本品的主要成分为吉非替尼，是一种选择性
表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制药，对癌细胞的增殖、生长、存活的信号转导通路有一定的阻断作用。
吉非替尼对突变型 EGFR（外显子19缺失和外显子21 L858R突变）的亲和力大于对野生型EGFR的亲和力。
适应证
本品适用于具有表皮生长因子受体（EGFR）基因敏感突变的局部晚期或转移性
非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。
药物起效时间
口服本品后，3~7小时达到血浆峰浓度，癌症患者的平均绝对生物利用度为59%，每天给药1次经7-10次给药后达到稳态。另外，进食对本品吸收的影响不明显。
药物维持时间
癌症患者口服本品后，吸收较慢，平均终末半衰期为41小时。
吉非替尼片是白天吃还是晚上吃效果好？
吉非替尼片白天吃或晚上吃都可以，治疗效果没有区别。
由于食物对吉非替尼片吸收的影响不明显，对于胃肠道功能较好的患者，空腹或与食物同服都可以；对于合并胃肠道疾病的患者，为了避免吉非替尼片加重胃肠道不良反应，如腹泻、恶心、呕吐等，建议早饭30~60分钟后服药。
如有需要服用吉非替尼片的患者，请严格遵从医嘱用药。
吉非替尼片和甲磺酸奥希替尼片的区别？
吉非替尼片和
甲磺酸奥希替尼片都是表皮生长因子受体（EGFR）的酪氨酸激酶抑制剂，但吉非替尼为第一代EGFR抑制剂，甲磺酸奥希替尼为第三代EGFR抑制剂，相比吉非替尼，
奥希替尼可用于T790M突变患者（一种常见的一代EGFR抑制剂耐药后的突变类型），而吉非替尼无此活性。
禁用情况
对本品及其包含成分有严重过敏反应的患者禁用。
慎用情况
易过敏体质患者慎用。
肝转氨酶轻、中度升高的患者应慎用。
肌酐清除率≤20ml/分的肾功能不全患者慎用。
特殊人群用药
孕妇
目前尚无吉非替尼用于孕妇的资料。
动物实验中，在器官发生期给予可产生母体毒性剂量的吉非替尼，在大鼠中可观察到成骨不全的发生率升高，在家兔中可观察到胎儿体重下降。
在大鼠中未观察到畸型，仅在产生严重母体毒性的剂量下可在家兔中观察到畸型。
综上所述，在接受本品治疗期间，育龄女性应避免妊娠。
哺乳期妇女
目前尚无吉非替尼用于哺乳期女性的资料，不确定吉非替尼或其代谢产物是否会分泌入人乳，但动物实验研究提示吉非替尼及某些代谢产物广泛分泌入乳汁。
因此，哺乳期妇女在接受本品治疗期间，建议停止母乳喂养。
儿童及青少年
尚无相关临床资料，需遵医嘱处理。
老人
目前临床试验中，在65岁及以上患者和65岁以下患者用药未观察到整体安全性差异，无需根据患者年龄调整剂量。
剂型规格
片剂：250mg /片。
具体用法
用法
口服，用适量水送服。
当不能整个片剂给药时（如患者只能吞咽液体），可将片剂分散于水中。片剂应分散于半杯饮用水中（非碳酸饮料）无需压碎，搅拌至完全分散（约需15分钟），即刻饮下药液，再以半杯水冲洗杯子，饮下洗液。患者也可以通过鼻胃管给予该药液。
用量
推荐剂量：每次250mg(1片)，一日1次，空腹或与食物同服直到出现疾病进展或不能耐受的毒性。患者可根据不良反应的情况，随时调整剂量。
药物漏用
漏服本品一次，应在患者想起后尽快服用；如果距离下次服药时间小于12小时，则患者无需补服；患者不可以为了弥补漏服的剂量而服用加倍的剂量(一次服用两倍剂量)。
建议患者每天在同一时间用药，以最大程度的避免漏用。
药物过量
在Ⅰ期临床试验中，少量患者服用到每天1000mg的剂量，观察到一些不良反应的发生频率增加和严重程度升高，主要是腹泻和
皮疹。
另外，在一个研究中少量病人每周接受1500mg～3500mg剂量的治疗，吉非替尼暴露量不随着剂量的增加而增加，不良反应主要为轻度到中度严重性，与吉非替尼已知的安全性特性一致。
处理措施：目前对于本品服用过量没有专门的治疗方法，一旦发现本品服用过量，请尽快就医，并对症处理，特别是严重腹泻应按临床指征管理。
药物停用
如果患者出现以下任何一种情况应暂停服用本品(长达14天)，不良反应完全缓解或降至NCICTCAE （美国国立癌症研究所[NCI]通用毒性评价标准[CTC]）1级后，可重新开始本品250mg剂量进行治疗。
肺病症状(呼吸困难、咳嗽、发热)急性发作或加重。
NCICTCAE 2级或2级以上的ALT或AST升高。
NCICTCAE 3级或3级以上的腹泻。
NCICTCAE 3级或3级以上皮肤反应。
出现确诊
间质性肺疾病(ILD)、重度
肝损伤、胃肠穿孔或角膜溃疡性角膜炎需永久终止本品治疗。
出现呼吸道症状恶化，如呼吸困难，咳嗽，发热，应停止用药，立即进行检查。当证实有间质性肺病时，应停止使用本品，并对患者进行相应的治疗。
出现肝转氨酶升高加重，应考虑停药。
出现重度或持续性腹泻、恶心、呕吐或厌食症状时，应停药并立即就医，因为这些症状均可能间接引起脱水。
出现重度大疱性、发疱或脱皮病症，应中断或中止吉非替尼治疗。
出现任何提示角膜炎的症状或体征(如急性或加重的眼部炎症、流泪、光敏感、视力模糊、眼部疼痛和/或眼部发红)的患者应立即转诊至眼科专科医生处。
如果确诊为溃疡性角膜炎，则应中断吉非替尼治疗；如果症状无缓解，或症状在服药后复发，则应考虑永久性终止吉非替尼治疗。
不良反应的表现
常见不良反应
消化系统：腹泻、恶心、呕吐、
口炎、脱水（继发于腹泻、恶心、呕吐或厌食）、口干。
皮肤及皮下组织异常：皮肤反应、脓疱疹、在红斑的基础上有时伴皮肤干燥发痒及
皲裂、指甲异常、脱发、过敏反应（包括
血管性水肿和荨麻疹）。
代谢和营养紊乱：厌食。
全身性疾病及给药部位反应：虚弱、发热。
血管系统：出血，如鼻出血和血尿。
呼吸系统：间质性肺病(ILD)。
偶见不良反应
肝胆系统：肝炎。
眼科：可逆的角膜糜烂（有时伴睫毛生长异常）、
角膜炎。
罕见不良反应
肾脏和泌尿系统：出血性膀胱炎。。
不良反应的处理方法
若出现肝功能检查异常，应考虑停药。
若出现眼睛不适，应立即到眼科就诊，如确诊为溃疡性角膜炎，暂时停药。
若出现腹泻、荨麻疹等常见的不良反应，患者要注意清淡饮食，避免搔抓皮肤，并告知医生，通常可以继续用药或停药1~2天内自行缓解。
若出现胰腺炎、消化道穿孔、肺炎等偶见的不良反应，应停止用药，告知医生后酌情处理，例如患者出现消化道穿孔可以使用
生长抑素、
奥美拉唑和
硫糖铝等药物治疗。
若出现皮肤血管炎、出血性膀胱炎等罕见的不良反应，应立即停药，告知医生后采取相应措施，例如出现皮肤血管炎可以使用糖皮质激素进行治疗，患者状态稳定后遵医嘱更换其他药物进行治疗。
药物贮存
本品应在30℃以下保存。
请将此药品放在儿童不能接触的地方。
药物相互作用
需至少间隔2小时使用的药物：抗碳酸药（如碳酸氢钠、镁加铝）。
吉非替尼主要通过肝细胞色素P-450系统的CYP3A4代谢，所以吉非替尼可能会与诱导，抑制或为同一肝药酶代谢的药物发生相互作用。建议应避免同时使用本品和抑制CYP3A4的药物，如
伊曲康唑、
酮康唑、
克霉唑，可能抑制吉非替尼的代谢。
当吉非替尼与升高胃pH值的药物（如雷尼替丁）合用，可能使本品疗效降低。
建议应避免同时使用本品和CYP3A4诱导剂（如
利福平、苯妥因、
卡马西平）。
吉非替尼与其他由CYP2D6代谢的药物（
美托洛尔）同服，可能会升高后者血药浓度。
吉非替尼与
长春瑞滨同时服用，吉非替尼可能会加剧长春瑞滨引起的中性粒细胞减少作用。
其他
当考虑服用本品时，应对所有患者的
肿瘤组织进行
表皮生长因子受体（EGFR）突变检测，确定具有表皮生长因子受体基因敏感突变后治疗。
如果肿瘤标本不可评估，则可使用从血液标本中获得的循环肿瘤DNA（ctDNA）。只能使用经论证可用于测定肿瘤或ctDNA的EGFR突变状态的检测方法，检测方法须稳定、可靠、灵敏，可以避免出现假阴性或假阳性的测定结果。
在服用本品期间，可出现虚弱的症状，出现这些症状的患者在驾驶或操纵机器时应给予提醒。
百科内容仅供医学科普使用，不能作为诊断治疗依据，具体请遵医嘱。
