环丙沙星属于喹诺酮类抗生素,可用于敏感菌所致的感染。
适应证
环丙沙星可用于敏感菌所致下列感染:
胃肠道细菌感染,由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠埃希菌、嗜水气单胞菌、副溶血性弧菌等所致。
伤寒(感受寒邪引起发热的疾病)。
骨和关节感染。
皮肤及软组织感染。
血感染等全身感染:宜应用环丙沙星注射液。
吸入性炭疽,用于已暴露于炭疽芽孢杆菌气雾者,以减少其发病或减轻疾病的进展。
中性粒细胞减少症发热时的经验性治疗,需与其他抗感染药联合应用,此适应证仅限于环丙沙星注射液。
环丙沙星滴眼液可用于敏感菌引起的外眼部感染,如
结膜炎、
角膜炎等。
环丙沙星滴耳剂可用于敏感菌所致中耳炎、
外耳道炎、
鼓膜炎、乳突腔术后感染等。
药理作用
环丙沙星具有广谱抗菌作用,对革兰阴性菌和革兰阳性菌均有一定的杀菌效果,其作用机制是通过拓扑异构酶 II(DNA解旋酶)和拓扑异构酶IV(均为二型拓扑异构酶),抑制细菌DNA 复制、转录、修复或重组,实现杀菌。
药物起效时间
盐酸环丙沙星片及盐酸环丙沙星胶囊:健康人口服0.2g或0.5g后,血药浓度达峰时间为1~2小时,在此之前药物已经开始起效。
注射用盐酸环丙沙星、
乳酸环丙沙星氯化钠注射液、注射用乳酸环丙沙星、乳酸环丙沙星注射液:在60分钟内静脉滴注200mg和400mg后,血药浓度约1小时达到峰值。
环丙沙星缓释片:口服后,环丙沙星达到血药峰浓度的时间为1~5小时,在此之前药物已经开始起效。
其他剂型:药物起效时间是多少尚没有明确数据,与药物剂型、患者病情及个人体质等因素有关,请遵医嘱使用。
药物维持时间
盐酸环丙沙星片和盐酸环丙沙星胶囊的血浆消除半衰期为4小时,推荐剂量为每天2~3次。
注射用盐酸环丙沙星、乳酸环丙沙星
氯化钠注射液、注射用乳酸环丙沙星和乳酸环丙沙星注射液的消除半衰期为5~6小时,24小时内排出给药量90%以上,一般推荐一天使用2~3次,肾功能减退的患者可使之延长。
环丙沙星缓释片在人尿中有4种代谢产物,均有抗菌活性,这些代谢物在服药24小时后几乎完全排泄。
环丙沙星其他剂型的维持时间尚不明确,请遵医嘱使用。
药物联用
糖尿病足等患者多系需氧菌及厌氧菌混合感染,环丙沙星等氟喹诺酮类药物可联合应用
克林霉素或甲硝唑。
环丙沙星属于哪类抗生素?
环丙沙星属于第三代喹诺酮类抗生素。
环丙沙星具有广谱抗菌作用,其作用机制是通过抑制拓扑异构酶II和拓扑异构酶IV,从而抑制细菌DNA复制、转录、修复或重组,实现杀菌效果。
环丙沙星主要用于敏感细菌引起的泌尿系统感染、呼吸道感染、胃肠道感染、伤寒、骨和关节感染、皮肤软组织感染、
败血症、细菌性阴道炎、淋菌性宫颈阴道炎、结膜炎、中耳炎、外耳道炎、鼓膜炎、乳突腔术后感染、
医院获得性肺炎、吸入性炭疽(暴露后)等疾病。
禁用情况
对环丙沙星及喹诺酮类药物过敏的患者禁用。
已知Q-T间期延长的患者、未纠正的
低钾血症患者及使用Ⅰa类(
奎尼丁、
普鲁卡因胺)和Ⅲ类(胺碘酮、索他洛尔)抗心律失常药品的患者应避免使用本品。
妊娠期妇女、哺乳期妇女、18岁以下青少年不宜使用。
慎用情况
肝、肾功能均减退的患者慎用。
已知或怀疑有中枢神经系统疾病的患者(如严重的脑动脉硬化、癫痫)或存在其他风险因素的患者(如有发作倾向或发作阈值降低)慎用。
老年患者慎用。
遗传性
葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G6PD)缺乏的患者慎用。
正在使用降糖药的患者慎用。
有周围神经病变病史的患者应避免使用本品。
特殊人群用药
孕妇
动物实验未证实环丙沙星等喹诺酮类药物有致畸作用,但对孕妇用药的研究尚无明确结论。孕妇应禁用本品与其他喹诺酮类药物。
哺乳期妇女
喹诺酮类药物可分泌至乳汁中,其浓度接近血药浓度,哺乳期妇女须避免应用该类药物,必须应用者宜停止授乳。
儿童
环丙沙星可引起未成年动物关节病变、肌腱炎、肌腱断裂风险,除吸入性炭疽(暴露后)、瘟疫患者,18岁以下儿童及青少年不宜使用。
老人
老年患者常有肾功能减退,因环丙沙星部分经肾排出,因此老年患者需慎用。
不良相互作用
因药效增加而需要谨慎联用的药物
Ia类或Ⅲ类抗心律失常药:喹诺酮类药在某些患者中有使
心电图Q-T间期延长的潜在可能,正在应用Ia类(如奎尼丁、普鲁卡因胺等)或Ⅲ类抗心律失常药(如胺碘酮、索洛地尔)的患者均应避免使用喹诺酮类药物。
甲氨蝶呤:环丙沙星可能抑制甲氨蝶呤的肾小管转运,导致甲氨蝶呤的血浆水平升高。
环孢素:环孢素与环丙沙星合用时,其血药浓度升高,故必须合用时应监测环孢素血浓度和调整剂量。
抗凝药:环丙沙星与抗凝药(如华法林)合用时可增强后者的抗凝作用,故必须合用时应严密监测患者的
凝血酶原时间。
唑吡坦:唑吡坦与环丙沙星联合用药可能会增加唑吡坦的血药水平,因此不建议同时使用。
由于环丙沙星和替扎尼定合并用药时,替扎尼定血药浓度升高,导致相关临床不良反应发生(如低血压、嗜睡、困倦),不建议与替扎尼定同时使用。
因药效降低而需要谨慎联用的药物
含铝或镁的制酸药:含铝或镁的制酸药(如
氢氧化铝、
氢氧化镁)可减少环丙沙星口服的吸收,建议避免合用,不能避免时应在服本品前2小时或者服药后6小时服用。
去羟肌苷:去羟肌苷可减少环丙沙星的口服吸收,因其制剂所含的铝及镁,可与环丙沙星螯合,故不宜合用。
阿片类镇痛药:可明显降低环丙沙星的血药浓度。
细胞毒物化疗:细胞毒物化疗可减少口服环丙沙星的吸收。
因不良反应增加而需要谨慎联用的药物
尿碱化药:尿碱化药(如碳酸氢钠和枸橼酸氢钾钠)可减少环丙沙星在尿中的溶解度,导致
结晶尿和肾毒性。
茶碱类:环丙沙星与茶碱类(如
氨茶碱、
二羟丙茶碱、
多索茶碱等)合用时可能由于与细胞色素p450结合部位的竞争性抑制,导致茶碱类的肝消除明显减少,血消除半衰期延长,血药浓度升高,出现茶碱中毒症状,如恶心、呕吐、
震颤、不安、激动、抽搐、心悸等症状,故必须合用时应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。
丙磺舒:丙磺舒可减少自肾小管分泌的约50%的环丙沙星,合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。
咖啡因:环丙沙星干扰咖啡因的代谢,从而导致咖啡因消除减少,血消除半衰期延长,并可能产生中枢神经系统毒性。
苯妥英:苯妥英与环丙沙星合用时前者的血清水平会变化(升高或降低),为了避免同时接受环丙沙星和苯妥英的患者出现因停用
盐酸环丙沙星引起苯妥英血清水平降低,从而导致癫痫失控和预防苯妥英过量相关不良反应,建议合用的患者在联合治疗过程中和结束后短期内监测苯妥英治疗,包括监测苯妥英血清浓度。
罗匹尼罗:在罗匹尼罗与环丙沙星联合用药过程中和用药结束后短期内,建议监测罗匹尼罗相关不良反应,并酌情调整罗匹尼罗剂量。
西地那非:环丙沙星与西地那非合用会使后者的暴露量翻倍,应监测西地那非毒性。
非甾体类抗炎药:联合使用非甾体类抗炎药(不包括乙酰水杨酸)和极高剂量的喹诺酮类药物可诱发惊厥,如芳基
乙酸类、乙酰
苯胺类等。
氯氮平:与环丙沙星联合用药过程中和用药结束后短期内,建议严密监测氯氮平相关副作用,并酌情调整氯氮平剂量。
度洛西汀:环丙沙星与度洛西汀合用会使后者暴露量升至五倍,如果无法避免使用,检测度洛西汀毒性。
辛伐他汀:环丙沙星与辛伐他汀合用,辛伐他汀的代谢被抑制,出现
肌病或横纹肌溶解症的风险增加。
替扎尼定、
阿洛司琼:由CYP1A2调节的药物代谢被环丙沙星所抑制,血药浓度上升,出现不良反应的风险增加。
任何降糖药:环丙沙星合用任何降糖药,可致血糖波动,如必须合用,应加强血糖监测,调整降糖药用量。氟喹诺酮类停用后,也应注意调整降糖药用量。
吲哚美辛滴眼液:环丙沙星滴眼液与吲哚美辛滴眼液合用,可在眼中生成吲哚美辛-环丙沙星沉淀。
剂型规格
盐酸环丙沙星胶囊:250mg/粒;500mg/粒。
盐酸环丙沙星阴道泡腾片:0.2g/片。
盐酸环丙沙星栓:0.2g/粒。
盐酸环丙沙星滴耳液:10ml:30mg/瓶;5ml:15mg/瓶;8ml:24mg /瓶。
盐酸环丙沙星滴眼液:10ml:30mg/瓶;5ml:15mg/瓶;8ml:24mg /瓶。
盐酸环丙沙星眼膏:2.5g:7.5mg/支。
盐酸环丙沙星凝胶:10g:30mg/支。
盐酸环丙沙星乳膏:30mg/10g/支。
盐酸环丙沙星注射液:2ml:0.2g。
注射用盐酸环丙沙星:0.2g/支;0.4g/支。
盐酸环丙沙星
葡萄糖注射液:100ml,环丙沙星0.2g,葡萄糖5g。
乳酸环丙沙星氯化钠注射液:100ml:0.2g;250ml:0.25g;100ml:0.1g;200ml:0.4g。
注射用乳酸环丙沙星:100mg/瓶;200mg/瓶;400mg/瓶。
乳酸环丙沙星注射液:250ml:0.25g;5ml:0.1g;100ml:0.2g;10ml:0.2g;10ml:0.1g;2ml:0.1g。
乳酸环丙沙星滴眼液:8ml:24mg/支;5ml:15mg/支;10g:30mg/支。
乳酸环丙沙星阴道泡腾片:0.1g/片。
环丙沙星缓释片:500mg/片。
具体用法
用法
盐酸环丙沙星片和盐酸环丙沙星胶囊:口服,建议空腹服用,食物可延迟其吸收,但其总吸收量未见减少,因此也可以餐后服用,从而减少胃肠道反应,服用时宜同时饮水250ml。
盐酸环丙沙星阴道泡腾片:阴道给药,清洁外阴部后,取仰卧位,将药品置入阴道深部。
盐酸环丙沙星栓:阴道给药,清洁外阴部后,去掉栓剂外皮,将栓剂塞入阴道深部,保留5~10分钟。
盐酸环丙沙星滴耳液:滴于耳部。
盐酸环丙沙星滴眼液、乳酸环丙沙星滴眼液:滴于眼睑内。
盐酸环丙沙星眼膏:经眼给药。
盐酸环丙沙星凝胶和盐酸环丙沙星乳膏:外用,涂于患处。
注射用盐酸环丙沙星、乳酸环丙沙星
氯化钠注射液、注射用乳酸环丙沙星、乳酸环丙沙星注射液:静脉滴注。
乳酸环丙沙星阴道泡腾片:阴道给药,于每晚临睡前清洁外阴后,将药品放入阴道后穹窿处。
环丙沙星缓释片:口服,宜饭后即服,必须整片吞服,不能掰开、压碎或嚼碎后服用。
用量
环丙沙星的剂型较多,不同剂型间的用量存在一定差异,请遵医嘱用药。
口服
成人1次250~500mg,1日2~3次。一日最高量不可超过1500mg。肾功能不全者(肌酐消除率低于30ml/min)应减少用量。
静脉滴注
1次100~200mg,1日2次,预先用等渗氯化钠或葡萄糖注射液稀释,滴注时间不少于30分钟。
药物漏用
一日1次口服/阴道制剂药物
一日用药1次的药物无需根据用药时间一半的规律来补用(补服),如忘记服药,在想起当天按正常剂量服药即可。
一日多次口服/外用制剂药物
若患者发现漏用的时间较短,则尽快补用;若患者发现漏用的时间已超过服药标准时间间隔的一半,则不需要补用,下次按照正常剂量用药即可。
滴眼液制剂药物
如发现漏用的时间较短,则尽快补用;若患者发现漏用的时间已超过用药标准时间间隔的一半,则不需要补用,下次按照正常剂量用药即可。
注射剂
注射用药一般在医院由专业医护人员使用,通常不存在漏用情况。建议患者每天在同一时间用药,以最大程度地避免漏用。
药物过量
环丙沙星在急性药物过量的情况下,部分患者可出现可逆性肾毒性。在动物实验中,当环丙沙星的浓度在125~300mg/kg时,可出现明显的毒性作用,包括强直性或间歇性抽搐。
盐酸环丙沙星应用过量可能导致不良反应发生概率增加,例如出现腹泻、恶心、
皮疹、
结晶尿、关节疼痛、贫血等症状。
措施:急性药物过量时应仔细观察病情变化,予以对症处理及支持疗法,包括监测肾功能、尿液 pH 和酸度,并保持足够的水分量;另外,血液透析或
腹膜透析仅能使少量环丙沙星(<10%)排出体外。
药物停用
应用环丙沙星等氟喹诺酮类抗生素后暴露于阳光或紫外线照射下,会发生中度至严重的光敏性(光毒性)、
反应。若发生光毒性反应,应立即停止用药,并及时就医,接受规范化治疗。
应用环丙沙星等氟喹诺酮类药物可能会导致中枢神经系统反应,包括焦躁、激动、失眠、焦虑、噩梦、
偏执狂、头晕、头痛、嗜睡、错乱、
震颤、幻觉、抑郁和自杀想法或行为。若出现以上症状,应停止给药并采取适当的措施。
若发生肌腱疼痛、肿胀、炎症或断裂,应停止用药。在发生
肌腱炎或
肌腱断裂的迹象后,应建议患者休息,并告知医生,换用非喹诺酮类药物进行治疗。
部分患者在第一次使用环丙沙星后发生严重的过敏反应,有些反应可伴随心血管系统衰竭、丧失意识、刺痛、咽部或面部水肿、呼吸困难、荨麻疹、瘙痒等症状。患者应在第一次出现皮疹或其他任何过敏迹象时停止用药,并接受规范化治疗。
若出现外周神经病变症状,包括疼痛、烧灼感、麻刺感、麻木和(或)无力或者其他感觉,包括轻触觉、痛觉、温觉、位置觉和振动觉的变化等,应立即停止用药,并及时就医,接受规范治疗。
若怀疑或证实艰难梭菌相关性腹泻,可能需要停止目前使用的不针对艰难梭菌的抗生素,应适当补充液体和电解质,补充蛋白质,采用针对艰难梭菌的抗生素治疗,出现临床指征时应进行手术评价。
若出现低血糖反应,应立即停药并采取适当的治疗措施。
若按疗程用药后,症状缓解、消失,应遵医嘱停止使用药物。
不良反应的表现
胃肠道系统:腹部不适或疼痛、腹泻、恶心、呕吐、消化不良、厌食、腹胀、口干、口渴、肠闭塞、
消化道出血、胰腺炎、肠穿孔、口腔溃疡。
心血管系统:Q-T间期延长、尖端扭转型室性心动过速、
室性心律失常、脉搏缓慢、偏头痛、晕厥、心脏停搏、心肌梗死、心动过速、高血压、心绞痛、血管扩张。
中枢神经系统:癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、惊厥、中毒性精神病、
震颤、躁动、焦虑、头晕、头痛、嗜睡、幻觉、妄想、抑郁、恶梦、失眠、自杀的念头或行动、面部潮红、
偏执狂、
恐怖症、人格解体、反应迟钝、
共济失调、梦魇、易怒、不适、
步态异常。
周围神经病变:感觉错乱、感觉迟钝、触物痛感、疼痛、烧灼感、麻刺感、麻木、无力、痛觉、温度觉、位置觉和振动觉异常、多发性神经炎。
超敏反应:荨麻疹、瘙痒及其他严重皮肤反应(如
中毒性表皮坏死松解症、多形性红斑)、呼吸困难、血管神经性水肿(包括舌、喉、咽及面部水肿或肿胀)、心血管性虚脱、低血压、意识丧失、气道阻塞(包括
支气管痉挛、气促及急性呼吸窘迫)、
过敏性肺炎、过敏性休克。
呼吸系统:呼吸骤停、呼吸困难、喉头水肿、
咯血、支气管痉挛。
皮肤/附件:紫癜、发热、皮肤干燥、
斑丘疹、瘙痒症、
皮疹、皮肤紊乱、风疹、血管性大
疱疹、出汗增加、
结节性红斑、
血栓性静脉炎、灼热、
光过敏(光毒性反应)、皮肤点状出血(瘀点)水疱形成、伴随出血(血疱)和有结疤的小结节(
丘疹)、Stevens-Johnson综合征及Yell综合征。
代谢及营养系统:高血糖症、低血糖症。
特殊感官:中耳痛、耳部瘙痒感、
复视、味觉颠倒、眼部灼伤和异物感、眼睑水肿、流泪、畏光、视力减低、视力模糊、视觉紊乱、嗅觉丧失、耳聋、耳鸣、
眼球震颤等。
不良反应的处理方法
若出现腹泻、皮疹、发热等轻微的不良反应,患者要注意清淡饮食,避免搔抓皮肤,并告知医生,通常可以继续用药或对症治疗,例如患者出现皮疹可以服用
氯雷他定等抗过敏药,出现发热可以服用布洛芬等退热药。
若出现严重过敏反应或过敏性休克、肺炎、结晶尿等严重不良反应,应立即停药,告知医生后采取相应措施。出现严重的过敏反应可用
肾上腺素紧急治疗,必要时可以进行输氧、静脉注射类固醇、插管等措施,待患者状态稳定后,在医生的指导下更换其他药品进行治疗。
药物贮存
盐酸环丙沙星片、盐酸环丙沙星胶囊、盐酸环丙沙星栓、盐酸环丙沙星滴耳液及注射用盐酸环丙沙星应遮光,密封保存。
盐酸环丙沙星阴道泡腾片应遮光,密封,在阴凉干燥处保存。
盐酸环丙沙星滴眼液、盐酸环丙沙星凝胶、盐酸环丙沙星乳膏及
乳酸环丙沙星阴道泡腾片应遮光,密封,在阴凉处(不超过20℃)保存。
盐酸环丙沙星眼膏应密闭保存。
乳酸环丙沙星
氯化钠注射液应遮光、密闭保存,不要冷藏或冷冻。低温保存下可发生沉淀,室温下可再溶解,所以不推荐贮藏在冰箱中。
注射用乳酸环丙沙星、乳酸环丙沙星滴眼液应遮光,密闭保存。
乳酸环丙沙星注射液应遮光,在阴凉处(不超过20℃)保存。
环丙沙星缓释片应遮光、密封(常温:10~30℃)保存。
请将此药品放在儿童不能接触的地方。
其他
由于大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药的患者较多,应在使用环丙沙星前留取尿培养标本,参考细菌药敏结果调整用药。
环丙沙星大剂量应用或尿pH在7以上时可发生
结晶尿,为避免结晶尿的发生,建议患者多饮水,保持24小时排尿量在1200ml以上。
应用环丙沙星等氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应,因此建议患者在用药期间避免过度暴露于阳光。
环丙沙星可影响患者的驾驶或操作机器的反应能力,尤其是同时饮酒的患者。
环丙沙星会干扰BM-Test7测定的
尿糖浓度,出现尿糖的假阳性反应,因此应告知医生,予以注意。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。