甲磺酸溴隐亭片的主要成份为甲磺酸溴隐亭,是下丘脑和垂体中多巴胺受体激动剂,能降低泌乳激素分泌,阻止和减少乳汁分泌。
对于
肢端肥大症患者,甲磺酸溴隐亭片可以降低其生长激素水平和泌乳素水平。甲磺酸溴隐亭的多巴胺能活性,能够促进已经活化的突触前黑质纹状体神经元释放内源性多巴胺,并能选择性刺激突触后受体,用于
帕金森病的治疗。
适应证
甲磺酸溴隐亭片适用于内分泌系统适应症和神经系统适应症。
内分泌学适应症
月经不调及女性不孕症
由泌乳素引起的泌乳素过高或正常情况下:闭经(乳溢或无乳溢),月经过少;黄体期过短;药物引起的
高泌乳素血症(如某些精神治疗药和抗高血压药)。
与泌乳素无关的女性不孕症:
多囊卵巢综合征;无排卵周期(与抗雌激素合用,如克罗米酚)。
男性高泌乳素血症
与泌乳素有关的性腺功能低下(少精,性欲减退,阳萎)。
泌乳素瘤
手术后泌乳素仍过高者。
肢端肥大症
为辅助治疗;在某些特殊情况下,作为手术或
放射治疗的替代疗法。
抑制生理性泌乳
仅用于医疗原因而不能哺乳的情况,如
死产、新生儿死亡、母亲感染人免疫(HIV)等情况。
神经系统适应症
原发性和
脑炎后帕金森氏病,可单独使用或合并其他抗帕金森氏病药。
药物起效时间
本品口服吸收快而好,健康志愿者的吸收半衰期为0.2~0.5小时,1~3小时内达到血浆峰浓度,服药后1~2小时即发挥降低泌乳素作用,5~10小时达最大效应 。
药物维持时间
本品的消除半衰期为15小时,药物维持时间为8~12小时。
药物联用
目前本品的药物联用尚无权威资料,如果在服用本品期间需要服用其他药物,应先咨询医生,听从其建议选择合适的药物和服药方法。
甲磺酸溴隐亭片是激素药吗?
甲磺酸溴隐亭片不是激素药,老百姓口中的激素药一般指的是糖皮质激素类药。
甲磺酸溴隐亭是下丘脑和垂体中多巴胺受体激动剂,不含有激素成分,因此不属于激素药。
甲磺酸溴隐亭片主要用于月经不调及女性不孕症、男性高泌乳素血症、
泌乳素瘤、肢端肥大症、抑制生理性泌乳,以及原发性和脑炎后帕金森氏病。
如有需要服用甲磺酸溴隐亭片的患者,请严格遵从医嘱用药。
戒奶可以吃甲磺酸溴隐亭片吗?
戒奶可以吃甲磺酸溴隐亭片。
甲磺酸溴隐亭片可以降低泌乳激素分泌,阻止和减少乳汁分泌,用于戒奶效果较好,但是甲磺酸溴隐亭片仅用于医疗原因而不能哺乳的情况,如死产、新生儿死亡、母亲感染人免疫(HIV)等情况。
因此,除非医疗所必需,甲磺酸溴隐亭片不应用于正在哺乳的妇女,请严格遵从医嘱用药。
禁用情况
对溴
麦角环肽及甲磺酸溴隐亭片中任何成份或其它麦角碱过敏的患者禁用。
控制不佳的高血压、妊娠期高血压相关疾病(包括子痫、
子痫前期或妊娠高血压综合征)、分娩后及产褥期高血压患者禁用。
其他严重的心血管疾病者禁用。
瓣膜病者禁用。
周围血管性疾病禁用。
自发性和家族性震颤者禁用。
亨廷顿舞蹈症者禁用。
晕厥性偏头痛者禁用。
患有罕见的遗传性半乳糖不耐受、严重乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者禁用。
慎用情况
过敏体质患者慎用。
消化道溃疡患者慎用。
肝功能损伤慎用。
精神失常者慎用。
儿童慎用。
老年人慎用。
特殊人群用药
孕妇
动物的生殖研究未显示甲磺酸溴隐亭片对子代有危险性,但至今尚未在妊娠妇女中进行对照研究。
欲怀孕的患者,一旦证实怀孕时,除非医疗需要继续治疗外,应停止使用甲磺酸溴隐亭片。在此情况下停用甲磺酸溴隐亭片不会增加流产发生率。临床经验显示妊娠期服用溴隐亭对妊娠过程或结果无不良影响。
垂体腺瘤患者怀孕并停用甲磺酸溴隐亭片时,应在妊娠全程进行严密的监测。有
泌乳素瘤明显增大的症状时(如头痛或
视野缺损),应考虑恢复溴隐亭治疗或进行外科手术。
哺乳期妇女
甲磺酸溴隐亭片可抑制泌乳,因此除非医疗所必需,不应用于正在哺乳的妇女。
不推荐用甲磺酸溴隐亭片作为预防或减轻产后乳房胀痛的常规治疗,因为产后乳房胀痛能通过单纯的止痛剂或支持治疗获得足够的疗效。
儿童
甲磺酸溴隐亭片治疗11~17岁泌乳素瘤儿科患者的安全性和有效性有少量临床数据的支持。目前未发现成人和青少年或儿童之间存在耐受性差异,但不能排除一些较年轻的个体对该药有更大的敏感性,因此建议儿科患者在服药剂量的递增期应特别谨慎。
对于甲磺酸溴隐亭片说明书中列出的其他适应症,甲磺酸溴隐亭片用于儿科患者治疗的安全性和有效性尚未确立。
老人
临床研究有限,尚未确定老年患者的反应与较年轻的受试者是否不同。然而,目前临床经验报告都没有发现老年患者与较年轻患者在药物反应和耐受性上的不同,但是不能绝对地排除一些老年个体对药物的高度敏感性。
一般老年患者的剂量选择应当谨慎,从最低的剂量开始,对这一人群用药应考虑到肝、肾、心脏功能下降的可能性更大以及伴随的
肌病或其它的药物治疗。
不良相互作用
因药效增加而需要谨慎联用的药物
大环内酯类抗生素:甲磺酸溴隐亭片合并使用大环内酯类抗生素(如红霉素或
交沙霉素)会导致血浆溴麦角环肽浓度升高。
奥曲肽:合用甲磺酸溴隐亭片和奥曲肽治疗
肢端肥大症会导致前者浓度升高。
生长抑素八肽:甲磺酸溴隐亭片与生长抑素八肽合用会提高前者的浓度。
降血压药:降血压药(如
氨氯地平)与甲磺酸溴隐亭片合用,降压作用可见增强。
左旋多巴:甲磺酸溴隐亭片与左旋多巴合用治疗
帕金森病时,能增强药效,故应适当减量。
因药效降低而需要谨慎联用的药物
多巴胺受体拮抗剂:甲磺酸溴隐亭片通过刺激中枢神经多巴胺受体产生治疗作用,故合并使用其他多巴胺受体拮抗剂,如抗精神病药(如吩噻嗪、丁酰苯、硫杂蒽类)和
甲氧氯普胺、
多潘立酮都会降低其疗效。
因不良反应增加而需要谨慎联用的药物
拟交感神经类药:甲磺酸溴隐亭片与拟交感神经类药物合用(如苯丙醇胺),可能会导致高血压及严重的头痛。
舒马曲坦:甲磺酸溴隐亭片合并使用舒马曲坦可能会由于药理学作用叠加增加
血管痉挛的风险。
麦角生物碱:甲磺酸溴隐亭片与麦角生物碱的合用可能会增加多巴胺的激动作用,并导致多巴胺能的不良反应,例如头痛、恶心、呕吐等。
平滑肌解痉药:甲磺酸溴隐亭片与平滑肌解痉药(如
异美汀)合用,会增加甲磺酸溴隐亭片的毒性。
苯丙醇胺:甲磺酸溴隐亭片与苯丙醇胺合用,会增加甲磺酸溴隐亭片的毒性。
口服激素类避孕药:口服激素类避孕药(如
左炔诺孕酮片)可致闭经或溢乳,干扰甲磺酸溴隐亭片的效应,并可能使垂体增大,不宜同时使用。
剂型规格
片剂:2.5mg/片。
具体用法
用法
口服,用适量水送服,患者应在用餐中服用。
用量
内分泌学适应证
用于月经不调及女性不孕症:1.25mg(半片)/次,每天2~3次,如果效果不显著,可逐渐增至25mg(1片)/次,每天2~3次。持续治疗至月经周期恢复正常以及/或恢复排卵。如有需要,可连续治疗几个月经周期以防止复发。
用于男性
高泌乳素血症:1.25mg(半片)/次,每天2~3次,逐渐增加至5~10ma(2~4片)/天。
用于
泌乳素瘤:1.25mg(半片)/次,每天2~3次,逐渐增加至每天数片至数粒,以保证血浆中泌乳素水平得到控制。
用于
肢端肥大症:从1.25mg(半片)/次,每天2~3次开始,检测临床反应和不良反应,逐渐增加至10~20mg/天。
用于抑制生理性泌乳:治疗第一天早餐、晚餐时各服1.25mg(半片),随后2.5ma(1片)/次每日2次,服用14天。为了防止出现泌乳,治疗应在分娩或流产后几个小时内开始,但不应在
生命体征平稳之前开始治疗。治疗终止后2~3天偶尔会出现少量乳汁分泌,此时可在同一剂量下再治疗一周。或遵医嘱。
用于11~17岁儿童泌乳素瘤:初始剂量是每日半至一片2.5mg的片剂。可根据耐受情况,逐渐增加到每日数片,以使血浆泌乳素水平充分地得到抑制。每日服用最大剂量为10mg。
神经系统适应证
推荐剂量:为了得到最佳耐受性,治疗应从低剂量开始,每天1.25mg(半片)。第一周推荐晚间服药。日剂量可每周增加125mg,直至达到最小有效剂量;每日剂量通常分2~3次服用。如果在6~8周内未达满意的疗效,可尝试每周增加剂量2.5mg/日。
剂量调整:一旦发生不良反应,应减少其每天用量,至少一周;一旦不良反应消失,则应尽快再次加量。对于使用
左旋多巴治疗而出现
运动障碍的患者,在使用溴隐亭前应减少左旋多巴的用量。当获得满意疗效时,则逐步减少左旋多巴的剂量。在某些患者中,左旋多巴甚至可以完全停用。
溴隐亭于单独或合并其他药物使用时,其剂量通常为每天10~40mg。某些患者可能需要更高剂量。
药物漏用
若患者发现漏用的时间较短,则尽快补服;若患者发现漏用的时间已超过服药标准时间间隔的一半,则不需要补服,下次按照正常剂量用药即可。
无需补服:如本应在当天8时、12时、20时分别服药一次,患者8时服药一次,12时忘记服药,18时想起忘记服药,则无需补服,于下次服药时间20时正常服药一次即可。
需要补服:如本应在当天8时、12时、20时分别服药一次,患者8时服药一次,12时忘记服药,13时想起忘记服药,则需要尽快补服,再于下次服药时间20时正常服药即可。
建议患者每天在同一时间用药,以最大程度的避免漏用。
药物过量
体征和症状:未见有单独使用甲磺酸溴隐亭片服用过量引起死亡的报告。单次最高剂量为325mg,症状有恶心、呕吐、头晕、低血压、低体位性低血压、心动过速、困倦、嗜睡、昏睡和幻觉等。儿童意外摄入的的不良事件为呕吐、嗜睡和发热等。
处理办法:如果发生甲磺酸溴隐亭片服用过量,应使用口服
活性炭治疗;如果距离过量服用的时间很短,也可考虑洗胃。对于急性中毒之患者可采取对症处理,
甲氧氯普胺可用于治疗呕吐和幻觉症状。
药物停用
请遵医嘱服用甲磺酸溴隐亭片,患者若临床症状缓解或病情康复后即可在医生的指导下停止用药。
若患者出现
胃肠道出血和胃溃疡,应停用甲磺酸溴隐亭片,并及时就医,进行规范化治疗。
若发生不明原因的胸膜、肺部异常,应当接受彻底检查并且要考虑停用甲磺酸溴隐亭片,并及时就医,进行规范化治疗。
为确保在较早的可逆期发现
腹膜后纤维化,应当在这些患者中注意观察其相应的变化:
背痛、下肢水肿、肾功能损害等。一旦发现或怀疑有腹膜后纤维化的变化,应停止甲磺酸溴隐亭片的治疗。
患者应定期监测冲动控制障碍的发生,冲动障碍的症状包括
病理性赌博、性欲增加、性欲亢进、患者的购物欲、食欲的增加及暴饮暴食等,若患者出现上述症状,应考虑减少剂量或停止使用甲磺酸溴隐亭片。
若患者出现高血压,严重的、持续的或逐渐加重的头痛(伴或不伴视觉障碍)或中枢神经系统毒性表现等,应立即终止甲磺酸溴隐亭片治疗,并即刻对患者病情进行判定。
不良反应的表现
常见不良反应
神经系统异常:头痛、嗜睡、头晕等。
呼吸系统、胸、纵膈异常:鼻充血。
胃肠道异常:恶心、便秘、呕吐等。
不常见不良反应
精神异常:意识模糊、精神激越、幻觉等。
血管异常:低血压、体位性低血压(极少导致晕厥)。
胃肠道异常:口干。
皮肤和皮下组织异常:皮肤过敏、脱发。
全身性不适:疲倦。
少见不良反应
精神异常:精神病样症状、失眠。
神经系统异常:感觉异常、突发性睡眠。
眼部异常:视力障碍、视物模糊。
耳迷路异常:耳鸣。
血管异常:因寒冷导致的可逆的手指脚趾苍白(尤其是有
雷诺现象病史者)。
全身性不适:外周水肿、骤停溴隐亭后出现类似恶性综合征的表现。
不良反应的处理方法
常见不良反应
神经系统异常:若患者出现头痛、嗜睡等症状,患者要注意卧床休息,通常可以继续用药。
呼吸系统、胸、纵膈异常:若患者出现鼻充血,应告知医生,酌情处理。
胃肠道异常:若患者出现恶心、便秘等症状,应告知医生,通常可以继续用药或对症治疗后缓解。
不常见不良反应
精神异常:若患者出现意识模糊、精神激越等症状,应告知医生,症状轻微的患者可以继续用药或对症治疗后缓解,症状严重的患者应停止用药。
神经系统异常:若患者出现运动障碍,应告知医生,症状轻微的患者可以继续用药或对症治疗后缓解,症状严重的患者应停止用药。
血管异常:若患者出现低血压,应告知医生后对症治疗,例如口服多巴胺等药物。
胃肠道异常:若患者出现口干,应告知医生,通常可以继续用药。
皮肤和皮下组织异常:若患者出现皮肤过敏、脱发,应告知医生,进行对症治疗,例如皮肤过敏服用
氯雷他定片等抗组胺药。
肌肉骨骼结缔组织异常:若出现肌肉痉挛,应告知医生,症状轻微的患者可以继续用药或对症治疗后缓解,症状严重的患者应停止用药。
全身性不适:若出现疲倦,患者应注意休息,通常可以继续用药。
少见不良反应
精神异常:若患者出现精神病样症状、失眠,应告知医生,进行对症治疗,例如失眠可以服用唑吡坦或
佐匹克隆等非苯二氮卓类的药物进行缓解。
神经系统异常:若患者出现感觉异常、突发性睡眠,应告知医生,进行规范化治疗。
眼部异常:若患者出现视力障碍等,应告知医生,进行规范化治疗。
耳迷路异常:若患者出现耳鸣,应告知医生,进行对症治疗,例如使用血管扩张剂或者营养神经的药物。
心血管异常:若出现心包积液、心动过速等症状,应告知医生,症状严重的患者需停止用药,进行规范化治疗,例如心动过速可以使用
琥珀酸美托洛尔等β受体阻滞剂进行治疗。
其他:症状轻微的患者,通常可以继续用药,或对症治疗后缓解;症状严重的患者,应停止用药,及时就医,进行规范化治疗。待患者状态稳定后更换其他药物进行治疗。
药物贮存
本品应25℃以下,避光保存。
请将本品放在儿童不能接触的地方。
其他
服药期间不宜饮酒或含酒精的饮料,酒精可降低甲磺酸溴隐亭片的耐受性,并且溴隐亭与
乙醇合用可提高机体对乙醇的敏感性,增加胃肠道不良反应。
服药期间从事驾驶或高空作业应特别谨慎。
甲磺酸溴隐亭片治疗可能会恢复生育能力,不愿生育的育龄妇女,服用溴隐亭期间须使用可靠的避孕措施。如果女性患者是因为与
高泌乳素血症无关的疾病而进行治疗,则药物剂量应控制在能缓解症状的最低有效剂量,以免过分降低血浆泌乳素水平,继而损害黄体功能。
垂体大
腺瘤的患者由于垂体组织的压迫或破坏,可能会出现垂体机能减退,使用甲磺酸溴隐亭片前应进行垂体功能全面检查并进行适当的替代治疗。继发性肾上腺皮质机能不全的病人,需给予皮质类固醇替代治疗。
对于垂体大腺瘤的患者应密切观察
肿瘤增长,如果发现肿瘤进展,应首先考虑外科治疗;对于出现视神经或其它颅神经受压的严重患者,必要时应考虑急诊垂体手术治疗。
没有足够的证据证明甲磺酸溴隐亭片治疗月经前症状和良性乳房疾患的疗效,因此不推荐甲磺酸溴隐亭片治疗这类疾病。
帕金森氏病患者服用甲磺酸溴隐亭片时,有必要常规检查肝肾功能、造血功能和血管功能。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。