本药为抗
肾上腺素药,可拮抗α
1、α
2肾上腺素受体,具有血管舒张作用而降低外周血管阻力,可用于治疗
心力衰竭、
血管痉挛性疾病(如
手足发绀症)等疾病,诊治
嗜铬细胞瘤。
适应证
适用于治疗心力衰竭、血管痉挛性疾病、阴茎
勃起功能障碍等疾病,预防和治疗嗜铬细胞瘤所致的高血压发作。
适用于阴茎勃起功能障碍的治疗。
适用于血管痉挛性疾病,如肢端动脉痉挛症(即
雷诺病)、手足发绀症等、感染中毒性休克。
适用于防治因去甲肾上腺素、
去氧肾上腺素、间羟胺等静脉给药外溢而引起的皮肤坏死(注射制剂)。
适用于预防和治疗嗜铬细胞瘤所致的高血压发作,包括手术切除时出现的阵发性高血压,嗜铬细胞瘤的诊断试验(注射制剂)。
药理作用
本药为非选择α肾上腺素受体拮抗药,具有血管舒张作用而降低外周血管阻力,使心脏后负荷降低,左室舒张末压与
肺动脉压下降,心搏出量增加,可用于治疗心力衰竭;具拮抗
儿茶酚胺效应,用于诊治嗜铬细胞瘤。
药物起效时间
尚不明确,与药物剂型、患者的病情及个人体质等因素有关,请遵医嘱使用。肌内注射20分钟血药浓度达到峰值,静脉注射2分钟血药浓度达峰值,口服制剂于口服本药40mg30分钟后起最大作用。
药物维持时间
本药口服持续3~6小时;肌内注射可持续30~45分钟;静脉注射的半衰期约19分钟,请遵医嘱使用。
药物联用
目前该药物的药物联用尚无权威资料,如果正在使用其他药品,使用本品前请咨询医生或药师。
甲磺酸酚妥拉明胶囊和西地那非的区别是什么?
甲磺酸
酚妥拉明胶囊和西地那非都可用于男性勃起功能障碍,主要区别在于作用机制不同。
甲磺酸酚妥拉明胶囊可使血管扩张而降低周围血管阻力,可使阴茎海绵体平滑肌放松,让血液更多地流入海绵体组织中,同时阻抑海绵体中血液流出,导致勃起。西地那非通过抑制5型磷酸二酯酶的活性而发挥作用。
甲磺酸酚妥拉明胶囊维持勃起功能可不受性激素、情绪及神经的影响,能够维持与促进长时间勃起,该药推荐剂量对缺乏性刺激者无影响;而在没有性刺激时,推荐剂量的西地那非不起作用。
禁用情况
对本品过敏者禁用。
肝肾功能不全者禁用。
胃溃疡者禁用。
低血压(收缩压<90mmHg、舒张压<60mmHg)者禁用。
严重动脉硬化者禁用。
心脏器质性损害(如心绞痛、心肌梗死)者禁用。
慎用情况
胃炎、消化道溃疡患者慎用。
精神病患者慎用。
糖尿病患者慎用。
驾驶员慎用。
年老体弱者慎用。
特殊人群用药
孕妇
本药对妊娠的影响在人体研究尚不充分,应用必须权衡利弊,只有在必须使用时,确定对胎儿利大于弊后,方可在妊娠期慎用。本品片剂用于
勃起功能障碍,孕妇不适用。
哺乳期女性
本药在哺乳期妇女中应用未发现问题,但尚不知本品是否经乳汁分泌,为慎重起见,哺乳期妇女要选择停药或者停止哺乳。本品片剂用于勃起功能障碍,哺乳期女性不适用。
儿童
本药在儿童中应用缺乏研究,但尚未发现问题,儿童需要在医生指导下慎重使用。本品片剂用于勃起功能障碍,儿童不适用。
老年人
老年人对本药降压作用敏感,易诱发体温降低,请在医生指导下慎用。
不良相互作用
禁止联用
谨慎联用
拟交感胺类药:本药与拟交感胺类药(如
肾上腺素)同用,使后者的周围血管收缩作用抵消或减弱,除非用于解救,一般不建议联用。
二氮嗪:本药与二氮嗪同用,使二氮嗪抑制
胰岛素释放的作用受抑制,需谨慎联合。
利血平、降压灵等降压药:能加强本药的降压作用,需谨慎联合。
强心苷:本药与强心苷合用时,可使其毒性反应增强,需谨慎联合。
肾上腺皮质激素:本药与肾上腺皮质激素合用,可增加它们的代谢清除率,须调整皮质激素的剂量。
剂型规格
片剂:40mg/片;50mg/片。
胶囊剂:40mg/粒。
颗粒剂:60mg/包。
注射剂:5mg(1ml)/支;10mg(1ml)/支;10mg/瓶。
具体用法
用法
口服制剂(片剂、胶囊、颗粒剂):用温开水送服,颗粒剂可以冲服。用于治疗
勃起功能障碍时,于性生活前30分钟服用。
注射剂:肌内注射,缓慢静脉推注或缓慢静脉滴注。
用量
口服制剂
治疗勃起功能障碍:片剂或胶囊,每次40mg,一日最多服用一次,根据需要及耐受程度剂量可调整至60mg,最大推荐剂量为80mg。颗粒剂,每次一包(60mg),一日用药不超过1次。
室性期前收缩:开始两日,每次口服50mg,一日4次;如无效,则以后两日将剂量增加至每次75mg,一日4次;如仍无效,可增至一日400mg;如再无效,即应停用。不论何种剂量,一旦有效,就按该剂量继续服用7日。
注射剂
成人做
酚妥拉明试验诊断
嗜铬细胞瘤:静脉注射5mg,注射后每30秒钟测血压一次,可连续测10分钟,如在2~4分钟内血压降低35/25mmHg以上时为阳性结果。若酚妥拉明试验反应阴性,再给5mg,如此减少假阳性的结果,也减少血压骤降的危险性。
成人用于防止皮肤坏死:在每1000ml含去甲肾上腺素溶液中加入本品10mg静脉滴注,作为预防之用。已经发生去甲肾上腺素外溢,用本品5~10mg加10ml
氯化钠注射液作局部浸润,此法在外溢后12小时内有效。
成人用于嗜铬细胞瘤手术时血压升高:可静脉注射2~5mg或滴注每分钟0.5~1mg,以防
肿瘤手术时出现
高血压危象。
成人用于
心力衰竭时:减轻心脏负荷,静脉滴注每分钟0.17~0.4mg。
成人治疗
血管痉挛性疾病:肌内注射或静脉注射。每次5~10mg,20~30分钟后可按需要重复给药。
成人抗休克:以0.3mg/min的剂量进行静脉滴注。
成人阴茎海绵体内注射:可使阴茎海绵窦平滑肌松弛、扩张而勃起,可用于治疗勃起障碍,1次注射1mg。
儿童用于酚妥拉明试验:静脉注射一次1mg,也可按体重0.15mg/kg或按体表面积3mg/m2。
儿童用于嗜铬细胞瘤手术或嗜铬细胞瘤高血压危象:术中血压急剧升高时可静脉注射1mg。也可按体重一次0.1mg/kg,或按体表面积3mg/m3,必要时可重复或持续静脉滴注。
药物漏用
本药注射剂给药时,由医务护人员按照患者疾病治疗的需要使用,一般不存在漏用。
口服制剂用于男性勃起功能障碍治疗一般是按需使用,很少存在漏用。用于
期前收缩一天4次的情况如果漏用可以参考下面。
需要补用:如果漏用药物时间没有超过用药时间间隔的1/2,可以补用,下次用药再按原时间间隔。例如应在早晨8点、中午12点、下午4点用药、晚上8点,如果早晨8点漏用了药品,可在当天10:00以前以原量使用,12点及后续用药时间和剂量不变。
无需补用:如果漏用药物时间超过用药时间间隔的一半以上,不需要补用,下次按原间隔时间用药。例如应在早晨8点、中午12点、下午4点用药、晚上8点,如果早晨8点漏用了药品,在当天10:00以后才想则不需要补用,中午12点及后续用药时间和剂量不变。
如果有不能确定的情况,请咨询医师或药师。
药物过量
症状
药物过量主要影响心血管系统,出现心律失常、心动过速、低血压甚至休克;另外也可能出现兴奋、头痛、大汗、瞳孔缩小、恶心、呕吐、腹泻和低血糖等。
措施
如果出现严重的低血压或休克,应立即停药到医院就诊,必要时给予抗休克治疗。患者置于头低脚高卧位,并扩张血容量。必要时可静脉注射去甲肾上腺素,并持续静脉滴注直至血压恢复至正常水平。
需要注意不宜用
肾上腺素,可能出现肾上腺升压作用的反转,以防低血压进一步下降。
药物停用
疗程结束后,临床症状消失,经医生评估不必继续使用后即可停用。
如有使用过量的症状,注意停药或调整剂量。
如果用药后感觉不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
不良反应的表现
口服制剂
常见的有头痛、头晕、鼻塞、面色潮红、消化不良、腹泻、尿道感染、一次性轻微幻觉和
皮疹。
少数患者可有心悸、心动过速、心律失常、乏力、恶心、呕吐、低血压,极个别患者可出现
直立性低血压。
注射制剂
较常见的有直立性低血压、心动过速或心律失常、鼻塞、恶心、呕吐等。
晕厥和乏力较少见;突然胸痛(心肌梗死)、神志模糊、头痛、
共济失调、言语含糊等极少见。
不良反应的处理方法
口服制剂的常见不良反应多为一过性,可密切观察,注意躺下休息,清淡饮食,如果不能耐受或者持续存在,请告诉医生处理,如服用
氯雷他定抗过敏、
蒙脱石散止泻等。
口服制剂的少见不良反应一旦出现,建议及时就医处理,必要时可能需要使用抗心律失常药或升压药,如去甲肾上腺素等处理。
对于注射制剂的常见不良反应,多跟注射速度有关,可以通过减慢注射或静脉滴注速度,注意躺下休息,必要时服用
多潘立酮片处理消化道症状等方式处理。
注射剂如果出现少见不良反应,可能是心脑血管痉挛的表现,请及时就医,必要时可能需要使用钙离子阻滞剂,如
硝苯地平来缓解血管痉挛。
如果用药后感觉其他不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
药物贮存
遮光、密封,在干燥处保存。
存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
应用本药期间,不得驾驶车船或操作危险的机器。
做
酚妥拉明试验时应在给药前、静脉给药后至3分钟内每30秒、以后7分钟内每1分钟测一次血压,或在肌内注射后30~45分钟内每5分钟测一次血压。
做酚妥拉明试验应平卧于安静和略暗的室内,静脉注射应快速,一旦静脉穿刺对血压的影响消失,即予注入。表现为阵发性高血压或分泌
儿茶酚胺不太多的
嗜铬细胞瘤患者,可能出现假阴性结果。
降压药、巴比妥类、鸦片类镇痛药、镇静药都可以造成酚妥拉明试验假阳性,故试验前24小时应停用;用降压药必须使血压回升至治前水平方可给药。
药品性状发生改变时(颜色、形状、味道异常,表面出现裂纹或斑点等)禁止使用。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。