甲泼尼龙为中效糖皮质激素,具有良好的抗炎和调节免疫作用,可用于免疫抑制、休克、内分泌失调、抗炎及其他方面的治疗。
适应证
甲泼尼龙作为糖皮质激素类药物,临床应用广泛,常用制剂有甲泼尼龙片及注射用甲泼尼龙琥珀酸钠,可用于多系统组织器官的炎性病变及免疫疾病,具体如下。
严重的感染:如重症肝炎、
腮腺炎、
脑膜炎等,对于细菌性感染需与足量有效抗菌药配伍使用。
皮肤病:如
天疱疮、大疱疱疹性皮炎、严重的各类红斑病(Steven-Johnson综合征)、剥脱性皮炎、蕈样真菌病、严重的
银屑病、严重的
脂溢性皮炎。
呼吸系统疾病:支气管哮喘、有症状的肺部肉芽肿、与适当的抗结核化疗法合用于暴发性或扩散性肺结核、
吸入性肺炎等肺部疾病。
血液病:如成人特发性血小板减少性紫癜、成人继发性血小板减少症、获得性(自身免疫性)
溶血性贫血、成红细胞减少症(RBC贫血)、先天性(红细胞)低
增生性贫血。
神经系统:各类硬化症的急性恶化、脑部肿瘤引起的水肿。
其他:与适当的抗结核化疗法合用,用于伴有蛛网膜下腔阻塞或趋于阻塞的
结核性脑膜炎;累及神经或心肌的
旋毛虫病、器官移植。
内分泌失调疾病:原发或继发性肾上腺皮质不全、先天性肾上腺增生、非化脓性甲状腺炎、癌症引起的
高钙血症。
药物起效时间
甲泼尼龙片口服后1.5~2.3小时血药浓度到达峰值,药物通常在达峰之前已经起效。
注射用甲泼尼龙琥珀酸钠静脉注射后,立即达血药浓度高峰,即药物起效时间一般可认为是静脉注射结束时。
注射用甲泼尼龙琥珀酸钠肌内注射后约1小时血药浓度达峰值。
药物维持时间
该药品口服半衰期在1.8~5.2小时,作用时间持续12~36小时。
甲泼尼龙琥珀酸钠注射液给予肌内注射后,大约经过18小时,检测不到甲泼尼龙。
药物联用
与氯化酚噻嗪、
甲氧氯普胺合用,用于缓解化疗引起的呕吐。
与其他抗结核化疗联合,可用于治疗暴发性或扩散型肺结核及伴有蛛网膜下腔阻塞或趋于阻塞的结核性脑膜炎。
与烷化剂、抗代谢类药物及长春花碱类药物联合用于肿瘤疾病,如白血病及淋巴瘤。
甲泼尼龙突然停用有什么后果?
甲泼尼龙不能突然停药,若长期服用突然停药,除造成疾病反复外,还可能会出现恶心、呕吐、食欲不振等各种肾上腺皮质功能减退的症状,甚至影响血压、精神状态,严重者会引起生命危险。
甲泼尼龙几点使用较好?
建议早上8时、下午4时使用甲泼尼龙。
若服药是为了纠正糖皮质激素不足,医嘱建议一日服用1~2次,因肾上腺糖皮质激素一般在早晨8时分泌达到高峰,随之肾上腺激素分泌逐渐减少,下午4时肾上腺激素分泌呈中等情况,到夜间0时是肾上腺激素分泌最少的时候,呈低谷状态。
故建议一日服用1次的患者早上8时服用,一日服用2次的患者可下午4时加服1次。若服用该药物是其他治疗目的,如治疗抗炎,一般选择早上8时之前服用一次,一日2次以上服用或大剂量冲击治疗的,请严格按照医嘱服用。
禁用情况
对甲泼尼龙及其制剂任何成分过敏者禁用。
全身性真菌感染者禁用。
患有半乳糖不耐受、原发性乳糖酶缺乏症或
葡萄糖-半乳糖吸收障碍等罕见
遗传性疾病的患者禁用。
慎用情况
孕妇慎用。
哺乳期女性慎用。
老年人慎用。
儿童慎用。
糖尿病患者慎用。
高血压患者慎用。
有精神病史者慎用。
眼部带状疱疹患者慎用。
消化道溃疡患者慎用。
免疫力低下者慎用。
憩室炎患者慎用。
骨质疏松患者慎用。
肝硬化以及肝肾功能不全者慎用。
癫痫患者慎用。
寄生虫感染者慎用。
运动员慎用。
特殊人群用药
孕妇:该药物可以通过胎盘,动物实验表明,可能会导致胎儿畸形,对孕妇及胎儿的影响暂无确切结论,建议慎用。
哺乳期女性:该药物可存在于乳汁中,分布到母乳中的皮质类固醇可能会抑制哺乳期婴儿的生长并干扰其内源性糖皮质激素的生成,建议慎用。
老年人:该药物有加重骨质疏松症的潜在风险,对于老年人的安全性及有效性不明确,建议慎用。
儿童:糖皮质激素可能会抑制儿童的生长,只可于危重病情时使用。
不良相互作用
禁止联用
甲泼尼龙片不应与
对乙酰氨基酚合用,该药可增强对乙酰氨基酚的肝毒性。
甲泼尼龙片不应与三环类抗抑郁药(如
盐酸多塞平片)同用,以免糖皮质激素类药物加重焦虑、抑郁等
精神疾病症状。
禁止对正在接受皮质类固醇类免疫抑制剂治疗的患者使用活疫苗或
减毒活疫苗。
谨慎联用
避免与
两性霉素B或碳酸酐酶抑制剂(如乙酰唑胺)合用,可加重
低钾血症,应注意血钾和心脏功能变化,长期与碳酸酐酶抑制剂合用,易发生
低钙血症和骨质疏松。
避免与抗胆碱能药(如阿托品)长期合用,可致眼压增高。
避免与免疫抑制剂合用,可增加感染的危险性,并可能诱发
淋巴瘤或其他淋巴细胞增生性疾病。
避免与强心苷合用,可增加洋地黄毒性及心律紊乱的发生。
避免与非甾体消炎镇痛药合用,可加强糖皮质激素的致溃疡作用。
避免与三环类抗抑郁药(如多虑平)同用,可使糖皮质激素引起的精神症状加重。
避免与避孕药或雌激素制剂合用,可加强糖皮质激素的治疗作用和不良反应。
避免与CYP3A4抑制剂联用(大环内酯类抗生素如红霉素、唑类抗真菌药如
酮康唑、钙拮抗剂如
地尔硫䓬以及食物中的葡萄柚汁),若需联用,可能需要调整甲泼尼龙的剂量,以避免类固醇毒性。
避免与CYP3A4诱导剂(如
卡马西平、
阿瑞匹坦、苯妥英钠、
利福平)联用,联用可能需要加大甲泼尼龙的剂量,增加不良反应事件发生率。
避免与CYP3A4底物(如
西罗莫司)合用,两者均以CYP3A4为底物,会影响甲泼尼龙的肝脏清除,加大不良反应事件发生的概率。
避免与抗病毒药HIV-蛋白酶抑制剂联用,HIV-蛋白酶抑制剂(例如
茚地那韦和
利托那韦)及药代动力学促进剂(例如
可比司他)可能会降低肝脏清除率并增加皮质类固醇的血浆浓度。因此,可能需要调整皮质类固醇的剂量;同时皮质类固醇可能会诱导HIV-蛋白酶抑制剂的代谢,从而导致其血浆浓度降低。
避免与口服抗凝药同用,当抗凝药与皮质类固醇同时使用时,其抗凝血作用有增强也有减弱的报道。因此若联合使用,应监测凝血指标,以维持所需的抗凝血作用。
避免与降糖药联用:因皮质类固醇可能会增加血糖浓度,所以需要监测血糖,及时调整降糖药的剂量。
谨慎与芳香酶抑制剂(如
氨鲁米特)联用:氨鲁米特诱发的肾上腺抑制可能会加重由长期糖皮质激素治疗引起的内分泌变化。
甲泼尼龙为处方药,具有多种剂型及规格,应在医生指导下用药,包括用法、用量及用药时间,切不可擅自按药品说明书自行用药。
剂型规格
片剂:4mg/片;16mg/片;
注射用甲泼尼龙琥珀酸钠(以甲泼尼龙计):20mg/瓶;40mg/瓶;125mg/瓶;250mg/瓶;500mg/瓶。
具体用法
用法
片剂:口服,适量温水送服。
注射液:肌内注射、静脉滴注或注射。
用量
口服制剂用量
初始剂量为一次4~48mg,一日分多次服用,具体用量可根据病种和病情来确定。症状较轻者,通常给予较低剂量即可。
多发性硬化症:每日200mg。
器官移植:根据患者病情需要而定,用量每日可达7mg/kg。
提示:若经过长期治疗后需停药,应逐量递减至停药或最小有效维持剂量,根据疾病及患者的反应,实行剂量变化的个体化用药。
隔日疗法(ADT):隔日早晨一次性给予两日的皮质类固醇总量。采用这种治疗方法可为需要长期服药的患者提供皮质激素的治疗作用,同时减少如垂体-肾上腺皮质轴的抑制、库欣综合症、皮质激素撤药症状和对儿童生长的抑制的不良反应。
注射给药
急救用药:如果发生对生命构成威胁的紧急情况时使用甲泼尼龙,推荐剂量为30mg/kg体重,而且应至少用30分钟进行静脉滴注。根据需要,这个剂量可以在医院内48小时内,每隔4~6小时重复使用1次。
一般情况:根据病情需要,剂量一般为每次10~500mg,初始剂量小于或等于250mg,应至少注射5分钟;初始剂量大于250mg,应至少注射30分钟。根据临床疾病需要而定。
类风湿性关节炎冲击疗法:静脉注射,每日1g,连用1~4日;或每月1g,用6个月。仅限在医院内使用本治疗方法。每次应至少用30分钟给药,根据病情变化,在医师指导下本治疗方案可重复。
预防肿瘤化疗引起的恶心及呕吐:关于化疗引起的轻度至中度呕吐在化疗前1小时,化疗开始时及结束后,以至少5分钟静脉注射250mg。化疗引起的重度致吐,化疗前1小时,以至少5分钟静脉注射250mg,同时予以灭吐灵或丁酰苯类药物,在化疗开始及结束时分别静脉注射250mg。
急性脊髓损伤:损伤后8小时内使用初始剂量为30mg/kg,在持续的医疗监护下,以15分钟静脉注射。大剂量注射后暂停45分钟,随后以每小时5.4mg/kg的速度持续静脉滴注,若损伤不超过3小时,则持续滴注23小时,损伤3~8小时则持续滴注47小时。
治疗脑水肿:肌内注射或静脉注射,每4~6小时1次,每次40~125mg,4~7日为1疗程。
用于器官移植:每24~48小时静脉注射1次,每次静脉给药0.5~2.0g。
肾盂肾炎、狼疮性肾炎:每2日1次,每次30mg/kg,用药4日。
婴幼儿和儿童需要根据疾病病情轻重和患者用药后的反馈,再结合体重和年龄而调整剂量,但一日剂量不应少于0.5mg/kg。
肌内注射
急性喉支气管炎(哮喘):可在发作早期予以肌内注射40mg。
药物漏用
甲泼尼龙服药方式多样,需遵医嘱按时按量使用,若漏服需及时咨询医师。
隔日服用:漏服当日发现漏服,可补服,次日发现漏服,补服后下次服药时间需顺延。
一日使用一次:若当日发现漏服,可当日补服,若次日发现漏服,无需补服。
一日使用多次:在下次服药前发现漏服,可立即补服;在下次服药后发现漏服,可于下次服药时,加上漏服一次的剂量,保证达到当日所需剂量,此后仍按原规定时间、剂量服药。
药物过量
急性用药过量尚无充足证据表明其存在的重大危害,可能会导致心律失常和(或)心血管性虚脱。甲泼尼龙长期过量使用可能导致库欣综合症,表现为
满月脸、水牛背、
向心性肥胖。
若发现使用过量,请及时就诊,在医生指导下规律用药。本品没有特效的解毒剂,如果发生药物急性过量,应进行对症和支持治疗。若因严重疾病需要持续使用本品治疗而导致的慢性过量,可暂时减少本品的剂量,或采用隔日疗法。如需要,甲泼尼龙可经透析排出。
药物停用
本药物不能突然停药,若疗效不佳或症状明显好转需要换药或停药,需逐量递减,而不能突然撤药。
若临床症状出现好转,需要维持剂量给药,应在适当的时段内逐量递减初始剂量,直至能维持已有的临床效果的最低剂量,此剂量即为最佳维持剂量。
不良反应的表现
感染:可能会掩盖感染(的症状)、潜在感染发作、机会性感染、
腹膜炎等。
体液电解质:可能导致体液和电解质代谢紊乱,造成钠潴留、
体液潴留、钾流失、低钾性碱中毒等。
心血管系统:可能会导致如心律失常、
心力衰竭;血管异常,如高血压、低血压、血栓等。
胃肠道系统:胃肠道不适、消化道溃疡、可能穿孔和出血、胰腺炎、腹胀、溃疡性食管炎。
皮肤疾病:可能会导致伤口愈合缓慢、皮肤出现瘀点和
瘀斑、皮试反应不明显、面部红斑、出汗增多。
神经系统:头痛、颅内压升高、眩晕、抽搐等。
内分泌系统:月经不调、糖耐量降低、
胰岛素或口服降糖药的需求增加(糖尿病患者)、库欣综合症的发展、抑制儿童成长、继发性肾上腺皮质和垂体无反应性等。
一般过敏反应:荨麻疹、过敏反应,出现
皮疹、风团、皮肤潮红、瘙痒等。
眼科:可能导致后方囊下白内障、眼压升高及眼球突出、损伤视神经,增加眼部继发真菌或病毒感染的机会。
严重过敏反应,出现喉头水肿、呼吸困难。
不良反应的处理方法
一般不良反应
若出现发热、腹痛、血象升高等感染症状出现,应在医师指导下调整用药,并根据病情需要使用抗感染药物、降温等对症治疗。
若出现心律失常、心力衰竭,应暂停服用药物,予以抗心律失常、强心、利尿、扩血管等抗心力衰竭治疗;若出现血管异常,如高血压、低血压、血栓等循环系统不良反应,在医师指导下予以控制血压、稳定斑块治疗,
血栓形成时必要时可考虑溶栓或取栓。
若出现胃肠道不适,症状轻微者可考虑饭后服用本药,减轻胃肠道刺激,若出现有规律、与饮食相关的腹痛、胃痛或出现便血、呕吐等症状,应立即停药,行胃肠镜检查,对症予以抑酸护胃等治疗,必要时行外科手术治疗。
若出现体液电解质代谢紊乱,出现
低钾血症、钠潴留、
代谢性碱中毒等不良反应,应在医师指导下进行补钾(口服或静脉使用
氯化钾)、排钠、利尿(
螺内酯等排钠利尿剂)、纠正碱中毒等对症治疗。
若出现伤口愈合缓慢、皮肤出现瘀点和瘀斑、皮试反应不明显、面部红斑、出汗增多,一般无明显不适可暂时观察,若症状严重,需立即停药,予以促进表皮生长、抗凝等对症治疗。
若出现头痛、颅内压升高、眩晕、抽搐等,需停止用药,并行头颅相关影像学检查、脑脊液检查,予以止痛、降压、抗眩晕、保护神经等对症治疗。
若出现内分泌系统紊乱,导致月经周期紊乱、血糖代谢异常、
库欣综合征的发展、抑制儿童成长、继发性肾上腺皮质和垂体无反应性等,一般停药有助于改善,必要时可使用药物如口服激素建立月经周期、口服控制血糖的药物、给患儿使用生长激素等对症治疗。
若出现肌肉力量减弱、肌肉量减少、类固醇肌病、骨质疏松症、病理性骨折等,应在用药期间关注骨密度及血钙、磷变化,及时补充钙、磷、维生素D,预防骨质疏松症,出现骨折时与骨科就诊,予以骨折外固定、内固定等外科手术治疗。
若发生过敏,出现皮疹,应避免搔抓,必要时予以
西替利嗪等抗过敏药物,立即停药,及时就医。
严重不良反应
若发生严重的过敏反应导致呼吸困难,立即送往附近医院进行救治,必要时需行气管切开。
若出现眼科方面不良反应,使用该药物期间需注意个人卫生,适度运动,提升自身免疫力,若发生眼部症状,停止用药并就医,在医师指导下调整用药。
药物贮存
片剂:遮光,密封保存。
注射液:未调配的药品储存于室温下(15~30℃)。已调配的溶液应在室温下(15~30℃)储存,并在48小时内使用。
注射液在紫外线和荧光下易分解破坏,故应避光。
其他
使用该药物期间,宜清淡饮食,避免饮酒,避免摄入辛辣刺激性食物,以免增加消化道不良反应风险。
长期用药应定期监测尿常规、电解质、骨密度、血压、眼压、体重和餐后2小时血糖,并定期进行胸部、消化道X线检查。
药物远离儿童,避免误食。长期接受甲泼尼龙治疗的婴儿及儿童,应密切监测生长发育情况。
若用药后出现头晕、眩晕、视觉障碍和疲乏,则不应该驾驶或操作机械。
禁止鞘内注射途径给药。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。