甲氨蝶呤片是一种叶酸还原酶抑制剂,具有抗
肿瘤作用。适用于各类型的
急性白血病、头颈部癌、肺癌、
软组织肉瘤、
银屑病等的治疗。
适应证
用于各类型的急性白血病、头颈部癌、肺癌、软组织肉瘤、银屑病等的治疗。
治疗头颈部癌、肺癌、各种软组织肉瘤、银屑病。
治疗乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、
睾丸癌。
药理作用
甲氨蝶呤主要抑制二氢叶酸还原酶,使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸,从而抑制嘌呤核苷酸和嘧啶脱氧核苷酸的合成,导致DNA的生物合成受到抑制。
药物起效时间
空腹状态下口服1~5小时后达到血浆峰浓度(Cmax),在此之前药物已经开始起效。
药物维持时间
该药物半衰期为8~10小时,每日用药1次,鉴于抗肿瘤药物治疗的特殊性,通常认为按照推荐的剂量给药,在治疗周期药物是维持有效的。
药物联用
尚无权威资料,如果在使用该药物期间需要应用其他药物,应先咨询医生,听从其建议选择合适的药物和用药方法。
禁用情况
本品高度过敏者禁用。
孕妇禁用。
哺乳期妇女禁用。
全身极度衰竭、恶液质或并发感染禁用。
心、肺、肝、肾功能不全时禁用。
周围血象如白细胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3时不宜使用。
慎用情况
过敏体质慎用。
特殊人群用药
孕妇:禁用,因本品有致畸作用,故服药期禁怀孕。
哺乳期女性:禁用,因本品有致畸作并从乳汁排出,故服药期禁哺乳。
儿童:尚不明确。
老人:尚不明确。
不良相互作用
谨慎联用
乙醇和其他对肝脏有损害药物:乙醇和其他对肝脏有损害药物与本品同用,可增加肝脏的毒性。
抗凝药:本品可增加抗血凝作用,甚至引起肝脏凝血因子的缺少或(和)血小板减少症,因此与其他抗凝药同用时宜谨慎。
保泰松、磺胺类药:本品与保泰松和磺胺类药物同用后,因与蛋白质结合的竞争,可能会引起本品血清浓度的增高而导致毒性反应的出现。
卡那霉素、
新霉素:口服卡那霉素可增加口服本品的吸收,而口服新霉素钠可减少其吸收。
弱有机酸、水杨酸盐:本品与弱有机酸和水杨酸盐等同用,可抑制本品的肾排泄而导致血清药浓度增高,继而毒性增加,应酌情减少用量。
氨苯蝶啶、
乙胺嘧啶:氨苯蝶啶、乙胺嘧啶等药物均有抗叶酸作用,如与本品同用可增加其毒副作用。
氟尿嘧啶:本品与氟尿嘧啶同用,或先用氟尿嘧啶后用本品均可产生拮抗作用,如先用本品,4~6小时后再用氟尿嘧啶则可产生协同作用。
左旋
门冬酰胺酶:本品与左旋门冬酰胺酶合用也可导致减效,如用后者10日后用本品,或于本品用药后24小时内给左旋门冬酰胺酶,则可增效而减少对胃肠道和骨髓的毒副作用。
骨髓抑制药:本品与放疗或其他骨髓抑制药同用时宜谨慎。
剂型规格
片剂:2.5mg/片。
具体用法
用法
口服,温水送服。
用量
口服成人一次5~10mg,一日1次,每周1~2次,一疗程安全量50~100mg。
药物漏用
每周用药1~2次,若忘记用药,应该在记起时尽快补服一次。但是如果此时已经接近下一次服药时间,则不用补服,在下次服药时服用一次的量即可,千万不可一次使用两倍剂量。
如果有不能确定的情况,请咨询医师或药师。
药物过量
措施:发现症状后及时就医。
药物停用
如果用药后感觉其他不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
不良反应的表现
胃肠道反应:包括口腔炎、口唇溃疡、咽喉炎、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、
消化道出血。食欲减退常见,偶见假膜性或出血性肠炎等。
骨髓抑制:主要为白细胞和
血小板减少,长期口服小剂量可导致明显骨髓抑制,贫血和血小板下降而伴皮肤或内脏出血。
白细胞低下时可并发感染。
不良反应的处理方法
消化系统:尚未发现危及生命的严重不良反应,因此患者可自行观察,注意休息。口腔的不良反应可用局部药物对症治疗。肝功能损害须及时联系医生,调整治疗方案。
泌尿系统:发现症状后请及时就医,由医生调整治疗方案。
呼吸系统:若出现严重不良反应,应立即停药及时就医。若出现常见且轻微的不良反应,如咳嗽、咽痛可自行观察,注意休息。
皮肤:应避免搔抓,症状严重者需及时就医,遵医嘱对症治疗。
骨髓抑制:及时监测相关指标,与医生保持密切联系,及时调整治疗方案。
药物贮存
遮光,密封保存。
存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
遵医嘱用药,该药每周口服1~2次,请注意服药频次。
定期监测,用药前后规律复查血常规及肝肾功能。
本品的致突变性、致畸性和致癌性较烷化剂为轻,但长期服用后,有潜在的导致继发性
肿瘤的危险。
对生殖功能的影响,虽也较烷化剂类抗癌药为小,但亦可导致闭经和精子减少或缺乏,尤其是在长期应用较大剂量后,但一般多不严重,有时呈不可逆性。
本品性状发生改变时(颜色,形状,味道,表面出现裂纹或斑点等)禁止使用。
如正在使用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。