本品为雌激素类药,主要成分为雌酮、马烯雌酮以及17α-二氢马烯雌酮的硫酸盐,具有明显的雌激素活性,有较好的止血作用和降低促性腺激素水平的作用。
适应证
用于治疗
萎缩性阴道炎、绝经期综合征、前列腺癌等,还用于治疗鼻出血、妇产科出血以及手术时出血。
用于治疗中重度与绝经相关的血管舒缩症状。
用于治疗外阴和阴道萎缩。
用于治疗绝经期综合征、萎缩性阴道炎。
用于预防和控制骨质疏松症。
用于治疗因性腺功能减退、去势或原发性卵巢功能衰退所致的雌激素低下症。
用于治疗适当选择的女性和男性转移性乳腺癌(仅作症状缓解用)。
用于治疗晚期雄激素依赖性前列腺癌(仅作症状缓解用)。
用于治疗鼻出血、妇产科出血以及手术时出血。
药理作用
本品能够促使血管周围酸性黏多糖增加,增强毛细血管和小血管壁,还能使
凝血酶原、第Ⅴ凝血因子等增加,从而控制毛细血管出血以及手术出血等。
另外,循环雌激素通过负反馈机制调节垂体促性腺激素-黄体生成素和卵泡刺激素的分泌。在绝经后女性,雌激素可降低这些升高的促性腺激素水平。
药物起效时间
本品经口服后,4~10小时内各种结合以及非结合型雌激素达到最大血药浓度,在此之前药物已经开始起效。
药物维持时间
⽬前尚⽆明确数据证明应用本品后其药效可在机体内维持多长时间,该药物各种雌激素的终末半衰期为10~24小时,遵医嘱服用即可。
药物联用
有子宫的绝经后女性进行雌激素治疗时,应同时加用孕激素,以减少发生
子宫内膜癌的风险。无子宫的女性则不必加用孕激素。
禁用情况
对本品过敏者禁用。
已知、怀疑或曾患乳腺癌者禁用。
以前患有与使用雌激素相关的血栓性疾病患者禁用。
慎用情况
过敏体质者慎用。
哮喘患者慎用。
糖尿病患者慎用。
癫痫患者慎用。
偏头痛患者慎用。
卟啉症患者慎用。
特殊人群用药
孕妇:孕妇应禁用。
哺乳期女性:服用雌激素可使哺乳的质量和数量降低,而且服药母亲的乳汁中可以检测到雌激素,因此哺乳期女性不应使用本品。
儿童:目前关于儿童用药的安全性和有效性尚未建立,如需使用,须在医生指导下谨慎使用。
老年人:因目前缺乏老年患者使用本品的研究和临床经验有限,所以需在医生指导下使用。
不良相互作用
CYP3A4诱导剂:如圣约翰草提取物、苯巴比妥、
卡马西平和
利福平,与本品合用,可以降低雌激素血浆浓度,可能导致治疗效果降低和(或)改变子宫出血的情况,应谨慎联用。
剂型规格
片剂:0.3mg/片;0.45mg/片;0.625mg/片。
具体用法
用法
口服,适量水送服。
用量
雌激素单独使用或与孕激素联合使用,需再权衡个体治疗目标和风险,使用最低有效剂量和最短疗程,具体请遵医嘱用药。
治疗中重度与绝经相关的血管舒缩症状和(或)外阴和阴道萎缩:可使用最低的有效剂量,每日0.3 mg开始,随后剂量的调整要根据患者个体反应。可以采用不间断用药或者周期性用药方案,如服药25d,随后停药5d的疗法。
预防和控制骨质疏松症:每日0.3 mg开始,或者周期性用药方案,如服药25d,随后停药5d的疗法。
治疗因性腺功能减退、去势或原发性卵巢功能衰退所致的雌激素低下症:每天0.3 mg或0.625 mg,周期性服用,如服药3周停药1周。根据症状的轻重程度和子宫内膜的反应进行剂量调整。
治疗因女性性腺功能减退引起的青春期延迟:应用0.15 mg的低剂量就可诱导乳房发育。在6~12个月的间期,剂量可以逐渐上调,直至达到适当骨龄增加和最终骨骺闭合。
去势或原发性卵巢功能衰退:每天1.25 mg,周期性服用。根据症状严重程度以及患者的反应,上下调整剂量。为保持疗效,可将剂量调整到有效控制病情的最低剂量。
治疗适当选择的女性和男性转移性乳腺癌患者(仅用于缓解症状):建议每天3次,每次10mg,持续至少3个月。
治疗晚期雄激素依赖性前列腺癌(仅用于缓解症状):每天3次,每次1.25 ~2.5 mg。疗效可根据磷酸酶检测结果和患者症状的改善情况来判断。患者应该定期接受医师的评估,以决定继续对症治疗的必要性。
药物漏用
如果漏服药物时间较短,请尽快补服,但如果快到下一次服药时间(超过两次正常用药间隔时间的一半),请跳过此次漏服的剂量,直接于下一次服药时间服药。切记不可一次服用两倍剂量,以免引起毒性反应。
举例:本应在当天6时、14时、22时分别服药,患者6时服用一次,14时忘记服用,18时后想起,则无需补服,于22时正常服用即可。若在18时前想起,则应立即补服,再于22时正常服药即可。
如果有不能确定的情况,请咨询医师或药师。
药物过量
药物过量的表现
过量服用可以引起胃肠道、神经系统、生殖系统等不适。
胃肠道异常:恶心、呕吐、腹痛。
神经系统异常:头晕、嗜睡及疲劳。
生殖系统及乳房异常:如乳房胀痛、女性可出现撤退性出血。
药物过量的处理方法
如果不慎过量服药,应立即就医。
本品无特殊解毒药,一般由医生进行催吐、洗胃等处理,以减少药物吸收,但需要注意的是,同时保持呼吸道畅通。
若出现恶心、呕吐、腹痛、头晕、乳房胀痛、撤退性出血等症状时,由医生进行对应治疗。
药物停用
雌激素相关
胆汁淤积性黄疸或妊娠相关胆汁淤积性黄疸病史的患者如果复发,应停止使用本品。
在进行可能增加血栓栓塞疾病危险性的手术前4周或者长期不活动时,应停止使用本品。
表现及处理方法
生殖系统和乳房异常:常见的有突破性出血、点状出血,乳房疼痛、压痛、增大、溢液;不常见的是月经量改变,宫颈外口和宫颈分泌物改变;非常罕见痛经,溢乳,子宫平滑肌瘤增大,
子宫内膜增生。
处理方法:应及时就医,在医生指导下调整药物剂量,并进行治疗。
胃肠道异常:不常见的有恶心、腹胀、腹痛;罕见呕吐和胰腺炎。
处理方法:应清淡饮食,如果症状持续或出现加重,应及时就医,在医生的指导下使用抗胃酸药物等对症治疗。
神经系统异常:不常见的有头晕、头痛、偏头痛、紧张等;罕见脑血管意外及卒中,癫痫加重;非常罕见舞蹈病加重。
处理方法:多休息,家人应多陪伴;如果症状不能缓解或出现加重,应及时就医治疗。
肌肉、骨骼和结缔组织异常:常见的有关节痛、腿痉挛。
处理方法:应及时就医,在医生指导下调整用药,并进行治疗。
精神异常:不常见的有性欲改变、情绪不稳、抑郁、痴呆;罕见易怒。
处理方法:家属多陪伴,加强陪护,并及时就医,在医生指导下调整用药,同时进行治疗。
处理方法:应立即停药,并就医治疗。
皮肤和皮下组织异常:常见的有脱发;不常见的是黄褐斑及黑斑、
多毛症、瘙痒、荨麻症、
皮疹;非常罕见的是多形性红斑、
结节性红斑。
处理方法:发生皮疹、红斑时,应避免搔抓,及时就医,在医师指导下给予抗过敏药对症治疗。
处理方法:应及时就医,在医生指导下给予抗菌药物等治疗。
良性、恶性肿瘤(含囊肿和
息肉)异常:罕见乳腺癌、卵巢癌、乳腺纤维囊性变,非常罕见
子宫内膜癌、肝脏血管瘤增大。
处理方法:应立即就医,停药并在医生指导下进行治疗。
处理方法:发生血管神经性水肿等变态反应时,应立即停药,并及时就医,在医生指导下治疗。
处理方法:应及时就医,在医生指导下调整用药,并进行治疗。
眼部异常:不常见的有隐形眼镜耐受不良;非常罕见视网膜血管血栓形成。
处理方法:应及时就医,在医生指导下调整用药,由医生进行眼部检查,并进行治疗。
心脏异常:罕见心肌梗死。
处理方法:一旦发生心肌梗死,应立即就地抢救,并在第一时间拨打120急救电话。
呼吸系统、胸廓及纵隔异常:罕见哮喘加重。
处理方法:发生哮喘加重时,应立即停药并马上就医,由医生进行治疗。
全身和给药部位异常:主要是水肿,但不常见。
处理方法:应及时就医,在医生指导进行治疗。
其他异常:常见的有体重改变、
甘油三酯升高;非常罕见血压升高。
处理方法:应及时就医,在医生指导下调整用药剂量,并进行治疗。
药物贮存
常温贮存。
存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
在开始用雌激素治疗之前,要取得完整的病史(包括家族史)。治疗前及周期性的体格检查必须特别注意,包括血压、乳房、腹部和盆腔器官,以及巴氏涂片试验。作为常规,在未对患者进行复查时,开具雌激素处方不能超过1年。
服用本品,会导致甲状腺结合球蛋白(TBG)水平的升高。对于甲状腺功能正常的患者,可以通过多分泌
甲状腺激素来补偿TBG的增加,从而保持血浆中游离T
3和T
4在正常水平。
对于依赖
甲状腺素替代治疗的患者,如果还服用了雌激素,可能需要加大甲状腺素的剂量。这些患者需要监测甲状腺功能,保证其
游离甲状腺素的水平保持在可接受范围之内。
应用本品,会在一定程度上引起
体液潴留,可能受这一因素影响的患者,如心肾功能不全的患者,应该仔细观察。
对于子宫切除后已知异位子宫内膜有残留的患者,还要考虑加用孕激素,因为有子宫切除后单独使用雌激素治疗发生恶性病变的报告。
为了减轻泌尿生殖器官萎缩,阴道给予低剂量雌激素治疗时不需要同时给予孕激素。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。