环孢素是强效全身免疫抑制剂，具有抑制免疫系统的作用。能延长皮肤、心脏、肾脏、胰腺、骨髓、小肠或肺等的移植存活期，主要用于预防器官、组织、骨髓移植的排斥反应。
适应证
移植适应证
器官移植：适用于预防同种异体肾、肝、心、骨髓等器官或组织移植所发生的排斥反应。
骨髓移植：用于预防及治疗骨髓移植发生的移植物抗宿主反应。
非移植性适应证
药物起效时间
本品口服3.5小时后达到血浆峰浓度，推测在此之前药物已经开始起效。
药物维持时间
本品的维持时间尚不明确，一天需服用2次。
药物联用
羟氯喹联合免疫抑制剂（如环孢素）可用于治疗系统性红斑狼疮。
环孢素早期与糖皮质激素联合使用，可用于治疗
重症肌无力，显著改善肌无力的症状，但因环孢素肾毒性较大以及和其他药物之间存在相互作用，不作为首选推荐。
禁用情况
对本品中任何成分过敏者禁用。
禁用于高血压不受控制的患者，本品对肾脏毒性较大，可能加重高血压引起的
肾损伤。
患有恶性肿瘤的类风湿关节炎患者、
银屑病患者禁用，因动物实验发现本品有致癌的风险。
3岁以下儿童及18岁以下类风湿关节炎患者禁用。
一般而言，孕妇及哺乳期女性禁用。动物实验表明本品可以通过胎盘和乳汁，为避免对胎儿和母体的风险应禁用本品。
心肺严重病变，血象低下的患者禁用。本品可能造成横纹肌溶解，影响心脏正常生理功能。
慎用情况
过敏体质慎用。
老年患者慎用，老年患者容易合并肝肾功能不全，应密切监测身体情况。
肝肾功能不全慎用，本品需经过肝、肾代谢，具有一定的毒性。肝肾功能不全患者的代谢能力有差异，使用本品时应谨慎。
特殊人群用药
孕妇
环孢素可通过胎盘，为避免本品对胎儿的致畸风险，原则上禁用本品。
哺乳期女性
禁用。环孢素可经母乳分泌，故服用本品的母亲不得哺乳。
儿童
禁用于3岁以下儿童和18岁以下类风湿关节炎患者。本品用于儿童的资料有限，故对16岁以下非移植患者，除
肾病综合征外，不推荐。
老年人
老年患者的剂量应从给药剂量范围的低端开始给药，因为老年患者更容易出现肝、肾或心功能下降及伴随疾病或其他药物治疗的情况，应慎用且服药期间密切监测肾功能。
不良相互作用
谨慎联用
本品与下列药物合用，可增加本品的血浆浓度，使本品的肝、肾毒性增加。
本品与下列药物合用，可降低本品的血浆浓度，可使本品的代谢过程及时间异常。
本品与肾上腺皮质激素、硫唑嘌呤、苯丁酸氮芥、
环磷酰胺、
他克莫司等免疫抑制剂合用，可能会增加引起感染和淋巴增生性疾病的危险性，故应慎用。
本品与
吲哚美辛等非甾体抗炎镇痛药合用时，可使发生肾功能衰竭的危险性增加，应谨慎联用。
本品与保钾利尿剂、其他升高血钾水平的药物（如
血管紧张素转换酶抑制剂、
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂）、含高钾的药物等合用，可使血钾增高，应谨慎联用。
本品与肝酶诱导剂合用，会诱导肝微粒体的酶而促进本品的代谢，故需调节本品的剂量。
本品与他汀类药物（降血脂药）合用于
心脏移植者，有可能增加横纹肌溶解和急性肾功能衰竭的危险性，应谨慎联用。
本品与能引起肾毒性的药物（如氨基糖苷类抗生素、
两性霉素B、
甲氧苄啶等）合用，可增加肾毒性，如发生肾功能不全，应减小药品剂量或停药。
与西柚汁同时服用，可提高环孢素的生物利用度，应谨慎联用。
剂型规格
软胶囊：10mg/粒；25mg/粒；50mg/粒；100mg/粒。
具体用法
用法
口服，准备服药前可将胶囊从铝箔包装内取出，用适量水送服。
用量
剂量范围仅作为用药参考，在用药过程中需要常规进行血药浓度监测。
器官移植
移植手术前12小时开始用药，每天10～15mg/kg，分两次给药。此用量应维持至术后1～2周。再根据血药浓度逐渐减量至每天2～6mg/kg，分两次口服。
肾移植受者，当接受低于每天3～4mg/kg的较低剂量时，可因
环孢素血药浓度低于50～100ng/ml，从而增加发生排斥反应的危险。
当本品与其他免疫抑制剂合用时(如与皮质激素合用，作为三联或四联用药的一部分)，开始用量为每天3～6mg/kg，分两次口服。
骨髓移植
移植前一天开始用药，最好采用注射剂静脉滴注。如果开始时即准备口服本品，则应于移植前一天给药，推荐用量为每天12.5～15mg/kg。
维持剂量约为每天12.5mg/kg，应持续3～6个月(最好6个月)，然后逐渐减量，直至移植后1年停药。胃肠道疾病可能减少药物吸收，该类患者需加大本品剂量或采用注射剂静脉给药。
部分患者在停用环孢素后可能发生
移植物抗宿主病（GVHD），但通常对再次用药反应良好。此时，应给予10～12.5mg/kg的首次口服负荷剂量，然后每日服用以前适宜的维持剂量。
内源性葡萄膜炎
开始剂量为每天5mg/kg，分两次口服，直至炎症缓解和视力改善。疗效不显著者，其短期剂量可增至每天7mg/kg。
如果单用本品不能有效控制病情，为加速缓解和（或）控制眼部炎症，可配合皮质激素全身给药(例如泼尼松每天0.2～0.6mg/kg)。病情在3个月内仍无改善，则停用本品。
为维持疗效，本品剂量应逐步减至最小有效量。在缓解期内，本品的剂量不应超过每天5mg/kg。
银屑病
为缓解病情，推荐的初始剂量为每天2.5mg/kg，分两次口服。
若治疗4周后病情无改善，可逐步每月增加0.5～1mg/kg，但不应超过每天5mg/kg。
每天5mg/kg的剂量使用4周后仍不能改善皮损，则应停药。对某些需快速改善病情的患者，可将初始剂量调整至每天5mg/kg。
为了维持疗效，剂量应调整至最小有效量，但不应超过每天5mg/kg。如果症状持续缓解6个月以上，应停用本品，尽管停药后复发可能增加。
异位性皮炎
成人和16岁以上的青年，推荐剂量范围为每天2.5～5mg/kg，分两次口服。若采用每天2.5mg/kg的初始剂量在2周内未获得满意疗效，则可迅速提高至每天5mg/kg的最高剂量。
非常严重的患者，可能需用每天5mg/kg的初始剂量，才能迅速而有效地控制病情。
长期应用环孢素治疗异位性皮炎的经验不多，建议治疗期最长不超过8周。
若采用每天5mg/kg的剂量，在1个月内仍未获满意疗效者，则停用乳化型环孢素软胶囊。
类风湿关节炎
最初6周的推荐剂量为每天3mg/kg，分两次口服。
若疗效不明显，剂量可逐渐增加至每天5mg/kg的最高剂量。若调整剂量后，3个月内疗效仍不显著，则停用本品。
必须根据每位患者的耐受程度分别调整维持剂量。本品可以与小剂量皮质激素和（或）非甾体类抗炎药联合应用。
肾病综合征
为缓解症状，推荐剂量为：成人每天5mg/kg，分两次口服。对肾功能不全却又处于允许程度的患者，其初始剂量不应超过每天2.5mg/kg。
若单用本品的疗效不够满意，特别是耐皮质激素的患者，推荐本品与小剂量皮质激素联合应用。若3个月后疗效仍不满意，则停用本品。
患者所用剂量应根据疗效(主要根据
蛋白尿)和安全性(主要根据血清肌酐)进行个别调整。但成人不应超过每天5mg/kg，儿童不应超过每天6mg/kg。
为维持疗效，剂量应逐渐减至最小有效量。
若成人血清肌酐超过200μmol/L、儿童超过140μmol/L，则禁用本品。
药物漏用
如果漏服药物时间较短，尽快补服，但如果发现距下一次用药时间不足标准用药时间间隔的一半，则无须补服，下次正常服药即可。
无须补服：以每日服用2次为例，本应在当天8时、20时分别服用药物，患者8时服用一次，20时忘记服用，第二天6时发现忘记服用药物，则无须补服，至8时正常用药即可。
需要补服：本应在当天8时、20时分别服用药物，患者8时服用一次，20时忘记服用，22时发现忘记服用药物，则需补服，并于第二天8时正常服用药物即可。
不可一次服用两倍剂量，以免引起毒性反应。如果不确定服用剂量，请咨询医师或药师。
药物过量
药物过量的表现
目前有关急性环孢素药物过量的经验有限。环孢素口服最大耐受剂量为10g（大约150mg/kg）伴随一些相对轻度的临床后果，例如呕吐、嗜睡、头痛、心动过速，以及少数患者出现中度可逆性肾功能损伤。
曾有报道早产新生儿因偶然环孢素注射过量，出现严重的中毒症状。
药物过量的处理方法
用药过量应采取一般支持措施和对症治疗。在口服后进行催吐和洗胃可能有效。环孢素不可完全被透析，也不能通过
活性炭血液灌流被完全清除。
以上应对方式仅供参考，如发生药物过量，请立即到医院就诊。
药物停用
若本品引起肾功能不全或有持续负氮平衡，应立即减量或至停用。
若发生感染，应立即用抗生素治疗，本品亦应减量或停用。
未控制的高血压，如果充分治疗仍无法控制，则本品应减量或停药。
如果用药后感觉不适或出现严重不良反应，请及时告知医生，医生会根据不良反应的轻重判断是否停药或采取针对性措施。
不良反应的表现
血液和淋巴系统：可能出现贫血、血小板减少症，少见
微血管病性溶血性贫血、溶血性尿毒综合征、白细胞减少。
胃肠道：有些患者用药后出现恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胃肠炎、胃溃疡等，部分患者还可能导致胰腺炎。
皮肤及皮下组织：有些患者会出现
多毛症，少数患者还出现痤疮、
皮疹。
神经系统和感觉器官：
震颤、无力、头痛、下身感觉消失，特别是手足灼烧感（通常在治疗的第一周），还可见抽搐、意识模糊、
意识障碍（有时昏迷）、视听障碍、运动失调、
皮质盲、耳聋、瘫痪（偏瘫、四肢瘫）、
共济失调、激越和睡眠障碍等。
免疫系统：本品可以增加淋巴细胞增生性疾病和恶性肿瘤的发生率，同时细菌、寄生虫、病毒和
真菌感染的发生危险增加。
其他：高血压、高血糖、闭经等。
不良反应的处理方法
心血管系统：服用本品期间很可能诱发高血压，服药期间应密切监测血压的情况，若出现明显的波动，请及时联系医生。若头晕、乏力等贫血症状无法自行缓解，及时就医。
胃肠道：此类不良反应的症状如恶心、腹痛等，一般都较为轻微，可以自行缓解。若出现剧烈的腹痛、胃痛或
牙龈增生等症状，请及时就医。
肝、肾：若发生腹痛或肋骨下方可以触及肝脏，应就医并进行实验室检查，若出现血清肌酐、尿素氮、氨基转移酶升高等，请务必重视并与医生沟通，对症治疗。
皮肤及皮下组织病变：对于较为轻微的泛红和瘙痒，请勿抓挠瘙痒部位，一般可自行缓解，若一段时间后病情加重，请及时就医。
运动系统：若出现无法缓解的乏力、关节疼痛等症状，应避免剧烈运动，并及时就医对症治疗。
神经系统和感觉器官：轻微的头晕、头痛、灼烧感，一般可自行缓解，若症状加重并出现局部麻木、抽搐、眩晕等症状，请及时就医，对症治疗。
免疫系统：服用本品期间应当特别注意防范感染，注意保暖，注意个人卫生，避免给病原体可乘之机。若出现咳嗽、流涕等感冒症状，务必重视并尽快就医。
其他：若有其他不适，请密切观察身体情况，及时就医。
药物贮存
本品应25℃以下保存；部分厂家要求在20℃以下保存。
本品应存放在儿童接触不到的地方，避免儿童误服。
其他
环孢素药代动力学个体差异大、治疗窗窄、不良反应相对严重，因此合理使用对保障用药安全尤为重要。
对全身免疫抑制治疗有经验的医生方可开具环孢素处方。
环孢素在治疗剂量下，其生物利用度的个体差异较大，而环孢素的生物利用度与其制剂工艺密切相关。建议在未进行治疗监测的情况下，避免更换使用不同商品名或制剂的环孢素产品。
环孢素的主要不良反应为肝、肾损害，常见肝酶、胆红素、肌酐和
尿素氮水平增高，严重时可致肝、肾衰竭。为避免严重肝、肾损害的发生，在使用环孢素过程中，应按照说明书或医嘱要求定期监测肝、肾功能。
本品性状发生改变时禁止使用。
儿童必须在成人监护下使用。
百科内容仅供医学科普使用，不能作为诊断治疗依据，具体请遵医嘱。
