加替沙星为喹诺酮类抗菌药物,属广谱抗菌药,用于对本品敏感的细菌所引起的感染。
通过阻碍细菌DNA的复制、转录和修复过程发挥杀菌作用,对包括厌氧菌在内的革兰阳性菌、革兰阴性菌及肺炎衣原体、肺炎支原体等敏感。
适应证
本品主要用于由敏感病原体所致的各种感染性疾病,可缓解
社区获得性肺炎、慢性支气管炎急性发作、
急性鼻窦炎、
淋病、
急性肾盂肾炎、皮肤软组织感染、尿路感染、直肠感染等不适症状。
药物起效时间
本品静脉滴注约1小时达到血浆峰浓度(Cmax),口服后1~2小时达血浆峰浓度,在此之前药物已经开始起效。
药物维持时间
该药物维持时间尚不明确,其消除半衰期约为7~14小时,每日用药1次,遵医嘱用药。
药物联用
目前该药物的药物联用尚无权威资料,如果在使用该药物期间需要应用其他药物,应先咨询医生,听从其建议选择合适的药物和用药方法。
禁用情况
对本品及其他喹诺酮类药物过敏者禁用。
18岁以下青少年禁用。
糖尿病患者禁用。
患有Q-T间期延长,低血钾未纠正或急性心肌缺血患者禁用。
慎用情况
患有或疑有中枢神经系统疾患者(如严重的脑动脉硬化、癫痫或存在癫痫发作因素等)慎用。
妊娠期及哺乳期妇女慎用。
从事驾驶汽车等机械作业或从事其他需要精神神经系统警觉或协调活动的患者慎用。
严重肾功能不全者慎用。
特殊人群用药
孕妇:缺乏妊娠妇女使用加替沙星的研究资料,孕妇使用本品应咨询医生。
哺乳期女性:加替沙星是否经人乳汁中分泌尚不清楚。哺乳期妇女应慎用。
儿童:加替沙星属于喹诺酮类抗菌药物,可能影响青少年发育,18岁以下青少年禁用。
老人:老年高龄患者大多肾功能低下,可能会出现持续高血药浓度。因此,应注意用药剂量,慎重给药。
不良相互作用
谨慎联用
本品与丙磺舒合用,可减缓加替沙星经肾排出。
本品与
地高辛同时使用,在部分患者中发现地高辛血药浓度升高。故应监测服用地高辛患者的地高辛毒性反应的症状和体征。
对表现出毒性症状和体征的患者,应测定地高辛的血药浓度,并适当调整地高辛剂量。不推荐事先调整两药剂量。
同时使用加替沙星和影响
葡萄糖代谢的药物可增加患者血糖代谢异常的危险,应慎用。
抗糖尿病药物:合并应用
格列本脲和其他降血糖药物后,观察到了影响葡萄糖代谢的药效学变化,应慎用。
非甾体类消炎镇痛药物与喹诺酮类药物同时使用,可能会增加中枢神经系统刺激症状和抽搐发生危险性,应慎用。
如果正在使用其他药物,用药前请咨询医生,并将所有已确诊的疾病及正在接受的治疗方案告知医生。
加替沙星为处方药,剂型规格较多,应在医生指导下用药,包括用法、用量及用药时间,切不可擅自用药。
剂型规格
加替沙星片剂
加替沙星胶囊剂
加替沙星胶囊、盐酸加替沙星胶囊、甲磺酸加替沙星胶囊:0.1g/粒;0.2g/粒。
加替沙星注射剂
注射用加替沙星、加替沙星注射液、盐酸加替沙星注射液:0.1g/瓶;0.2g/瓶;0.4g/瓶。
加替沙星
氯化钠注射液:100ml:加替沙星0.2g与氯化钠0.9g;100ml:加替沙星0.1g与氯化钠0.9g
甲磺酸加替沙星氯化钠注射液:100ml:甲磺酸加替沙星(以加替沙星计)0.2g与氯化钠0.9g
乳酸加替沙星氯化钠注射液:100ml:加替沙星0.2g和氯化钠0.9g。
乳酸加替沙星
葡萄糖注射液:100ml:加替沙星0.2g与葡萄糖5g。
加替沙星葡萄糖注射液:100ml:加替沙星0.2g与葡萄糖5g;200ml:加替沙星0.4g与葡萄糖10g
眼用制剂
加替沙星眼用凝胶:0.3%/支。
加替沙星滴眼液:5ml/支;10ml/支;15ml/支。
具体用法
用法
片剂、胶囊剂、分散片:口服。
注射剂型:静脉滴注。
眼用凝胶剂/滴眼液:外用。
用量
口服(片剂、胶囊剂)
慢性支气管炎急性细菌感染性加重,一次 400 mg,一日1次,疗程 7-10日。
社区获得性肺炎,一次 400 mg,一日1次,疗程 7 ~ 14 日。
急性鼻窦炎,一次 400 mg,一日1次,疗程 10日。
单纯性
下尿路感染 (
膀胱炎),一次200 mg,一日1次,疗程3~5日或一日单剂400 mg。
静脉滴注(注射剂)
以上感染如全身症状较重或患者不能口服者可予加替沙星静脉给药,或先静脉给药继以口服给药。
成人常用量,每次 200 mg,每日2次,稀释至 2 mg/ml缓慢静脉滴注,疗程 3~10日。
肾功能不全,肌酐清除率<40 ml/min者,初始剂量每日 400 mg,维持剂量一般为每日 200 mg。
眼用(滴眼液、眼用凝胶)
滴眼液:第1~2天:清醒状态下,2小时1次,1次1滴,每天8次;第3~7天:清醒状态下,每天4次,1次1滴。
眼用凝胶:每次1滴,每天3次。
药物漏用
加替沙星为喹诺酮类抗菌药物,常为片剂、注射剂、凝胶剂、滴眼剂。
口服用药:如每日用药1次,若忘记用药,当日想起时用药即可,若第二日想起则无需补用,于正常时间用药即可,不可一次使用两倍剂量。
外用给药:如有药物漏用情况,可立即补用。如有特殊情况,应在医生指导下使用。
注射液:由医务人员注射给药,通常不存在漏用情况。
药物过量
不宜使用高于推荐剂量的治疗。如发生急性过量,应严密观察(包括
心电图监测)并给予对症和支持治疗,充分水化。但血液透析(每4小时约清除14%)和连续性活动性
腹膜透析(8天约清除11%)不能有效地从体内将加替沙星清除。
以上应对方式仅供参考,如发生药物过量,请立即到医院就诊。
药物停用
用加替沙星治疗的任何患者发生低血糖或者高血糖的症状和体征,必须立刻进行适当的治疗,并应该停用加替沙星。
长期应用可能导致非敏感菌如真菌的过度生长,如出现
二重感染应停止使用本品,改变治疗。
加替沙星全身给药(如口服和静脉给药)偶尔可出现严重的不良反应,有些患者在第一次用药后出现。一些反应伴随着心衰、意识丧失、
血管性水肿(包括喉头、咽、面部水肿)、
气管梗阻、呼吸困难、荨麻疹、瘙痒。出现过敏症状,立即停药。
不良反应的表现
较常见的不良反应
主要见于静脉给药局部和胃肠道及神经系统,包括
静脉炎、恶心、呕吐、腹泻、头痛及眩晕等。
较少见或罕见的不良反应
全身反应:
变态反应、寒战、发热、
背痛、胸痛、虚弱及面部水肿。
心血管系统:高血压、心悸。
消化系统:腹痛、便秘、消化不良、
舌炎、念珠菌性口腔炎、口腔炎、口腔溃疡、呕吐、食欲不振、胃炎及胃肠胀气。
代谢与营养系统:外周水肿、高血糖及口渴。
神经系统:多梦、失眠、感觉异常、
震颤、血管扩张、眩晕、激动、焦虑、混乱及紧张。
呼吸系统:呼吸困难、咽炎。
特殊感官:视觉异常、味觉异常、耳鸣。
不良反应的处理方法
消化系统:静脉应用加替沙星后出现了恶心、呕吐、腹泻等胃肠道症状,可在医师指导下停止静脉注射,并进行对症治疗。
全身反应及代谢与营养系统:出现头晕、乏力等症状,应立即停药,并咨询医生。
如出现严重过敏反应,可及时联系医生,如出现过敏性休克需要用
肾上腺素治疗,或采取吸氧、输液、抗组胺药、皮质激素、升压胺类药物以及气道管理等其它复苏方法。
心血管系统:如出现胸闷、心慌、出汗等症状,应立即停药,并饮用温开水或糖水,平卧休息。
呼吸系统:如出现呼吸困难等症状,应立即停药,必要时吸氧,平卧休息。
泌尿生殖系统:如出现排尿困难等症状,应及时前往医院就医,根据患者情况停药或者减少药量。
实验室检查异常:如用药后出现不适,请及时咨询医生或药师或到医院就诊。
药物贮存
应遮光、密封保存。
存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
本品性状发生改变时禁止使用。
使用加替沙星后应避免透过玻璃窗的日光,或浴灯等较长波长的紫外线照射,以免发生
光过敏。
加替沙星不适合皮下、肌内、鞘内和腹腔内注射。
在用药期间。尿液不可过度碱化,以免发生晶尿症。
如果病人在接受本品治疗时有疼痛感,出现炎症反应或
肌腱断裂等应停用本品,在未明确排除外
肌腱炎或肌腱断裂前,患者应休息,并停止体育锻炼。
包括本品在内的几乎所有的抗菌药物治疗后可能发生轻度至致命性
伪膜性肠炎。因此,对使用任何抗菌药物后出现腹泻的病人应考虑这一诊断。
伪膜性肠炎的诊断成立后,即应开始治疗。轻度患者停用抗菌药物后即可恢复;中、重度患者,则应酌情补充液体、电解质,并针对艰难梭菌性肠炎抗菌治疗。
使用注射剂进行静脉滴注应不少于60分钟,不宜与其他药物混合滴注。注射部位可能出现局部反应。
加替沙星滴眼液只限于滴眼用,不能结膜下注射使用,也不能直接注入眼前节。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。