尼拉帕利为抗
肿瘤药物,通过诱发细胞毒性,导致DNA损伤、细胞凋亡和细胞死亡,从而延缓肿瘤生长。
适应证
适用于晚期上皮性卵巢癌、
输卵管癌或者
原发性腹膜癌成人患者对一线含铂化疗达到完全缓解或者部分缓解后的维持治疗。
适用于铂敏感的复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或者原发性腹膜癌成人患者在含铂化疗达到完全缓解或部分缓解后的维持治疗。
药理作用
本品是一种多聚ADP-核糖聚合酶(PARP)PARP-1和PARP-2的抑制剂,PARP在DNA修复中起作用。
本品诱发的细胞毒性可能涉及抑制PARP酶活性和增加PARP-DNA复合物的形成,从而导致DNA损伤、细胞凋亡和细胞死亡。
本品在具有或不具有BRCA1/2缺陷的肿瘤细胞株中均可诱发细胞毒性增加。
在BRCA1/2缺陷的异种移植瘤模型中,能够延缓肿瘤的生长。
药物起效时间
尼拉帕利经口服给药后,在3小时内可达血浆峰浓度(Cmax),在此之前药物已经开始起效。
药物维持时间
目前尚无明确数据证明服用甲苯磺酸尼拉帕利胶囊后,其药效在机体维持多长时间,该药物的平均半衰期为36小时,遵医嘱使用即可。
药物联用
目前该药物的药物联用尚无权威资料,如果在使用该药物期间需要应用其他药物,应先咨询医生,听从其建议选择合适的药物和用药方法。
禁用情况
对本品活性成份或任何辅料产生的超敏反应者禁用。
慎用情况
过敏体质者慎用。
重度肝、肾功能损害患者慎用。
驾驶和机械操作的患者应慎用。
特殊人群用药
孕妇:本品可引起胚胎或胎儿损害,包括胚胎致死和致畸作用,孕妇应避免使用。
哺乳期女性:由于本品有对母乳喂养的婴儿造成严重不良反应的潜在可能性,建议哺乳期女性在接受本品治疗期间和最后一次给药后1个月内避免进行母乳喂养。
儿童:目前尚未在儿童患者中确认本品的安全性和有效性,儿童慎用。
老人:未观察到老年患者使用本品的安全性和有效性与较年轻患者之间存在差异,但不能排除一些老年人会更敏感。如需使用,应在医生指导下谨慎使用。
不良相互作用
目前还不清楚本品与哪些药物存在不良相互作用,如果您正在使用其他药物,用药前请咨询医生,并将您所有已确诊的疾病及正在接受的治疗方案告知医生。
剂型规格
胶囊剂:100mg/粒。
具体用法
用法
口服,用适量水送服。建议患者在每天大致相同时间服药,应整粒吞下。本品可在进餐或空腹时服用。睡前给药可能会控制恶心。
用量
卵巢癌一线维持治疗
对于体重<77kg或者基线血小板计数<150,000/μL的患者,推荐剂量为每天1次,一次200mg。
对于体重≥77kg且基线血小板计数≥150,000/μL的患者,推荐剂量为每天1次,一次300mg,直至出现疾病进展或不可耐受的不良反应。
患者应在含铂化疗结束后的12周内开始本品治疗。
复发性卵巢癌维持治疗
推荐剂量为每天1次,一次300mg,直至出现疾病进展或不可耐受的不良反应。
患者应在含铂化疗结束后的8周内开始本品治疗。
药物漏用
如果患者呕吐或漏服一剂,不应追加剂量,而应在第二天的常规时间服用下一次处方剂量。
药物过量
目前对于本品过量用药事件尚无特殊治疗,过量用药的症状尚未确定。如果发生过量用药,应及时就医,由医生进行救治。
药物停用
如果暂停给药和下调剂量无法控制不良反应,建议永久停药。
如果患者在本品治疗过程中确认
骨髓增生异常综合征(MDS)或急性髓性白血病(AML),应停止本品治疗。
如果发生可逆性后部脑病综合征(PRES),建议停用本品。
如果患者发生重度持续性血液学不良反应(血小板减少症、贫血和
中性粒细胞减少症),且在暂停用药后28天内仍未好转,应停用本品。
表现及处理方法
处理方法:应及时就医,由医生监测各项指标,并进行对症、支持治疗。
消化系统异常:食欲减退、恶心、便秘、呕吐、口干、消化不良、口腔炎。
处理方法:应清淡饮食,多饮水,如果症状持续加重,应及时就医,在医生指导下给予抗胃酸药、缓解便秘药物等对症治疗。
全身异常:疲乏、虚弱。
处理方法:应注意休息,如果症状持续加重,应及时就医,由医生进行的对症、支持治疗。
实验室检查异常:谷丙转氨酶水平升高、谷草转氨酶升高。
处理方法:应及时就医,由医生监测各项指标,并进行对症、支持治疗。
处理方法:注意休息,如果症状持续加重,应及时就医,在医生指导下给予对症、支持治疗。
处理方法:应注意休息,家属小心陪护,如果症状持续加重,应及时就医,在医生指导下给予对症、支持治疗。
处理方法:应及时就医,在医生指导下调整用药,并在医生指导下给予对症、支持治疗。
处理方法:出现皮疹时,应避免搔抓,如果症状严重应及时就医,在医生指导下给予抗过敏药对症治疗。
处理方法:出现呼吸困难的患者,应立即就医,由医生进行紧急救治。
心血管系统异常:心悸、高血压。
处理方法:应及时就医,由医生监测患者血压变化,同时给予降压药物等对症。支持治疗。
药物贮存
应密封,在25℃以下保存。
存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
在患者从既往化疗引起的血液学不良反应恢复(≤1 级)之前不得开始本品治疗。治疗期间第一个月内每周检测一次
全血细胞计数,在接下来11个月的治疗中每月监测一次,在此之后,建议定期监测。
接受本品治疗期间,应监测血压和心率,前两个月内至少每周监测一次,然后第一年内每月一次,此后定期监测。密切监测有心血管疾病的患者,尤其是冠状动脉功能不全、心律失常和高血压的患者。如必要,应采用降压药和调整本品剂量的方式控制高血压。
处于孕妇,或者不愿意在治疗期间以及接受最后一次给药后6个月内采取可靠避孕措施的有生育能力的女性,不应使用本品。对于有生育能力的女性在接受本品治疗之前应检查是否怀孕。
儿童必须在成人监护下使用。
本品性状发生改变时禁止使用。
如正在使用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。