本品为甲基黄嘌呤衍生物,是一种非特异性外周血管扩张药。在临床上主要用于多种脑血管及周围血管病的治疗。
适应证
口服剂型
口服可用于
缺血性脑卒中后脑循环的改善,同时可用于周围血管病,如伴有间歇性的跛行的慢性闭塞性脉管炎等的治疗。
注射剂型
用于治疗脑部血循环障碍性疾病,如暂时性脑缺血发作、
脑卒中后遗症、脑缺血引起的脑功能障碍。
用于治疗外周血循环障碍性疾病,如血栓栓塞性脉管炎、腹部动脉血循环障碍、
间歇性跛行或
静息痛。
用于治疗内耳循环障碍如突发性耳聋、老年性耳鸣及耳聋。
用于治疗眼部血循环障碍。
药理作用
本药及其代谢产物可改善血液黏度;增加动脉及毛细血管的血流量,降低周围血管阻力,改善微循环;并可增加组织携氧能力,改善白细胞和红细胞的变形能力,抑制中性细胞黏附与激活。
药物起效时间
己酮可可碱口服给药后广泛吸收分布,并且第一时相的各种代谢产物在血浆中迅速出现,肠溶片血药浓度达峰时间在1小时左右,缓释片血药浓度达峰时间为2.22±0.88小时,在此之前药物已经开始起效。
己酮可可碱注射剂型的起效时间是多久目前没有明确数据,与药物剂型、患者病情和个人体质等因素有关。请遵医嘱用药。
药物维持时间
口服给药,半衰期约为0.4~0.8小时,其代谢产物的半衰期约为1~1.6小时;静脉滴注给药,其原型药物及其代谢物的消除半衰期约为0.5小时和1.5小时。各剂型的作用维持时间尚不明确,遵医嘱用药即可。
药物联用
尚无权威参考资料指导本品药物联用。
禁用情况
对本品或其他甲黄嘌呤类似物如咖啡因、
茶碱、
可可碱过敏者禁用。
严重的心律失常患者禁用。
妊娠期禁用。
哺乳期妇女禁用。
慎用情况
肾功能受损慎用。
低血压和循环状态不稳定者慎用。
特殊人群用药
孕妇:禁用。动物试验中提示长期应用本品有增加纤维瘤发生机会,但没有明显致畸性。妊娠妇女是否应用此药必须充分考虑利弊,遵医嘱用药。
哺乳期:己酮可可碱及其代谢产物可由乳汁分泌,因此哺乳期妇女禁用。
儿童:因缺乏足够的儿童使用本药的临床研究数据,儿童患者应慎用,用药前应咨询医师或药师,且必须在成人监护下使用。
老年人:本药在经老年患者肝脏代谢速率减慢,通过肾脏、粪便排泄速率减慢,应酌情减量,遵医嘱用药即可。
不良相互作用
与抗血小板药(如
阿司匹林)或抗凝药(如华法林)合用时,可引起凝血时间延长。应用华法林的患者合用此药时应当减少剂量。
与茶碱类药物合用时有协同作用,可增加茶碱的药效与毒性反应。因此必须调整茶碱和本药的剂量,必要时需监测茶碱类血药浓度。
与抗高血压药、β受体阻滞剂、洋地黄、利尿剂、抗糖尿病药及抗心律失常的药物合用时没有明显的相互作用发生,但可轻度加重血压下降,应当注意监测血压。
剂型规格
己酮可可碱肠溶胶囊:100mg/片。
己酮可可碱肠溶片:100mg /片。
己酮可可碱缓释片:400mg /片。
己酮可可碱注射液:2ml:100mg/支;5ml:100mg/支。
注射用己酮可可碱:100mg/瓶。
具体用法
用法
己酮可可碱肠溶胶囊:口服,用适量水送服。
己酮可可碱肠溶片:口服,用适量水送服。
己酮可可碱缓释片:饭后口服,用适量水送服。
己酮可可碱注射液:用生理盐水或5%
葡萄糖注射液稀释,患者于平卧位静脉滴注给药。
注射用己酮可可碱:适量生理盐水溶解后用生理盐水或5%葡萄糖注射液稀释,患者于平卧位静脉滴注给药。
用量
己酮可可碱肠溶胶囊:每次 200~400mg,一日 2~3 次。
己酮可可碱肠溶片:每次 200~400mg,一日 2~3 次。
己酮可可碱缓释片:饭后口服,一次400mg,一日1~2次。
己酮可可碱注射剂型:初次剂量为己酮可可碱100mg,于2~3小时内输入,最大滴速不可超过100mg/小时。根据患者耐受情况可每次增加50mg,但每次用药量不可超过200mg,每日1~2次。最大剂量不应超过400mg/24小时。
药物漏用
可可碱注射剂型由专业医护人员在院内操作给药,一般不存在漏用情况。
可可碱口服剂型(包括肠溶剂、缓释片剂等)的药物的漏用补救措施需要按照是否超过用药时间间隔一般的原则来处理,即漏用时间若大于下一次用药间隔的一半则不需补服,下次用药时间按照正常剂量用药即可;漏用时间若小于下一次用药间隔的一半则立即按原剂量补服。
建议患者每天在同一时间用药,以最大程度地避免漏用。如果患者不能确定服用剂量,请咨询医师或药师。
药物过量
药物过量的表现
本品使用过量常在用药后4~5小时出现反应,主要表现为潮红、血压降低、抽搐、嗜睡甚至昏迷。
处理措施
出现过量用药应立即停药就医,由医生给予针对性治疗,注意维持血压和补充液体。
药物停用
可可碱制剂应遵医嘱使用,经医生评估不必继续使用后即可停用。
若患者用药后感觉轻度不适,应及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。若患者用药后出现难以耐受的严重不适,如出现严重过敏或严重精神、消化道症状,则需要立即停用药物,并及时就医。
不良反应的表现
常见的不良反应:恶心、头晕、头痛、厌食、腹胀、呕吐、消化不良等。
较少见的不良反应。
心血管系统:血压降低、呼吸不规则、水肿。
神经系统:焦虑、抑郁、抽搐。
消化系统:厌食、便秘、口干、口渴。
其他:视力模糊、
结膜炎、中央盲点扩大;以及味觉减退、唾液增多、白细胞减少、肌肉酸痛、体重改变等
罕见的不良反应:皮肤或全身过敏反应,如瘙痒、皮疹及血管神经性水肿,停药后一般很快消失;偶然情况下,有发生过敏性休克的报道;少数患者可见
血小板减少。
不良反应的处理方法
若患者出现轻度恶心、头晕等症状,为较常见不良反应,患者一般可以耐受,不需要停药。如症状加重或持续,则需立即就医。
若患者出现心血管系统不适(血压降低、水肿)、严重精神系统不适或血液系统不良反应,应立即停药,并告知医生,遵医嘱更换其他药物进行替代治疗或给予针对性治疗。
若患者出现过敏性休克等严重不良反应,应警惕其可能危及生命,应立即停药并给予抢救措施和针对性治疗。
药物贮存
所有剂型均应遮光、密封保存。
药品应存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
长期服药需监测血压、心率及出凝血指标等。
患者伴有肾功能不全时应遵医嘱根据肾功能调整用药剂量,用药期间应监测肾功能改变。
有出血倾向或新近有过出血史者不宜应用,以免诱发出血。
性状发生改变时(颜色、形状、味道、表面出现裂纹或斑点等)禁止使用。
本药与其他药物具有潜在相互作用,如正在使用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。