甲氧苄啶(TMP)属抑菌剂,临床用于缓解对其呈现敏感的大肠埃希菌、奇异变形杆菌、肺炎克雷伯菌和某些肠杆菌属和腐生葡萄球菌等细菌所致的急性单纯性
下尿路感染。
其对大肠埃希菌、克雷伯菌属、奇异变形杆菌、沙门菌属、志贺菌均具有抗菌活性,作用机制为干扰细菌的叶酸代谢,使二氢叶酸不能还原为四氢叶酸。
适应证
甲氧苄啶常与磺胺药合用(多应用复方制剂)于治疗
肺部感染、急慢性支气管炎、菌痢、尿路感染、
肾盂肾炎、肠炎、伤寒、
疟疾等,也与多种抗生素合用。
甲氧苄啶单独可应用于大肠埃希菌、奇异变形杆菌、肺炎克雷伯菌、肠杆菌属、凝固酶阴性的金黄色葡萄球菌所致单纯性尿路感染。
药物起效时间
本品给药1~4小时后达到血浆峰浓度(Cmax);推测在此之前药物已经开始起效。
药物维持时间
该药物维持时间尚不明确,其半衰期为8~15小时,无尿时可达20~50小时,每日用药1~2次,遵医嘱用药即可。
药物联用
联磺甲氧苄啶片:甲氧苄啶、磺胺甲噁唑和
磺胺嘧啶组成复方制剂,用于治疗对其敏感的细菌所致的尿路感染、肠道感染、成人慢性支气管炎急性发作、
急性中耳炎等。
复方磺胺甲噁唑片:甲氧苄啶与磺胺甲噁唑组成复方制剂,用于治疗:
卡氏肺孢菌肺炎。
由产肠毒素大肠埃希杆菌(ETEC)所致旅游者腹泻。
由福氏或宋氏志贺菌敏感菌株所致的肠道感染、志贺菌感染。
肺炎链球菌或流感嗜血杆菌所致的成人慢性支气管炎急性发作。
肺炎链球菌或流感嗜血杆菌所致2岁以上小儿急性中耳炎。
大肠埃希菌,克雷伯菌属、肠杆菌属、奇异变形杆菌、普通变形杆菌和莫根菌属敏感菌株所致的
细菌性尿路感染。
卡氏肺孢菌肺炎的预防。
头孢氨苄甲氧苄啶胶囊:甲氧苄啶与头孢氨苄组成复方制剂,用于治疗:耐青霉素的葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、大肠杆菌等的感染。
小儿复方磺胺甲噁唑颗粒:甲氧苄啶与磺胺甲噁唑组成复方制剂,用于治疗:小儿呼吸道、肠道、泌尿道感染。
禁用情况
对本品过敏禁用。
新生儿、早产儿禁用。
严重肝肾疾病禁用。
血液病患者(如白细胞减少、
血小板减少、紫癜症等)禁用。
慎用情况
肝功能损害慎用。
肾功能损害慎用。
其他血液系统疾病慎用。
孕妇慎用。
哺乳期妇女慎用。
特殊人群用药
孕妇:本品可穿过血胎盘屏障,虽然在人类应用中尚未证实有致畸作用,但由于本品对大鼠、兔有致畸作用,其作用机制为干扰叶酸代谢,在胎儿循环及羊水中药物浓度接近母体血药浓度,因此本品在妊娠期间应用必须权衡利弊后决定是否用药,孕妇慎用。
哺乳期女性:本品可分泌至乳汁中,其浓度较高,且药物有可能干扰哺乳婴儿的叶酸代谢,因此虽然在人类中尚未证实其问题存在,但本品在乳母的应用必须权衡利弊后决定是否用药。
儿童:新生儿、早产儿禁用。
不良相互作用
骨髓抑制剂与本品合用时发生白细胞、血小板减少的机会增多,应谨慎联用。
氨苯砜与本品合用时,两者血药浓度均可升高,氨苯砜浓度的升高可使不良反应增多且加重,尤其是高铁血红蛋白血症的发生,应谨慎联用。
本品不宜与抗肿瘤药、2,4-二氨基嘧啶类药物同时应用,也不宜在应用其他叶酸拮抗药治疗的疗程之间应用本品,因为有产生骨髓再生不良或巨幼红细胞贫血的可能。
与
利福平合用时可明显增加本品清除,血清半衰期缩短,应谨慎联用。
本品可干扰苯妥英钠的肝内代谢,增加苯妥英钠的半衰期达50%,并使其清除率降低30%,应谨慎联用。
与
普鲁卡因胺合用时可减少普鲁卡因胺的肾清除,致普鲁卡因胺及其代谢物NAPA的血浓度增高,应谨慎联用。
与华法林合用时可抑制该药的代谢而增强其抗凝作用,应谨慎联用。
如果正在使用其他药物,用药前请咨询医生,并将所有已确诊的疾病及正在接受的治疗方案告知医生。
甲氧苄啶的剂型规格较多,应在医生指导下用药,包括用法、用量及用药时间,切不可擅自用药。
剂型规格
甲氧苄啶片:0.1g/片。
甲氧苄啶注射液:2ml:0.1g。
具体用法
用法
甲氧苄啶片:本品口服,宜用适量水送服。本品可空腹服用,如有胃肠道刺激症状也可以和食物同服。
甲氧苄啶注射液:静脉滴注。
用量
甲氧苄啶片
治疗急性单纯性尿路感染:成人常用量,口服一次1片,每12小时1次或一次2片,一日1次,疗程7~10日。
肾功能损害成人患者需减量应用。
肌酐清除率 > 30 ml/min(0.5 ml/s)时仍用成人常用量。
肌酐清除率为 15~30 ml/min(0.25~0.5 ml/s)时,每 12 小时服 1/2 片。
肌酐清除率<15 ml/min(0.25 ml/s)时不宜用本品。
甲氧苄啶注射液
一次30~100mg,一日80~200mg。
药物漏用
口服制剂
抗菌药不按时服药容易产生细菌耐药性,因此一旦发现漏服应立即补服,下次按原剂量,服药时间可适当顺延。若第二日想起则无需补用,于正常时间用药即可,不可一次使用两倍剂量。
注射剂
甲氧苄啶注射液为静脉滴注的处方药。使用过程中剂量根据实际情况调整,应在医师或药师指导下使用。
如果您有不能确定的情况,请咨询医师或药师。
药物过量
过量使用本品会出现恶心、呕吐、头晕、头痛、嗜睡、神智不清、骨髓抑制等。过量的处理:
洗胃(口服制剂)。
给尿液酸化药促进本品排泄。
支持疗法。
血液透析。
长期使用本品会引起骨髓抑制,造成血小板、白细胞的减少和巨幼红细胞性贫血。当出现骨髓抑制症状时,患者应立即停药同时每天肌内注射甲酰四酰四氢叶酸5~15mg,直至造血功能恢复正常。
药物停用
如有骨髓抑制征象发生,应立即停用。
用药期间应定期进行周围血象检查,在疗程长、用药量大、老年、营养不良及服用抗癫痫药者易出现
叶酸缺乏症,用药期间若出现周围血象中白细胞或血小板等有明显减少则需停用本品。
不良反应的表现
过敏反应:可发生瘙痒、
皮疹,偶可呈严重的渗出性多形红斑。
胃肠道反应:恶心、呕吐、腹泻等。
不良反应的处理方法
一般白细胞及血小板减少系轻度,及时停药可恢复,也可加用叶酸制剂。
出现过敏反应后可服用抗组胺药,症状严重应及时就医。
胃肠道不良反应一般症状轻微,可自行消退,如果感有胃肠道刺激,可以将药品与食物同服。
如果用药后感觉有以上表现或其他不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
药物贮存
应遮光、密封保存。
存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
用药期间应定期检查周围血象,尤其是在疗程长、常服用剂量大、老年患者营养不良及服用抗癫痫药物的患者中,更容易出现
叶酸缺乏症。
本品性状发生改变时(颜色,形状,味道,表面出现裂纹或斑点等)禁止使用。
遇结晶析出时,可温热使溶解,澄明后使用。
本品易产生耐药性,一般不单独使用。
由于儿童缺乏必要的常识和基本技能,必须在成人监护下使用。
如正在使用其他药品,使用本品前请告知或咨询医师或药师。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。