甲磺酸阿帕替尼片的主要成分为甲磺酸阿帕替尼，甲磺酸阿帕替尼为一种小分子血管内皮细胞生长因子受体2（VEGFR-2）酪氨酸激酶抑制剂，可抑制肿瘤血管生成。
本品用于晚期胃腺癌或胃-食管结合部腺癌、晚期
肝细胞癌患者的治疗。
适应证
本品单药用于既往至少接受过2种系统化疗后进展或复发的晚期胃腺癌或胃-食管结合部腺癌患者。患者接受治疗时应一般状况良好。
本品单药用于既往接受过至少一线系统性治疗后失败或不可耐受的晚期肝细胞癌患者。
药物起效时间
该药物的起效时间尚没有明确数据，与患者的病情及个人体质有关，请谨遵医嘱使用。
药物维持时间
该药物维持时间尚不明确，转移性实体瘤患者单次空腹口服500mg、750mg和850mg本品后的平均消除半衰期为8.5～9.1小时，肝细胞癌患者餐后单次口服750mg本品后的平均消除半衰期为9.8小时，每日用药1次，遵医嘱用药即可。
药物联用
目前尚无本品与其他化疗药物联合应用的数据，应遵医嘱用药。
甲磺酸阿帕替尼片上市了吗，什么时候上市的？
甲磺酸阿帕替尼片于2014年上市。
甲磺酸阿帕替尼片是什么类型的肿瘤药物？
甲磺酸阿帕替尼片是一种小分子血管内皮细胞生长因子受体2（VEGFR-2）酪氨酸激酶抑制剂，可抑制肿瘤血管生成，从而发挥抗
肿瘤功效。
禁用情况
对本品任何成分过敏者应禁用。
对于有活动性出血、溃疡、肠穿孔、
肠梗阻、大手术后30天内，药物不可控制的高血压、Ⅲ-Ⅳ级
心功能不全者禁用。
重度肾功能不全患者禁用。
慎用情况
轻中度肝功能不全患者需在医生指导下慎用本品并严密监测肝功能。
目前尚无本品对肾功能不全患者影响的相关数据。轻中度肾功能不全患者应谨慎使用和密切监测。
对于70岁以上的患者，建议根据临床情况和实验室检查指标在医师指导下慎用本品。
凝血功能异常患者应慎用本品。
服用抗心律失常药物的患者或者有相关基础心脏疾病、心动过缓患者慎用。
特殊人群用药
孕妇
本品目前尚无用于孕妇的相关资料，动物实验表明本品可使骨骼发育延迟并有致畸效应。怀孕期间不得服用本品。
育龄女性在接受本品治疗期间和治疗结束至少8周内应采用必要的避孕措施。
哺乳期妇女
本品目前尚无用于哺乳期妇女的相关资料。尚不清楚本品是否经人乳汁排泄。由于多种药物都经人乳汁排泄，因此建议哺乳期妇女在接受本品治疗期间停止母乳喂养。
儿童
目前尚无本品用于18岁以下患者的安全性和疗效资料，且无可参考文献，故不推荐18岁以下患者服用本品。
老年人
目前尚无专门针对老年患者的临床研究资料。对于70岁以上的患者，建议根据临床情况和实验室检查指标在医师指导下慎用和调整用药剂量。
剂型规格
片剂：425mg；375mg；250mg。
具体用法
用法
口服，餐后半小时服用（每日服药的时间应尽可能相同），以温开水送服。
用量
晚期胃腺癌或胃-食管结合部腺癌：本品推荐剂量为850mg，每日1次。
晚期
肝细胞癌：本品推荐剂量为750mg，每日1次。
剂量调整：在本品使用中应密切监测不良反应，并根据需要进行剂量调整以使患者能够耐受治疗。本品所致的不良反应可通过对症治疗、暂停用药和调整剂量等方式处理。临床研究中剂量调整多发生在前3个周期（28天为一周期）。
晚期胃腺癌或胃-食管结合部腺癌患者的剂量调整：第一次调整剂量：750mg，每日1次；第二次调整剂量：500mg，每日1次。
晚期肝细胞癌患者的剂量调整：第一次调整剂量：500mg，每日1次；第二次调整剂量：250mg，每日1次。
如需要第三次调整剂量，则永久停药。
药物漏用
如出现漏服不补服，按原计划在下次服药时间服用原定剂量。
药物过量
目前尚不清楚过量服用本品可能产生的症状，也没有针对服用过量的特异疗法。在本品Ⅰ期临床研究中，部分患者服用本品的最高剂量达1000mg/天，在此剂量下观察到的不良反应主要为重度或危及生命的血压升高和重度
手足综合征。
如怀疑服用药物过量，则应停药并对患者进行密切观察和给予相应的支持治疗。
药物停用
对于出现胃肠道穿孔、需要临床处理的伤口裂开、瘘、重度出血、
肾病综合征或
高血压危象的患者，应永久性地停用本品。
当患者出现3级血液学不良反应时，暂停用药，待不良反应恢复到≤2级，以原剂量继续用药。如再次出现3级或以上不良反应，则下调一个剂量后继续用药。出现4级血液学不良反应时，暂停用药，待不良反应恢复到≤2级，下调一个剂量后继续用药。
当患者出现3级非血液学不良反应时，暂停用药，待不良反应恢复到≤1级，以原剂量继续用药；如再次出现3级或以上不良反应，则下调一个剂量后继续用药。出现4级非血液学不良反应时，暂停用药，待不良反应恢复到≤1级，下调一个剂量后继续用药。
凝血功能异常患者应慎用本品，服用本品期间应严密监测
凝血酶原时间和国际标准化比率，一旦出现重度或危及生命的异常，建议暂停药物；如恢复用药后再次出现重度或危及生命的异常，可下调一个剂量后继续用药，如不良反应仍持续，建议停药。
如发生重度或危及生命的不良反应，建议暂停用药；如恢复用药后再次出现重度或危及生命的不良反应，可下调一个剂量后继续用药，如不良反应仍持续，建议停药。
对于出现Ⅲ-Ⅳ级
心功能不全或心脏彩超检查显示左室射血分数＜50%的患者建议停药。
对尚需进一步确诊的中到重度
蛋白尿或临床尚未控制的重度高血压患者，应暂时停止使用本品。
服用本品期间如发生重度及危及生命的血压升高，建议暂停用药。如恢复用药后再次出现重度及危及生命的血压升高，可下调一个剂量后继续用药，如不良反应仍持续，建议停药。对于高血压危象的患者，发生期间应停用本品。
服用本品期间如发生≥2级的蛋白尿，建议暂停用药；如恢复用药后再次出现≥2级的蛋白尿，可下调一个剂量后继续用药；连续2次
尿蛋白≥++者，须进行24小时尿蛋白测定，如不良反应仍持续，建议停药。
服用本品期间如连续出现3次中度以上的手足综合征，且有加重趋势的，建议暂停用药。如恢复用药后再次出现中度以上的手足综合征，可下调一个剂量后继续用药，如不良反应仍持续，建议停药。
鉴于手术后患者何时再服用本品的经验有限，为防止伤口愈合并发症，建议手术前及手术后的30天内，暂时停用本品。
服用本品期间如发生重度及危及生命的腹泻，建议暂停用药。如恢复用药后再次出现重度及危及生命的腹泻，可下调一个剂量后继续用药，如腹泻反应仍持续，建议停药。
不良反应的表现
十分常见的不良反应(≥1/10)
血管与淋巴管类疾病：高血压。
胃肠系统疾病：腹泻、呕吐。
代谢及营养类疾病：食欲下降。
皮肤及皮下组织疾病：掌跖红肿综合征。
全身性疾病及给药部位各种反应：乏力。
常见的不良反应(≥1/100至＜1/10)
肾脏及泌尿系统疾病：常见血尿症、
血肌酐升高、血
尿素升高。
胃肠系统疾病：常见恶心、腹痛、口腔黏膜炎、腹部不适、胃肠出血、便秘、
胃食管反流病、牙疼。
全身性疾病及给药部位各种反应：常见发热、外周水肿、疼痛。
各类神经系统疾病：常见头痛、头晕、感觉减退。
呼吸系统、胸及纵隔疾病：常见发音困难、咽炎。
心脏器官疾病：常见心动过缓。
感染及侵染类疾病：常见尿路感染。
精神病类：常见失眠。
偶见的不良反应(≥1/1000至＜1/100)
血管与淋巴管类疾病：偶见出血（牙龈出血、鼻衄、呕血、出血、皮肤出血、脑出血、
下消化道出血、尿路出血、眼出血、阴道出血、口腔出血）、低血压、
血栓形成、循环障碍。
肾脏及泌尿系统疾病：偶见
肾损伤、尿路阻塞、尿量降低、尿频。
胃肠系统疾病：偶见胃肠疾病、口干、口腔疼痛、口腔炎症、腹水、呃逆、肛门疾病、吞咽困难。
皮肤及皮下组织疾病：偶见瘙痒症、皮炎、脱发、毛发颜色改变、皮肤干燥、皮肤病变、多汗、皮肤创伤。
全身性疾病及给药部位各种反应：偶见胸部不适、面部水肿、眼睑水肿、水肿、多器官功能不全综合征、溃疡、流感样疾病、肢体不适。
各类神经系统疾病：偶见嗜睡、周围神经病、大脑梗死、味觉异常、
肝性脑病。
呼吸系统、胸及纵隔疾病：偶见咳嗽、咳血、呼吸困难、肺部炎症、
胸腔积液。
各种肌肉骨骼及结缔组织疾病：偶见骨骼肌肉疼痛。
感染及侵染类疾病：偶见上呼吸道感染、
肺部感染、手足口病。
精神病类：偶见倦怠、情绪不稳、反胃。
耳及迷路类疾病：偶见耳鸣、眩晕。
眼器官疾病：偶见视觉损害。
免疫系统疾病：偶见超敏反应。
罕见的不良反应(≥1/10,000至＜1/1,000)
血管与淋巴管类疾病：罕见其他出血（切口部位出血、耳出血、子宫出血）、栓塞、外周
静脉疾病。
血液及淋巴系统疾病：罕见粒细胞增多症、脾肿大。
胃肠系统疾病：罕见胃溃疡、胰腺炎、胃肠炎、食管不适、口腔病、
肛裂、
胃排空障碍。
代谢及营养类疾病：罕见体重增加、高氯血症、酮症、喂养障碍。
皮肤及皮下组织疾病：罕见指甲色素沉着、黑皮病、皮肤硬结。
全身性疾病及给药部位各种反应：罕见局部疼痛、其他水肿（全身性水肿、皮肤水肿、局部水肿、咽部水肿）、寒战、炎症、不适、反应迟缓、愈合不良。
各类神经系统疾病：罕见大脑缺血、意识水平下降、记忆受损。
呼吸系统、胸及纵隔疾病：罕见鼻塞、肺部疾病、胸膜病变。
内分泌系统疾病：罕见血
葡萄糖异常、其他甲状腺功能检查异常。
各种肌肉骨骼及结缔组织疾病：罕见关节肿胀、
肌无力。
感染及侵染类疾病：罕见
菌血症、皮肤软组织感染、扁桃体炎、
脾脓肿、肾脏感染、胃肠感染。
精神病类：罕见抑郁。
耳及迷路类疾病：罕见听觉减退、耳部不适。
眼器官疾病：罕见干眼、糖尿病性视网膜病。
生殖系统及乳腺疾病：罕见月经不调、阴囊炎、男性乳腺发育、前列腺肥大、
血精症。
免疫系统疾病：罕见免疫反应降低。
不良反应的处理方法
服用本品期间如出现血压升高，一般为轻到中度，常规的降压药物一般可以控制。服药期间应常规监测血压的变化，如有需要应在专科医师指导下进行降压治疗或调整本品剂量。如发生重度或危及生命的血压升高，建议暂停用药。
如恢复用药后再次出现重度及危及生命的血压升高，可下调一个剂量后继续用药，如不良反应仍持续，建议停药。对于
高血压危象的患者，发生期间应停用本品。
服用本品期间可引起蛋白尿，建议患者定期检查尿常规，发生蛋白尿时请及时就医。如发生≥2级的蛋白尿，建议暂停用药；如恢复用药后再次出现≥2级的蛋白尿，可下调一个剂量后继续用药；连续2次
尿蛋白≥++者，须进行24小时尿蛋白测定，如不良反应仍持续，建议停药。
服用本品后最常见的皮肤不良反应为
手足综合征(手掌、足底红肿疼痛或指端红斑)，如果发生手足综合征，可在医师指导下采取一些必要的对症支持治疗
支持治疗措施包括：加强皮肤护理，保持皮肤清洁，避免继发感染；避免压力或摩擦；使用润肤霜或润滑剂，局部使用含尿素和皮质类固醇成分的乳液或润滑剂；必要时局部使用抗真菌或抗生素治疗。
如连续出现3次≥2级的手足综合征，且有加重趋势的，建议暂停用药；如恢复用药后再次出现≥2级的手足综合征，可下调一个剂量后继续用药，如不良反应仍持续，建议停药。
服用本品期间可能会出现乏力的症状，建议患者在驾驶或操纵机器时应予以注意。
本品可增加出血的风险，患者应注意自身有无出血症状；患者如同时合用华法林抗凝，应常规监测
凝血酶原时间和国际标准化比率，并注意临床出血迹象。一旦发生出血迹象，应及时停药并报告医生。
药物贮存
本品应遮光、密封，25℃以下保存。
药物相互作用
CYP3A4抑制剂和诱导剂对本品的影响
应尽量避免同时使用CYP3A4强诱导剂(包括
地塞米松、
苯妥英、
卡马西平、
利福平、苯巴比妥、利福喷丁等)。与利福平合用较单用阿帕替尼，Cmax下降61%，AUC0-t下降83%；血浆表观清除率(CLF)为单用阿帕替尼的5.6倍。
当需与其他药物联用时，建议选择可替代的对CYP3A4酶无抑制或无诱导的药物，如果必须与CYP3A4酶强抑制剂或诱导剂同时应用，需要结合临床观察考虑是否进行剂量调整。
本品对其他药物的影响
体外研究表明，本品对CYP3A4和CYP2C9有较强的抑制作用（IC50<1uM）。
与
硝苯地平(CYP3A4底物)单独口服给药相比，
肿瘤患者阿帕替尼与硝苯地平联合给药时，血浆中硝苯地平的AUC0-t、AUC0-36h和Cmax分别升高了83%、80%和64%。因此治疗期间应慎与主要经CYP3A4代谢的药物同时应用，如
尼索地平、
辛伐他汀、咪达唑仑等药物。
与华法林(CYP2C9底物)单独口服给药相比，联合给药时，血浆中华法林的AUG0-t和Cmax分别升高了92%和24%。慎与经CYP2C9代谢的药物同时应用，如华法林、苯妥英、某些磺酰腺类降糖药如
格列本脲等。
引起心脏QT间期延长的药物
由于同类药物在临床上有延长
QT间期的毒副作用，因此在服用期间，应慎用延长QT间期的药物，并在用药期间严密监测
心电图。
其他对肝肾功能有影响的药物
服用本品期间应慎用其他对肝肾功能有影响的药物，并在用药期间严密监测肝肾功能。
其他
服用本品期间应常规监测血压变化，如有需要应在专科医师指导下进行降压治疗或调整本品剂量。
服用本品期间应严密监测心电图、心脏功能。
轻至中度
肝功能不全者需在医生指导下严密监测肝功能。
用药期间应定期监测尿常规和肾功能。
凝血功能异常患者用药期间应密切监测APTT、INR。
育龄妇女和育龄期男性在本品用药期间及停药后至少8周内应采取有效避孕措施。
百科内容仅供医学科普使用，不能作为诊断治疗依据，具体请遵医嘱。
