本品为抗肿瘤药，属于靶向药，可用于费城染色体阳性的
慢性髓性白血病（Ph + CML）的治疗，也可用于部分恶性胃肠道间质瘤（GIST）等的治疗。
适应证
主要用于治疗白血病和部分恶性胃肠道间质瘤。
用于Ph + CML的慢性期、加速期或者急变期患者的治疗。
治疗复发的或者难治的Ph + ALL的成人患者。
治疗不能切除和/或发生转移的恶性GIST的成人患者。
本品还可用于以下适应证，但安全有效性信息主要来自国外研究资料，中国人群数据有限。
治疗嗜酸性粒细胞增多综合征（HES）和/或
慢性嗜酸性粒细胞白血病（CEL）伴有FIP1L1-PDGFRα融合激酶的成年患者。
治疗
骨髓增生异常综合征、骨髓增殖性疾病（MDS/MPD）伴有血小板衍生生长因子受体（PDGFR）基因重排的成年患者。
治疗侵袭性系统性
肥大细胞增生症（ASM），无D816Vc-Kit基因突变或者未知c-Kit基因突变的成人患者。
用于Kit （CD117）阳性GIST手术切除后，具有明显复发风险的成人患者的辅助治疗，不过极低以及低复发风险的患者不应接受该辅助治疗。
药理作用
本品是一种小分子蛋白酪氨酸激酶抑制剂，在体内外均可以在细胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶，能选择性地抑制Bcr-Abl阳性细胞系细胞、Ph＋CML以及急性淋巴细胞白血病患者的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。
另外，本品还可以抑制血小板衍化生长因子（PDGF）受体、干细胞因子（SCF），c-Kit受体的酪氨酸激酶，从而抑制由PDGF以及干细胞因子介导的细胞行为。
起效时间
口服本药后，2～4小时内达到血药浓度峰值（Cmax），在此之前药物已经开始起效。
维持时间
目前尚无明确数据证明应用本药后其药效在机体维持多长时间，该药物的消除半衰期为18小时，其活性代谢产物半衰期为40小时，遵医嘱用药即可。
药物联用
目前尚无关于本品与其他药物联用的权威资料，如需与其他药物联用，需提前咨询医生。
禁用情况
对本品过敏者禁用。
慎用情况
肝功能损伤者慎用。
过敏体质者慎用。
骨髓抑制者慎用。
驾驶员、机器操纵者慎用。
特殊人群用药
孕妇：动物研究显示本品有生殖毒性，上市后有孕妇服用本品发生流产和婴儿先天异常的报告，因此孕妇仅在预期获益超过胎儿潜在风险时，才能在医生指导下遵医嘱使用。
哺乳期女性：本品及其代谢产物能够分泌入人的乳汁中，哺乳期妇女应慎用；如需使用，在医生指导下遵医嘱服用，并且在用药期间暂停哺乳。
儿童：目前尚无3岁以下儿童使用本品的经验，应遵医嘱用药。
老人：目前缺乏老年患者使用本品的研究和临床经验有限，需在医生指导下使用。
不良相互作用
CYP3A4抑制剂：如
酮康唑，与本品合用，可使本品的血药浓度增加，需减量服用，应谨慎联用。
经CYP3A4代谢的其他药物：如苯二氮䓬类、双氢吡啶、钙通道拮抗剂、
辛伐他汀和其它 HMG-CoA 还原酶抑制剂等，与本品合用，可增强其血药浓度，应谨慎联用。
治疗窗狭窄的CYP3A4底物：如
环孢素、
匹莫齐特，与本品合用，可增加其血液浓度，应谨慎联用。
经CYP2D6代谢的药物：本品可在体外抑制CYP2D6的活性，因此与本品合用，可能增加对CYP2D6底物的暴露量，应谨慎联用。
剂型规格
片剂：50mg/片；0.1g/片；0.4g/片。
具体用法
用法
口服，应在进餐时服用，并饮一大杯水，可降低胃肠道紊乱的风险。
用量
治疗应由对恶性肿瘤患者有治疗经验的医生进行，并确定用量。
成人：通常每日一次，每次400mg或600mg；或日服用量800mg，早上、晚上各一次，每次400mg。
儿童和青少年：应在医生指导下，按体表面积给药，每日一次或分早、晚两次服用。
不能吞咽药片的患者（包括儿童）：可以将药片分散于不含气体的水或苹果汁中，100mg片约用50ml，400mg约用200ml，搅拌混悬液，一旦药片崩解完全应立即服用。
Ph+ CML患者的治疗剂量
成人：慢性期患者，每日400mg；急变期和加速期患者，每日600mg。
3岁以上儿童及青少年：根据慢性期、加速期、急变期剂量为340mg/m2，总剂量不超过600mg/日，制订儿童患者的每日推荐剂量，计算所得剂量一般应上下调整至整百毫克，对于12岁以下儿童的剂量，一般应上下调整至整五十毫克。
Ph+ALL患者的治疗剂量
成人：每日600mg。
儿童：每日340 mg/m2 ，总剂量不超过600 mg/日。
GIST患者的治疗剂量
对不能切除和/或转移的恶性GIST患者，推荐剂量为每日400mg，未能获得满意效果，剂量可考虑从每日400mg，增加到每日600mg或每日800mg。
对于GIST完全切除术后成人患者辅助治疗，推荐剂量为每日400mg。
HES/CEL患者的用药剂量
对于证明存在FIP1L1-PDGFR-α融合激酶的HES/CEL，推荐起始剂量为每日100mg。如果治疗后未获得足够缓解，且无不良反应发生，可考虑将剂量增至每日400mg。
ASM患者的用药剂量
无D816Vc-Kit突变的ASM成人患者本品治疗推荐剂量是每日400 mg。
伴有嗜酸性粒细胞增多的ASM患者，推荐起始剂量为每日100mg。如果治疗后未获得足够缓解，且无不良反应发生，可以将剂量增至每日400 mg。
MDS/MPD患者的用药剂量
成人
高嗜酸性粒细胞综合征和PDGFR-α或者-β基因重排的非典型MDS/MPD患者推荐的用药剂量为每日400 mg。
DFSP患者的治疗剂量
成人DFSP患者本品治疗，推荐剂量每日400 mg。需要时剂量可升至每日800 mg。
药物漏用
在当天想起漏服的时候补服即可，如果第二天想起则无需补服，只需在服药时间服药。切记不可一次服用两倍剂量，以免引起毒性反应。如果您不能确定服用剂量，请咨询医师或药师。
如果您有不能确定的情况，请咨询医师或药师。
药物过量
过量症状
成人用药过量
胃肠道不良反应，如恶心、呕吐、腹泻、腹痛、食欲减退，胃肠疼痛。
神经系统不良反应，如疲乏、头痛。
实验室检查异常，胆红素升高、
肌酸激酶升高、中性粒细胞计数下降、转氨酶升高。
全身不良反应，如发热、面部浮肿。
儿童用药过量
胃肠道不良反应，如呕吐、腹泻、食欲缺乏。
实验室检查异常，如白细胞计数下降。
处理方法
如果不慎过量服药，应立即就医。
由医生进行催吐、洗胃等处理，以减少药物吸收，同时注意保持呼吸道畅通。
出现其他不良反应时，应由医生进行对症、支持治疗。
药物停用
接受本品治疗的
慢性髓性白血病患者，如出现中性粒细胞减少和血小板明显减少，应停止用药。
某些 HES并伴有心肌组织内HES细胞隐性浸润的患者，出现
心源性休克、左心室功能紊乱，与开始使用本品时出现的HES细胞脱颗粒有关，可暂时停用本品使病情改善。
在接受本品治疗开始阶段和治疗期间应监测患者的胃肠道症状。需要时，可考虑停止伊马替尼治疗。
接受本品治疗的患者应定期监测肝功能，如转氨酶、胆红素、
碱性磷酸酶，若出现异常即应停止和/或减量。
接受本品治疗的患者，出现较为严重的
罕见病如Stevens-Johnson中毒性表皮坏死松懈症，多形性红斑或药物超敏反应综合征可能需要中断或停止本品治疗。
不良反应的表现
最常见不良反应（发生率≥10%）
神经系统异常：疲劳、头痛。
消化系统异常：恶心、呕吐、腹泻、消化不良、腹痛。
全身异常：水肿、体重增加、周身浮肿、体重增加。
常见不良反应（发生率1%~10%）
神经系统异常：僵直、失眠、头晕、
味觉障碍、感觉异常、血液系统异常：全血细胞减少、发热性中性粒细胞减少。
消化系统异常：食欲不振、腹胀、便秘、胃食管反流、口腔溃疡、口干、胃炎、肝酶升高。
呼吸系统异常：呼吸困难、咳嗽。
骨骼肌异常：关节肿胀。
全身异常：发热、畏寒、全身水肿、寒战、潮红、出血、鼻衄（鼻出血）、乏力、颜面浮肿、眶周浮肿、脱发、毛发稀少、盗汗、体重减轻。
不常见不良反应（发生率0.1%~1%）
消化系统异常：胃肠炎、食欲增加、食欲降低、
胃肠道出血、黑便、腹水、胃溃疡、呃逆、
嗳气、食管炎、呕血、唇炎、吞咽困难、胰腺炎、
黄疸、肝炎、
高胆红素血症。
神经系统异常：头晕、抑郁、焦虑、脑溢血、晕厥、周围神经病变、嗜睡、偏头痛、记忆损害、血肿、高血压、
硬脑膜下血肿、四肢发冷、雷诺氏现象、低血压。
全身异常：出血、耳鸣、听力丧失、多汗。
皮肤异常：脓疱疹、
瘀斑、挫伤、荨麻疹、指甲断裂、紫癜、唇炎、皮肤色素沉着过多、皮肤色素沉着过少、牛皮癣、剥脱性皮炎、大疱疹、易瘀伤、毛囊炎、瘀点。
泌尿系统异常：肾功能衰竭、肾区痛、尿频、血尿。
生殖、乳腺异常：男性乳房女性化、
阴囊水肿、女性乳房增大、月经过多、经期紊乱、乳头疼痛、性功能障碍。
罕见不良反应（发生率0.01%~0.1%）
消化系统异常：
结肠炎、憩室炎、
肠梗阻、
肿瘤出血/肿瘤坏死（特别是 GIST患者）、胃肠穿孔、肠炎、
肝衰竭、肝坏死。
皮肤异常：急性发热性
中性粒细胞皮病、小
疱疹、指甲褪色、多形性红斑、白细胞碎裂性血管炎、Stevens-Johnson 综合征、急性泛发性发疹性脓疱病。
骨骼肌肉异常：无血管坏死/髋关节坏死、
肌无力、关节炎。
不良反应的处理方法
发生神经系统不良反应时，应立即告知医生，同时加强陪护，在医生的指导下进行对症、支持治疗。
发生消化系统不良反应时，应清淡饮食，如果症状持续或出现加重，应及时告知医生，在医生的指导下调整药物剂量，并进行对症治疗、支持治疗。
发生呼吸系统不良反应时，应密切观察，如果症状加重，应及时就医，在医生指导下进行对症、支持治疗。
发生传染、感染不良反应时，立即就医，在医生指导下调整用药，并给予抗感染药物、抗真菌药物等进行对症治疗。
发生实验室检查异常时，应立即就医，在医生指导下调整用药，密切监测各项指标，同时给予对症、支持治疗。
发生心血管系统不良反应时，应立即就医，一旦出现心脏骤停、心肌梗塞的患者，应就地抢救，并在第一时间拨打120急救电话。
发生骨骼肌肉不良反应时，及时告知医生，在医生指导下对症、支持治疗。
发生眼部不良反应时，应注意休息，并及时就医，由医生进行眼部检查，同时给予对症、支持治疗。
发生皮疹等皮肤不良反应时，应避免搔抓，及时就医，在医师指导下进行抗过敏治疗；如果症状不缓解或持续加重，应立即停药，由医生进行救治。
发生泌尿系统不良反应时，应及时就医，在医生指导下进行对症、支持治疗。
发生生殖、乳腺不良反应时，应及时就医，在医生指导下调整用药，并进行对症、支持治疗。
发生全身异常时，如果体温＞38.5℃，应及时就医，在医生指导下进行对症、支持治疗；发生水肿、液体潴留的患者应密切监测体重。如果症状不缓解或持续加重，应在医生指导下进行对症、支持治疗。
药物贮存
30℃以下密封保存。
存放在儿童接触不到的地方，避免儿童误服。
其他
对有心血管疾病危险或有心脏疾病的患者，在使用本品期间，应进行严密监测。对于应用本品治疗的老年患者或者有心脏疾病史的患者，应首先测左心室射血分数，在治疗期间，患者如有明显的心衰症状，应进行全面检查，并根据临床症状进行相应治疗。
应用本品治疗的第一个月，宜每周查一次全血象，第二个月应每2周查一次，以后则视需要而定（如每2~3个月查一次）。如果发生严重
中性粒细胞或者
血小板减少，应调整本品剂量。
开始本品治疗前，应检查肝功能，包括转氨酶、胆红素以及
碱性磷酸酶，随后每月查一次，或者根据临床情况决定，必要时应调整药物剂量。对轻、中、重肝功能损害的患者应监测其血象以及肝酶。
乙肝病毒 （HBV）慢性携带者，在接受本品治疗后可能发生HBV再激活，可能引发
急性肝衰竭或暴发性肝炎，患者在开始本品治疗之前，需检测是否存在乙肝病毒感染。
肾功能不全患者的伊马替尼血浆暴露量似乎高于肾功能正常的患者，可能是由于这些患者的血浆中α酸性糖蛋白-一种伊马替尼结合蛋白-水平增高所致。
已有报告显示接受伊马替尼的儿童和青春前期青少年出现
发育迟缓。因此，使用本品的儿童应密切监测发育情况。
百科内容仅供医学科普使用，不能作为诊断治疗依据，具体请遵医嘱。
