培哚普利是抗高血压药,属于
血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI),具有降压、减低心脏负荷的作用。
适应证
药物起效时间
本品口服给药迅速吸收,1小时达到峰浓度。
培哚普利是一种前体药物,活性代谢产物培哚普利拉在3~4小时达高峰。摄取食物降低了培哚普利拉的转化即生物利用度,故培哚普利应在每日晨起餐前一次服用。
药物维持时间
本品作用可维持约24小时。
药物联用
培哚普利联合其它抗高血压药物治疗高血压,可增加降压效果。
禁用情况
对活性成分、任一种赋形剂或其它血管紧张素转化酶抑制剂过敏禁用。
与使用血管紧张素转化酶抑制剂相关的
血管性水肿史禁用。
遗传或特发性血管性水肿禁用。
孕妇禁用。
体外治疗导致血液与带负电的表面接触禁用。
慎用情况
胶原血管疾病、免疫抑制剂治疗、别嘌呤醇或
普鲁卡因胺治疗患者慎用。
特殊人群用药
孕妇
孕妇禁止使用本品,本品可能导致发育中的胎儿损伤和死亡。当一旦发现怀孕时,应尽快停用
培哚普利。
哺乳期女性
哺乳期女性不推荐使用本品。
儿童
儿童不推荐使用本品,请在医生指导下用药。
老年人
老年人应在医生指导下用药,从低剂量开始,逐渐加量。
不良相互作用
ACE抑制剂、
血管紧张素Ⅱ受体阻断剂或阿利吉仑:联用会增加低血压、
高钾血症和肾功能下降(包括急性肾衰竭)等不良事件的发生频率。
阿利吉仑、钾盐、保钾利尿剂、ACE抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂、非甾体类抗炎药、
肝素、免疫抑制剂(如
环孢素或
他克莫司)、
甲氧苄啶:联合使用会增加高钾血症的风险。
阿利吉仑:合用时,糖尿病或肾功能损伤患者出现高钾血症、肾功能恶化以及心血管发病和死亡的风险增加。
复方新诺明(甲氧苄啶/磺胺甲恶唑):联用会导致高钾血症的风险升高。
保钾利尿剂(如
氨苯蝶啶、阿米洛利等)、钾盐:联用可能引起高钾血症(潜在致命),特别是伴随肾功能损伤(附加的升高血钾作用)的患者。
锂制剂:联用致可逆性血清锂浓度升高及锂中毒。
糖尿病治疗药物(
胰岛素、口服降糖药):可能增加降血糖作用,有发生低血糖的风险。
巴氯芬:增加降压作用。如有必要,监测血压并调整降压药的剂量。
非保钾利尿剂:联用可能发生血压过度下降。
非甾体类抗炎药:会减弱培哚普利抗高血压的效果,同时增加肾功能退化的风险,包括急性肾衰和血钾升高的风险,尤其是对于已存在肾功能改变的患者。
西罗莫司、依维莫司、坦西莫司:血管性水肿的风险可能增加。
抗高血压药物和血管扩张剂:会使血压更加降低。
三环类抗抑郁药/抗精神病药/麻醉药:可以导致血压进一步下降。
拟交感类药物:可以减弱培哚普利的降压作用。
金注射剂(如硫代苹果酸金钠):有罕见报道,培哚普利联用金注射剂可能会出现亚硝酸盐样反应,包括面部潮红、恶心、呕吐和低血压等症状。
本品为处方药,应在医生指导下用药,包括用法、用量及用药时间。
剂型规格
精氨酸培哚普利片:5mg/片;10mg/片。
具体用法
用法
口服,用适量水送服,建议在清晨服用。
用量
高血压
建议起始剂量为每日一次5mg。
对于肾素血管紧张素醛固酮系统过度激活(特别是
肾血管性高血压,钠或容量丢失,心脏失代偿或重度高血压)的患者,在起始剂量后可能会引起血压的过度下降。对于此类患者,建议从2.5mg的剂量开始应用。起始治疗应在医学观察下进行。
经过一个月治疗后可以将剂量增加到每日一次10mg。
本品开始治疗后可能出现症状性低血压,这种情况在联合应用利尿剂治疗的患者中更有可能发生,因为这类患者可能存在容量或钠的减少,应谨慎对待。如必要,应在开始本品治疗前2~3天停用利尿剂。
对于不能停用利尿剂的高血压患者,本品应从2.5mg开始,并监测肾功能和
血清钾浓度。本品随后的剂量应根据血压反应调整。如果需要,可恢复利尿剂治疗。老年人应该从2.5mg开始,一个月后逐渐增加至5mg。如必要,可根据肾功能状况增加至10mg。
充血性心力衰竭
与非保钾利尿剂和/或
地高辛和/或β-阻滞剂联用时,建议本品在谨慎的医学观察下以2.5mg作为起始剂量清晨服用。如果患者能够耐受,2周后剂量可增至每天一次5mg。剂量的调整应根据患者的个体临床反应。
肾功能损害患者的剂量应根据肌酐清除率如下表:
肌酐清除率≥60ml/min,每日5mg。
30ml/min<肌酐清除率<60ml/min,每日2.5mg。
15ml/min<肌酐清除率<30ml/min,隔天2.5mg。
血液透析的患者:肌酐清除率<15ml/min,透析当天用2.5mg。
药物漏用
在当天想起漏服的时候补服即可,如果第二天想起则无需补服,只需在正常服药时间服药一次。
切记不可一次服用两倍剂量,以免引起毒性反应。如果不能确定服用剂量,请咨询医师或药师。
药物过量
症状:低血压、循环性休克、
电解质紊乱、肾衰竭、换气过度、心动过速、心悸、心动过缓、头晕、焦虑和咳嗽。
措施:静脉输注0.9%的生理盐水。如果发生低血压,患者应保持在休克的体位。如有可能可输注
血管紧张素Ⅱ和/或考虑静脉内注入
儿茶酚胺治疗。
培哚普利可以通过血液透析从体循环中排出。治疗无效的心动过缓患者需起搏器治疗。应该持续监测
生命体征、血清电解质及肌酐浓度。
药物停用
如果患者出现低血压症状,可减少剂量或停止使用培哚普利。
接受本品治疗的患者,面部、四肢、唇、黏膜、舌、声门和/或喉部
血管性水肿的报道非常少见,它可以发生于治疗的任何时间。应立刻停用本品,适当监测直到症状完全缓解。
接受本品治疗的患者如出现
黄疸或明显的肝脏酶升高,应在医师指导下停药并接受适当的医疗随访。
当一旦发现怀孕时,应尽快停药。
当培哚普利与利尿剂合用时,可发生血
尿素和血清肌酐的升高。先前存在肾功能损害的患者可能需要减少剂量和/或停用利尿剂和/或停用培哚普利。
如果用药后感觉其他不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
不良反应的表现
神经系统疾病:头晕、头痛、感觉异常、眩晕、嗜睡、晕厥、意识模糊。
眼睛疾病:视觉障碍。
耳和迷路疾病:耳鸣。
心脏疾病:心悸、心动过速、心绞痛、心律失常、心肌梗死(可能发生于高危患者中血压过度降低)。
血管疾病:低血压、
血管炎、卒中(可能发生于高危患者中血压过度降低)。
胃肠道疾病:腹痛、便秘、腹泻、
味觉障碍、消化不良、恶心、呕吐、口干、胰腺炎。
肝胆疾病:细胞溶解性或胆汁淤积性肝炎。
皮肤和皮下组织疾病:瘙痒、
皮疹、荨麻疹、面部、四肢、嘴唇、黏膜、舌、声门和/或喉
血管性水肿、光敏反应、类天疱疮、多汗、
银屑病恶化、多形性红斑。
全身性疾病和给药部位状况:乏力、胸痛、不适、外周性水肿、发热。
检查:血
尿素增加、
血肌酐增加、血胆红素增加、肝酶增加。
损伤、中毒和操作并发症:跌倒。
不良反应的处理方法
如果用药后出现轻度的不良反应,一般无需特殊处理,继续用药或停药后通常可以自行消退,若症状持续存在或加重,请及时询问医生,根据情况选择是否停药及对症治疗。
患者发生低血压时,应置于仰卧位,必要时应静脉输入生理盐水。一过性的低血压反应不是继续服药的禁忌证,可在扩充血容量血压升高后继续给药。
出现面部、四肢、唇、黏膜、舌、声门和/或喉部血管性水肿,应立刻停药,适当监测直到症状完全缓解。
与喉部水肿有关的血管性水肿可能是致命的。这个部位的水肿可能会累及到舌、声门或喉,可能会引起气道阻塞,必须立刻进行紧急治疗。
紧急治疗可能包括用
肾上腺素或持续气道开放。这些患者应在谨慎的医学观察下直到症状完全和持续缓解。
对于水肿局限于面部和唇部的患者,抗
组胺剂可缓解症状,但通常无需治疗可缓解。
如果用药后出现严重不良反应,请及时告知医生,医生会根据不良反应判断是否应停药或采取必要的措施。
药物贮存
遮光,密封保存。
存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
培哚普利的起始剂量应根据患者的肌酐清除率而调整。
在
心力衰竭患者中,用本品治疗开始后的低血压可能会导致肾功能的进一步损害。
对于使用血管紧张素转化酶抑制剂的患者,如出现腹痛,在鉴别诊断时应考虑到肠
血管性水肿。
在用硫酸葡聚糖清除低密度脂蛋白过程中接受本品治疗的患者可发生危及生命的过敏反应,非常少见。可通过每次低密度脂蛋白清除前临时停止本品治疗而避免。
正在进行膜翅目昆虫毒液脱敏治疗的患者,使用本品时有类过敏反应的罕见报道。患者应临时停止本品治疗可避免此反应。
服用本品后可导致咳嗽,表现为持续性干咳,停止治疗后可缓解。
应在手术前一天停用本品。如果发生了低血压并认为是本品导致的,可通过扩充血容量纠正。
使用本品容易发生
高钾血症的高危患者包括:肾功能不全、糖尿病、伴有脱水、急性心功能失代偿、
代谢性酸中毒的患者、联合应用保钾利尿剂、补钾制剂或含钾盐替代品以及其他可引起血钾升高的疗法。患者若需要联用,推荐定期监测
血清钾。
口服降糖药物或
胰岛素治疗的糖尿病患者,用本品治疗的第一个月应密切监测血糖的控制。糖尿病患者不能同时使用本品和血管紧张素受体拮抗剂。
本品可能会出现与血压下降有关的个别反应,驾驶和操作机器的能力有可能会被减低。
在最后一剂培哚普利给药后36小时内,不得开始使用沙库巴曲/
缬沙坦。
如果停用沙库巴曲/缬沙坦治疗,必须在最后一剂沙库巴曲/缬沙坦给药后36小时,才开始培哚普利治疗。
本品性状发生改变时(颜色,形状,味道,表面出现裂纹或斑点等)禁止使用。
如正在使用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。