药物介绍
INGREZZA是一种囊泡单胺转运体2(VMAT2)抑制剂,适用于治疗成人
迟发性运动障碍,但具体作用机制尚不明确,目前被认为是通过可逆抑制VMAT2来发挥作用。从细胞质到突触小泡摄取的单胺类物质的储存和释放可通过VMAT2调控。
截至2020年11月,本品尚未在国内获得批准上市,资料源于国外上市披露信息,仅供参考。
制剂规格
INGREZZA一般制成口服制剂。药物的剂型、给药方法、规格不同,其吸收速度、稳定性也会不一样。不同厂家的制剂因制作工艺不同,其药物效果和不良反应可能也不一样。因此,具体如何选择何种剂型和规格,请遵循医嘱。
胶囊:40毫克;80毫克。
用药须知
禁止用药
对本品活性成分或制剂中任何辅料成分过敏者,禁用本品。
谨慎用药
先天性长QT综合征或伴有
QT间期延长的心律失常患者应避免使用本品。
儿童用药的安全性和有效性尚未确定。
妊娠期和哺乳期能否用INGREZZA?
目前妊娠期女性使用本品的有限数据不足以评估药物相关风险。动物研究结果表明,本品可能对胎儿造成伤害。建议妊娠期女性如确用药,必须明确知晓本品对胎儿的潜在不利影响。
目前尚无数据表明本品及其代谢产物可经母乳分泌或对乳汁产量、母乳喂养的婴儿产生影响。动物研究结果表明,本品及其代谢产物可存在于动物乳汁中,胎儿和幼仔暴露于本品可增加围生期死亡率。建议哺乳期女性在使用本品期间以及最后一次用药后5日内,暂停母乳喂养。
注:围生期指的是妊娠28周到产后1周这一分娩前后的重要时期。
如何用药
本品为处方药,需要经过医生诊断、确诊后遵医嘱使用,不可自行用药。
推荐用法用量
本品胶囊剂口服,是否与食物同服均可。
初始剂量为一次40毫克,一日一次;一周后增加剂量至推荐剂量一次80毫克,一日一次。对于某些患者,可以考虑持续按一次40毫克,一日一次的用药方案服药。
调整用药情况
中至重度
肝功能不全者(肝功能分级标准Child-Pugh评分7~15):建议调整剂量为一次40毫克,一日一次。
CYP2D6慢代谢者:建议调整剂量为一次40毫克,一日一次。
与CYP3A4强效抑制剂联合用药:建议调整本品剂量为一次40毫克,一日一次。
与CYP2D6强效抑制剂联合用药:建议调整本品剂量为一次40毫克,一日一次。
与CYP3A4强效诱导剂联合用药:不建议合用。
轻度、中度或重度肾功能不全者:均无须调整用药剂量,因为本品不经肾脏清除。
不良反应
常见不良反应:嗜睡、疲劳、镇静、抗胆碱能作用(口干、便秘、注意力障碍、视力模糊、
尿潴留)、平衡障碍(摔倒、
步态不稳、头晕、平衡障碍)、头痛、静坐不能、躁动不安、恶心、呕吐、关节痛等。
内分泌系统异常:血糖升高等。
全身性异常:体重增加等。
感染:呼吸道感染等。
神经系统异常:流涎、
运动障碍、锥体外系症状(非静坐不能)。
其他可能出现的不良反应:过敏反应(过敏性皮炎、血管神经性水肿、瘙痒、荨麻疹等)、
皮疹等。
在对照试验中,催乳素呈剂量相关性升高;此外,
碱性磷酸酶和胆红素呈剂量相关性升高,提示可能存在胆汁淤积的潜在风险。
用药注意
嗜睡:本品可引起嗜睡。用药期间,患者应避免驾驶或操作危险机械。如果要进行操作机动车辆或危险机械等需要精神警觉的活动,患者应明确知晓本品对自身的影响。
QT间期延长:本品可导致QT间期延长。尽管在推荐用法用量下服药,未观察到显著影响。但在服用CYP2D6或CYP3A4强效抑制剂的患者以及CYP2D6慢代谢的患者中,本品引起QT间期延长具有临床意义,可能需要减少本品剂量。服用CYP3A4强效抑制剂的患者,每日用量不宜超过40毫克。用药期间应监测
心电图。先天性长QT综合征或伴有QT间期延长的心律失常患者,应避免使用本品。对于有QT间期延长风险的患者,使用本品或调整剂量前应评估相关风险。
帕金森综合征:使用本品有出现类似帕金森综合征症状的病例报告,大多在开始使用本品或增加本品剂量后的前两周内发生。其中一些症状较严重,需要住院治疗。如果用药期间出现帕金森综合征症状,如跌倒、步态不稳、
震颤、流涎、运动障碍等,应减少剂量或暂停用药,及时就医进行适当治疗。
如果我服药过量了怎么办?
目前尚无针对本品过量的特定解毒剂。
如果服药过量,应及时给予一般支持治疗措施,包括密切监测临床状况等,并考虑用药对症治疗。如果发生药物过量,可咨询毒物控制中心。
什么情况下需要立即就医?
使用INGREZZA后,如果出现以下情况,需要立即就医。
过敏反应:皮疹、荨麻疹、血管水肿,以及面部、嘴唇或口腔肿胀等。
QT间期延长:心跳有变化(快速或不规则心跳)、晕倒等。
帕金森综合征:步态不稳、流涎、震颤、运动障碍等。
INGREZZA应该如何保存?
INGREZZA应保存在20~25℃条件下,短途携带允许15~30℃。
请放置在儿童接触不到的地方。
药物相互作用
有些药物可能与INGREZZA相互作用,包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、草药等。为了安全起见,如果需要使用其他药物,使用INGREZZA前请将用药史告知医生。
避免将本品与
单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)联合应用,如
异烟肼、
苯乙肼、
司来吉兰等。因为联合用药可能会增加突触中单胺类神经递质的浓度,导致不良反应发生风险增加,有可能降低本品治疗效果。
不建议将本品与CYP3A4强效诱导剂联合应用,如
利福平、
卡马西平、
苯妥英、圣约翰草(贯叶
连翘)等。因为联合用药可能会降低本品药物浓度,降低药效。
本品与CYP3A4强效抑制剂(如
伊曲康唑、
酮康唑、
克拉霉素等)联合用药可能会增加本品血药浓度,增加不良反应发生风险。联合用药时,应降低本品剂量至一次40毫克,一日一次。
本品与CYP2D6强效抑制剂(如帕罗西汀、
氟西汀、
奎尼丁等)联合用药会增加本品血药浓度,增加不良反应发生风险。联合用药时,应降低本品剂量至一次40毫克,一日一次。
本品是肠道
P-糖蛋白(P-gp)的抑制剂,本品与
地高辛联合用药会增加地高辛药物浓度。联合用药时,应监测地高辛药物浓度及其不良反应发生风险。若有必要,可调整地高辛的用药剂量。
体外实验显示,本品与CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2E1、CYP3A4/5的底物药物联合应用时,无需调整剂量。
合理用药
药物必须合理使用,避免滥用。
处方药应该由医生开置处方购买,INGREZZA为处方药,需要在专业医生指导下使用,严格遵医嘱用药。
盲目自行用药可能会增加不合理使用药物的风险,这些风险包括:贻误病情、产生耐药、发生严重药物不良反应、浪费药物资源等。
病情完全控制前,疾病症状可能会有所减轻,但不能擅自减量、停药,以免形成耐药、病情反复或者再次加重。
不要将该药物分享给其他有相同症状的人使用。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。