甲睾酮为人工合成的雄激素,作用与天然雄激素
睾酮相似,口服有效。
甲睾酮能促进男性器官及副性征的发育、成熟;对抗雌激素,抑制子宫内膜生长及卵巢、垂体-性腺功能;促进蛋白质合成及骨质形成;刺激骨髓造血功能,使红细胞和
血红蛋白增加。
适应证
适用于原发性或继发性男性性腺功能减退。
适用于绝经期后女性晚期乳腺癌的姑息性治疗。
药物起效时间
本品口服10mg后1~2小时达到血浆峰浓度(Cmax),在此之前药物已经开始起效。
药物维持时间
甲睾酮的维持时间尚不明确,口服后半衰期为2.5~3.5小时,激素替代治疗男性性腺功能低下者,一天需要服用2次。姑息性治疗绝经妇女晚期乳腺癌,初期服用1~4次,稳定后一天服用2次。
药物联用
复方八维甲睾酮胶囊:甲睾酮与
炔雌醇、
磷酸氢钙、
维生素A 、维生素B、维生素B2、维生素B6、维生素C 等21种有效成份可制成复方制剂,用于治疗:
更年期综合征:潮红,潮热,出汗;性格改变,孤僻多疑,抑郁,易激动,烦躁,失眠多梦;皮肤干燥起皱,发麻,脱发;不对称性肥胖;
老年性阴道炎,外阴干燥,性交疼痛及困难;更年期尿道炎症。
骨质疏松症:腰酸背痛,驼背,骨、关节疼痛,易发性骨折。
脑功能减退:注意力不集中,记忆力、精力和工作能力下降。
禁用情况
对本品任何成分过敏者禁用。
孕妇及哺乳期女性禁用,本品属于人工合成雄激素,服用时可对抗体内雌激素,可能导致孕妇及哺乳期女性的激素代谢紊乱。
前列腺癌患者禁用。
慎用情况
肝肾功能不全者慎用,本品会经过肝脏和肾脏代谢,肝肾功能不全者可能因药物过量发生药物不良反应。
前列腺肥大者慎用,本品功能类似雄激素,能促进男性器官及副性征的发育、成熟,可能会加重病情。
心功能不良者、高血压患者慎用,本品可致水钠潴留。
特殊人群用药
孕妇:禁用,本品属于人工合成雄激素,服用时可对抗体内雌激素,可能导致孕妇体内的激素代谢紊乱,进而影响妊娠。
哺乳期女性:禁用,本品属于人工合成雄激素,服用时可对抗体内雌激素,可能导致哺乳期女性的激素代谢紊乱,进而影响泌乳。
儿童:本品属于激素类药物,儿童长期应用,可严重影响生长发育。
老人:目前尚无权威数据说明老年人服用本品的安全性,应在医生指导下使用。
不良相互作用
甲状腺激素:本品可以减少甲状腺结合球蛋白,使甲状腺激素作用增强。
环孢素:甲睾酮与环孢霉素A合用时,后者血药浓度可升高而增加肾脏毒性,应谨慎联用。
肾上腺皮质激素:可增加水肿的危险性,应谨慎联用。
因雄激素和蛋白同化类固醇可降低凝血因子前体的浓度(由于凝血因子前体的合成和分解改变),以及增加了抗凝物质与受体的亲和力,故可使抗凝活性增强,在与
双香豆素类或茚满二酮衍生物合用时要减少用量。
与口服降糖药和
胰岛素合用时,因雄激素可使血糖下降,故必须密切注意低血糖的发生,必要时应调整降糖药物和胰岛素用量,应谨慎联用。
与具肝毒性的药物合用时,可加重对肝脏的损害,尤其是长期应用,以及原来有
肝病的患者,应谨慎联用。
巴比妥类:甲睾酮与巴比妥类药合用,可增加其肝内代谢,减弱药效。
甲睾酮应在医生指导下用药,包括用法、用量及用药时间,切不可擅自用药。
剂型规格
甲睾酮片剂:5mg。
具体用法
用法
甲睾酮片:本品可口服或舌下含服。
用量
男性性腺功能低下者激素替代治疗:口服或舌下含服,一次5mg,一日2次。绝经妇女晚期乳腺癌姑息性治疗:口服或舌下含服,一次25mg,一日1~4次;如果治疗有反应,2~4周后,用量可减至一日2次,每次25mg,口服或舌下含服。
药物漏用
如每日用药1次,若忘记用药,当日想起时用药即可,若第二日想起则无需补用,于正常时间用药即可,不可一次使用两倍剂量。
如每日使用多次,如果漏服药物时间较短,请尽快补服,但如果快到下一次服药时间(超过两次正常用药间隔时间的一半),请跳过此次漏服的剂量,直接于下一次服药时间服药。切记不可一次服用两倍剂量,以免引起毒性反应。
无需补服:以每日使用2次为例,本应在当天8时、20时分别服用药物,患者8时服用一次,20时忘记服用,第二天6时想起忘记服用药物,则无需补服,正常8时服用药物即可。
需要补服:本应在当天8时、20时分别服用药物,患者8时服用一次,20时忘记服用,22时想起忘记服用药物,则需补服,并于第二天正常服用药物即可。
药物过量
暂无权威资料记录过量使用的处理经验,没有特效的解药,应对症治疗。请遵医嘱服用,如不慎过量,还请密切关注身体情况,出现不适,请及时到医院就诊。
药物停用
女性患者用药需监测其可能出现的男性化征象,若出现痤疮、多毛、声音变粗、闭经、月经紊乱等症状应该停止用药。
使用甲睾酮期间应定期检查肝功能等,如有异常则需停药。
男性患者若发生睾丸萎缩、精子生成减少、精液减少等现象应停药。
不良反应的表现
长期大剂量应用易致胆汁淤积性肝炎,出现
黄疸、肝损害等症状。
舌下给药可致口腔炎,表现为疼痛、流涎等症状。
可引起女性男化,浮肿,肝损害,头晕,痤疮等。
可能出现水钠潴留。
不良反应的处理方法
若出现浮肿、头晕、痤疮等较为轻微的不良反应,一般情况下可在两三天自行缓解,若病情有加重趋势,请及时就医。
若长时间舌下用药出现剧烈的疼痛、溃烂等症状,请及时咨询医生,减少剂量或是更换给药方式。
若出现女性男化、肝炎、黄疸、肝损害、水钠潴留等严重不良反应,请停止用药并立即就医,在医生指导下采取必要的治疗措施。
药物贮存
本品应遮光、密闭保存。
本品应存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
本品性状发生改变时(颜色,形状,味道,表面出现裂纹或斑点等)禁止使用。
甲睾酮用于治疗不同的疾病,其用药剂量及疗程不同,且长期使用会有严重的肝功能损伤,使用本品应在医师或药师指导下使用,并定期复查。
如正在使用其他药品,使用本品前请告知或咨询医师或药师。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。