甲磺酸二氢麦角碱可作用于脑部神经传递过程,刺激多巴胺和5-羟色胺受体,阻断α-
肾上腺素受体。它能够改善受损害的脑代谢功能,并缩短脑循环时间。
适应证
口服制剂
主要用于改善与老年化有关的精神退化的症状和体征。
用于血管栓塞性脉管炎、雷诺氏病、阻塞性动脉硬化、动脉血栓栓塞、手足
紫绀、冻疮、
间歇性跛行等引起的微循环障碍。
注射制剂
用于由中枢神经、代谢或动脉硬化而引起的轻微脑功能损伤患者的智力、情感、身体和行为紊乱症状的辅助治疗。
卒中后状态或脑外伤后遗症。
外周血管病(血管栓塞性脉管炎、雷诺氏病、动脉硬化和糖尿病引起的功能紊乱。
药物起效时间
尚不明确,与药物剂型、患者的病情及个人体质等因素有关,请遵医嘱使用。
药物维持时间
尚不明确,其半衰期为双相:即1.5~2.5小时的短半衰期(α相)和13~15小时的长半衰期(β相),不同剂型给药频次不同,遵医嘱用药即可。
药物联用
用于高血压,仅适用于以下患者(因甲磺酸二氢
麦角降压作用轻微):老年患者、脑动脉硬化及
脑卒中患者、服用利尿药如氢氯噻嗪降压无效者(可与甲磺酸二氢麦角碱联用)。
禁用情况
对甲磺酸二氢麦角碱中任一种成分过敏者过敏禁用。
严重心脏病患者(特别是伴有心动过缓者)禁用。
血管疾病患者(有脑血管病史,雷诺氏现象)禁用。
颞动脉炎患者禁用。
严重肝肾功能不全患者禁用。
孕妇禁用。
哺乳期女性禁用。
卟啉症患者禁用(注射剂)。
急、慢性精神病患者禁用。
慎用情况
轻中度肝功能损害患者慎用。
有纤维化风险的患者慎用(口服制剂)。
过敏体质慎用。
特殊人群用药
孕妇
关于妊娠期妇女使用甲磺酸二氢麦角碱的资料非常有限。然而,已经有胎儿畸形的个案报道,因此孕妇禁用。
哺乳期
甲磺酸二氢麦角碱是否能够进入母乳尚不明确,但既然其它
麦角碱能够进入母乳,甲磺酸二氢麦角碱可能也如此。
甲磺酸二氢麦角碱具有多巴胺激动剂特性,且
双氢麦角碱(组分之一)已显示出抑制泌乳的作用,因此哺乳期妇女禁用。
儿童
尚缺乏甲磺酸二氢麦角碱儿童用药的安全有效性研究资料,不建议使用。
老人
因为在药代动力学研究中老年人血药浓度偏高,建议调节老年人的服用剂量或请在医生指导下使用。
不良相互作用
甲磺酸二氢麦角碱可加强抗高血压药物和硝基类药物的效果,联合使用需慎重。
甲磺酸二氢麦角碱与细胞色素P450抑制剂如大环内酯类抗生素(如红霉素等),吡咯抗真菌剂(如
伊曲康唑)、蛋白酶抑制剂(如
利托那韦)或甲氰咪胍联合用药时可增加本药的血药浓度,从而导致外周血管收缩,避免联用。
甲磺酸二氢麦角碱与多巴胺类药物及激动剂如多巴胺、5-羟色胺类药物及激动剂如
氟西汀合用,可能导致多巴胺与5-羟色胺在体内浓度增高,出现相叠加的血管收缩作用,可出现周围
血管痉挛、四肢及其他组织缺血的危险。
甲磺酸二氢麦角碱与硝酸酯类药物合用,可能使后者血药浓度增高,且两者均具有血管舒张作用,可能导致血压偏低或过低。
抗凝药如华法林可能降低甲磺酸二氢麦角碱的药物活性,需谨慎联合。
甲磺酸二氢麦角碱与吩噻嗪类药物合用,可加重低血压反应,需谨慎联合。
甲磺酸二氢麦角碱与降压药(利尿药除外)合用,可能降低本药的活性,并加重低血压反应,需谨慎联合。
甲磺酸二氢麦角碱与环孢霉素合用时,将改变环孢霉素的药动学,需要监测血药浓度。
如果您正在使用其他药物,用药前请咨询医生,并将您所有已确诊的疾病及正在接受的治疗方案告知医生。
剂型规格
片剂:1mg/片;1.5mg/片。
分散片剂:1mg/片。
缓释片剂:2.5mg/片。
注射用甲磺酸二氢麦角碱:0.3mg/瓶。
注射液:0.3mg(1ml)/支。
具体用法
用法
甲磺酸二氢麦角碱片/缓释片:口服,缓释片饭后服用。
甲磺酸二氢麦角碱分散片:饭前服用,可用少量水分散溶解后口服或直接吞服。
注射用甲磺酸二氢麦角碱/注射液:静脉滴注,缓慢推注,肌注或皮下注射。
用量
甲磺酸二氢麦角碱片:一次1~2mg,一日3~6mg,饭前分次服用,或遵医嘱。
甲磺酸二氢麦角碱分散片:可用少量水分散溶解后口服或直接吞服。一次1~2mg,一日3~6mg;饭前服用,疗程遵医嘱。
甲磺酸二氢麦角碱缓释片:每次2.5mg,每日2次(早晚),饭后口服,或遵医嘱。本品为缓释片,应整片吞服。
注射用甲磺酸二氢麦角碱/注射液:每次0.3mg,静脉滴注或缓慢推注(用20ml
葡萄糖溶液或生理盐水稀释),每日1次或2次。肌注或皮下注射0.3mg,每日1~2次。
药物漏用
甲磺酸二氢麦角碱为原料药,规格剂型较多。如有药物漏用情况,可按照下面说明补用。如有特殊情况,应在医生指导下使用。
口服制剂
如果漏用药物时间不到两次正常用药间隔时间的一半,请尽快补用;但如果超过两次正常用药间隔时间的一半,请跳过此次漏用的剂量,直接于下一次用药时间用药。
无需补服:本应在当天6时、14时、22时分别服用药物一次,患者6时服用一次,14时忘记服用,18时后想起忘记服用药物,则无需补服,于22时正常服用一次药物即可。
需要补服:本应在当天6时、14时、22时分别服用药物一次,患者6时服用一次,14时忘记服用,18时前想起忘记服用药物,则需补服一次,并于22时正常服用一次药物即可。
绝对不可以一次使用双倍药量。如果您有不能确定的情况,请咨询医师或药师。
注射剂
注射用甲磺酸二氢麦角碱制剂为处方药,需要医务人员使用,一般不存在漏用。使用过程中剂量根据实际情况调整,漏用后应尽快补充。如果您有不能确定的情况,请在医师或药师指导下使用。
药物过量
大量服用甲磺酸二氢麦角碱可出现急性中毒,包括:脑血管和冠状血管供血不足导致体位性低血压、恶心、呕吐、腹泻和胃部不适等。严重时有
血管痉挛、惊厥和意识缺损等。
当出现药物过量时,应给予对症和支持治疗,可用常规方法促使其从胃肠道排出,推荐给予
活性炭同时密切观察病人情况。
请遵医嘱使用,如不慎过量,还请密切关注身体情况,出现不适,还请及时就医。
以上应对方式仅供参考,如发生药物过量,请立即到医院就诊。
药物停用
如果您用药后感觉不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
不良反应的表现
常见不良反应:鼻塞、头疼、短暂的恶心和胃不适等。
其他不良反应可有
直立性低血压、心动过缓;
皮疹、潮红;视物模糊;鼻充血、流涕增多、呼吸困难;呕吐、食欲减退、口干、腹胀、腹痛、便秘,可能出现
肝功能异常;失眠、头痛、眩晕等。
此外,还有感觉异常、心绞痛加重,同时,偶见心律失常和心动过缓、外周动脉血管失调(如四肢缺血)等。
在个别情况下,长时间(几年)服用高剂量(与推荐剂量相比)的本品后,结缔组织会出现变化(纤维化)。这些变化也会累及腹膜后腔,并伴随有诸如
背痛或下尿道梗阻等症状。
国外已有纤维化反应的病例报道,如肺间质、心肌、心脏瓣膜和
腹膜后纤维化。
不良反应的处理方法
出现胃肠道症状,可以与食物一起服用时,通常可避免。大多数不良反应,不需特殊处理,副作用会自然消失。
如果出现严重不良反应如心血管系统,则需要及时就医,必要时停药处理。
如出现过敏可以外用糖皮质激素氟轻松或内服
氯雷他定对症处理,肝功能异常可以使用联苯双酯保肝等。
如果用药后感觉不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
药物贮存
片剂:避光,密封保存。
缓释片/分散片:遮光、密封保存。
注射用甲磺酸二氢麦角碱:在阴凉干燥处(不超过20℃)保存。
甲磺酸二氢麦角碱注射液:避光保存,25℃以下遮光保存。
存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
中度到重度
肝功能不全患者使用时应该进行适当监测,可以考虑使用更低的起始剂量,可能需要更低的维持剂量。
甲磺酸二氢麦角碱片含有乳糖,因而不推荐用于患有半乳糖不耐受、或乳糖酶缺乏症、或葡萄糖-半乳糖吸收不良的极少数遗传病患者。
本品可引起头晕,因而当要驾车或操纵机器时应引起注意。服药后感到头晕的患者不应驾车或操纵机器。
用药前后及用药时应监测动脉血压。为避免发生
直立性低血压,建议注射后卧床1.5小时左右。
为减轻首关消除,建议舌下含服。静脉滴注速度要慢,静推速度也宜缓慢进行,防止血压骤然降低。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。