患者出现超敏反应,包括血管神经性水肿。临床症状包括面部、口部(舌头、嘴唇、牙龈)、四肢以及颈部(咽和喉部)肿胀。
有偶见的危及生命的血管神经性水肿的报告,由于导致呼吸功能障碍需要紧急医疗处理。
有服用本品的患者出现罕见但严重的皮肤反应,包括Stevens-Johnson综合征和多形性红斑。由于这些皮肤反应可能危及生命,一旦出现伴有黏膜病变的
皮疹或其他任何超敏反应的迹象,应立即停止服用并联系医护人员。
不良反应的表现
感染与侵染
血液和淋巴系统异常
罕见:血小板计数减少。
代谢与营养异常
常见:体重增加、食欲减退、食欲增加。
偶见:高血糖症。
罕见:糖尿病、烦渴。
精神异常
十分常见:梦境异常、失眠。
偶见;自杀意念、攻击性、惊恐反应、思维异常、坐立不安、情绪波动、抑郁、焦虑、幻觉、性欲增强、性欲减退; 罕见:精神异常、梦游症、行为异常、烦躁、思维迟钝。
神经系统异常
未知:一过性意识丧失。
眼部异常
罕见:暗点、巩膜脱色、瞳孔散大、畏光、近视、多泪。
耳及迷路异常
偶见:耳鸣。
心脏异常
偶见:心肌梗死、心绞痛、心动过速、心悸、心率加快。
罕见:房颤、
心电图ST段压低、心电图
T波波幅减低。
血管异常
偶见:血压升高、潮热。
呼吸系统、胸部及纵隔异常
常见:呼吸困难、咳嗽。
偶见:上呼吸道炎症、呼吸道充血、发声困难、过敏性鼻炎、咽喉刺激、鼻窦充血、上气道咳嗽综合征、鼻漏。
罕见:喉痛、打鼾。
胃肠道异常
十分常见:恶心。
常见:胃食管返流性疾病、呕吐、便秘、腹泻、腹胀、腹痛、牙痛、消化不良、胃肠胀气、口干。
罕见:呕血、大便异常、舌苔厚腻。
皮肤及皮下组织异常
偶见:红斑、痤疮、多汗、盗汗。
罕见:严重皮肤反应包括Stevens-Johnson综合征、多形性红斑、血管神经性水肿。
肌肉骨骼与结缔组织异常
肾脏与泌尿异常
偶见:尿频、夜尿症。
生殖系统及乳房异常
偶见:月经过多。
罕见:阴道分泌物、性功能障碍。
全身异常及给药部位异常
常见:胸痛、疲劳感。
偶见:胸部不适、流感样疾病、发热、乏力、不适。
罕见:寒冷感、囊肿。
检查
常见:肝功能检查异常。
罕见:精液分析异常、C-反应蛋白升高、血钙降低。
不良反应的处理方法
如出现鼻咽炎、支气管炎等感染类不良反应,一般是轻至中度,且为一过性的,一般无需特殊治疗。如果患者无法耐受可咨询医生酌情减少药量,情况严重时及时就医。
如出现恶心、胃食管反流性疾病、呕吐、便秘等消化道不良反应,应注意清淡饮食,避免食用辛辣刺激、不易消化的食物,如姜、辣椒等;避免食用生冷、油腻食物,如冰淇淋、肉类,如症状不能缓和或症状加重,应立即就医治疗。
如出现失眠,梦境异常、幻觉等精神不良反应,应在服药期间时刻观察患者的精神变化,一旦发生这些情况,应该立即停止服用药物,并且还要持续观察患者一段时间,直到确保症状完全消失为止。如果情况严重,应立即就医,对症治疗。
如出现头疼、头晕、嗜睡等神经系统不良反应,应注意休息,一般是轻至中度,且为一过性的,一般无需特殊治疗。一般与药物用量有关,如果患者无法耐受,可咨询医生酌情减少药量,情况严重时及时就医。
如出现呼吸困难、咳嗽、上呼吸道感染等呼吸系统不良反应,可能是由于戒烟出现的
戒断反应,一般是轻度到中度,不影响患者身体健康。如果呼吸困难、咳嗽等症状严重,应及时就医查明病因,对症治疗。
如出现皮疹、皮肤瘙痒、红肿等皮肤及皮下组织不良反应时,应避免搔抓,症状严重者需及时就医,遵医嘱对症治疗,必要时进行抗过敏治疗。
如出现关节痛、肌痛、背痛等肌肉骨骼与结缔组织不良反应,应减少运动,一般是轻度至中度,停药后即可恢复,如果症状严重,应立即就医,对症治疗。
如出现偶见及罕见不良反应如心脏异常、血小板计数减少等,应立即停药,马上就诊查明病因,对症治疗。
药物贮存
密封,25℃以下保存。
存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
戒烟效应:无论是否接受酒石酸伐尼克兰治疗,戒烟本身引起的生理变化即可改变一些药物的药代动力学或药效学,因此可能需要调整这些药物的应用剂量(例如
氨茶碱、华法林及
胰岛素)。吸烟诱导CYP1A2的活性,因此戒烟可能导致CYP1A2底物血浆水平升高。
无论是否接受药物治疗,戒烟本身即与潜在
精神疾病(如抑郁症)的恶化相关,有精神病史的患者用药应予以注意。
服药时应谨慎从事驾驶、操作机器或其它具有潜在危险的活动。
在某些患者中,伐尼克兰可能产生轻度躯体依赖,但与成瘾无关。
在服用伐尼克兰期间,建议患者在不知晓伐尼克兰是否会对他们的酒精耐受性产生影响的情况下减少酒精饮用量。
患有心血管疾病的吸烟者使用本品时应权衡获益风险比。
本品性状发生改变时(颜色,形状,味道,表面出现裂纹或斑点等)禁止使用。
由于儿童缺乏必要的常识和基本技能,必须在成人监护下使用。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。