药物介绍
本品是一种可逆性蛋白酶体抑制剂，可优先结合20S蛋白酶体的β5亚基并抑制其
糜蛋白酶样活性。
本品在体外可诱导
多发性骨髓瘤细胞系凋亡，对经硼替佐米、来那度胺和
地塞米松等多种药物治疗后复发患者的骨髓瘤细胞具有细胞毒作用。
临床常与来那度胺和地塞米松联用，治疗已接受过至少一种药物治疗的多发性骨髓瘤。
制剂规格
枸橼酸伊沙佐米为胶囊制剂，有以下3种规格。
每粒胶囊含3.3毫克枸橼酸伊沙佐米，相当于2.3毫克伊沙佐米。
每粒胶囊含4.3毫克枸橼酸伊沙佐米，相当于3毫克伊沙佐米。
每粒胶囊含5.7毫克枸橼酸伊沙佐米，相当于4毫克伊沙佐米。
用药须知
禁止用药
对枸橼酸伊沙佐米及本品所含任一辅料成分过敏者禁。
由于本品需与来那度胺和
地塞米松联合给药，所以有关禁忌方面的其他信息，还应参考来那度胺和地塞米松的药品说明书。
谨慎用药
目前尚缺乏18岁以下儿童使用本品的详细研究数据，这些患者慎用。
妊娠期和哺乳期能否用枸橼酸伊沙佐米？
由于本品与来那度胺和地塞米松联合给药，因此关于妊娠、哺乳和生育能力方面的其他信息，还需参考来那度胺和地塞米松的药品说明书。
妊娠期
妊娠期不推荐使用本品，因其可能会给胎儿造成伤害。所以正在接受本品治疗的女性应避免妊娠。
本品与来那度胺联合给药，来那度胺在人体中可能具有致畸作用。
哺乳期
尚不确定本品或其代谢产物是否经人乳汁分泌，无法排除对新生儿和婴儿的风险，因此应该停止哺乳。
本品与来那度胺联合给药，由于使用了来那度胺，应该停止哺乳。
生育期
有生育能力的男性和女性在服用本品期间和停止治疗后90天之内必须采用有效的避孕措施。
本品与地塞米松联合给药时，需考虑口服避孕药疗效降低的风险，还应采用屏障避孕。
对于有生育能力但未采取避孕措施的女性，不建议使用本品。
如何用药
本品需在具有
多发性骨髓瘤治疗经验的医生的监督下使用，并对治疗进行监测。
用药剂量
本品的推荐起始剂量：在28天治疗周期的第1、8和15天各服药1次，每次给药4毫克。
来那度胺的推荐起始剂量：在28天治疗周期的第1～21 天，每日1次，每次给药25毫克。
地塞米松的推荐起始剂量：在28天治疗周期的第1、8、15和22天给药，每次40毫克。
用药方法
本品为口服给药，在进餐前至少1小时或进餐后至少2小时服用。
应用水送服整粒胶囊，请勿压碎、咀嚼或打开胶囊。
应该在每个治疗周期第1、8和15天大致相同的时间服药。
治疗周期
使用本品治疗应持续至疾病进展或出现不可接受的毒性。
由于本品在24个周期之后的耐受性和毒性相关数据有限，因此对于需要长于24个周期的联合给药治疗，应基于患者个体获益风险评估结果。如果患者的肝脏功能严重受损，建议给药间期延长一倍。
新周期用药评估
在开始一个新的治疗周期前应确认患者符合如下条件。
血小板计数应≥75000个/ml。
根据医生判定，非血液学毒性一般应恢复至患者的基线状况或≤1级。
剂量调整
本品剂量降低步骤
本品推荐起始剂量为4毫克/次，首次减量至3毫克/次，第二次减量至2.3毫克/次，最后停药。
特殊人群用药剂量
中度或重度肝损害患者，本品用量宜调整至3毫克。
重度肾损害或需要透析的终末期肾病患者，本品用量宜调整至3毫克。
对于年龄大于65岁的患者，无须调整本品的剂量。
特殊情况剂量调整
对于本品和来那度胺引起的
血小板减少、中性粒细胞减少和
皮疹的重叠毒性，建议交替调整本品和来那度胺的剂量。对于这些药物剂量调整的第一步是停用／减低来那度胺剂量。关于本品和来那度胺剂量降低步骤请遵医嘱。
合并用药
在接受本品治疗的患者中，应进行抗病毒药物的预防治疗，以降低
带状疱疹病毒再激活的风险。
对接受本品联合来那度胺和地塞米松治疗的患者，应该根据患者基础风险与临床状态的评估进行血栓预防治疗。
如果需要联合使用其他药品，还需参考来那度胺与地塞米松的现行版药品说明书。
不良反应
由于本品需与来那度胺和
地塞米松联合给药，因此关于不良反应方面的其他信息，还需参考来那度胺和地塞米松的药品说明书。
常见不良反应
血液和淋巴系统异常：
血小板减少、中性粒细胞减少、白细胞减少等。
胃肠道病变：腹泻、恶心、呕吐、上腹痛等。
其他：周围神经病变、
低钾血症、谷丙转氨酶（ALT）升高、关节疼痛等。
偶见/罕见不良反应
包括外周水肿急性发热性嗜中性皮肤病（Sweet综合征）、Stevens-Johnson 综合征、横贯性脊髓炎、可逆性后部脑病综合征、肿瘤溶解综合征和
血栓性血小板减少性紫癜。
用药注意
本品治疗期间，应对血小板计数进行监测，至少每月一次；在前3个周期期间，根据来那度胺药品说明书，应考虑增加监测频率。
用药期间，应对周围神经病变症状进行监测。
用药期间，应定期监测肝酶，必要时调整给药剂量。
本品可引起疲劳和头晕，如果出现这些症状，最好不要驾驶车辆或操作机械。
本品是细胞毒性药物，请勿打开或压碎胶囊，避免直接接触胶囊内容物。如果胶囊破损，请避免清扫时产生扬尘；如与皮肤发生接触，用肥皂和水彻底清洗。
如果我漏服药物怎么办？
如果延误或漏服一次本品，只要距离下次计划给药时间≥72小时，可补服漏服剂量；如果距离下次计划给药时间不足72小时，不得补服漏服剂量；不得服用双倍剂量以弥补漏服的剂量。
如果在服药后出现呕吐，不应重复服药，而应在下次计划给药时正常服药。
如果我服药过量了怎么办？
过量服用本品可增加不良反应的发生率或加重不良反应程度。
目前尚无已知的用于本品过量的特效解毒剂。
如发生药物过量，应监测患者的不良反应并提供相应的支持性治疗。
发生了药物不良反应怎么办？
血小板减少：可以通过调整剂量和输注血小板来改善。
胃肠道病变：严重者需要使用止吐、止泻药物和支持性治疗，并调整本品用药剂量。周围神经病变：出现新的周围神经病变或病情恶化时，并调整本品用药剂量。
外周水肿：明确基础病因并按需提供支持性治疗；水肿严重者，需调整地塞米松或本品的用药剂量。
皮疹：可采用支持性治疗，或调整本品给药剂量来治疗皮疹。
肝毒性：定期对肝酶进行监测，并针对重度
肝功能异常进行剂量调整。
可逆性后部脑病综合征：是一种罕见的可逆性神经学疾病，可能表现为癫痫发作、高血压、头痛、意识改变和视觉障碍，这时需停用本品。
什么情况下需要立即就医？
使用药物后发生以下情况，需要立即就医。
出现严重腹泻、呕吐等胃肠道症状。
出现发热、咳嗽、皮疹等症状。
出现视物模糊。
出现水肿。
枸橼酸伊沙佐米应该如何保存？
带原包装存放于2～30℃的环境中，避免受潮，不可冷冻。
对于任何未使用的本品或废弃物应按照当地的要求处置。
需放置于儿童不能接触到的位置。
药物相互作用
卡马西平、
苯妥英、
利福平和圣约翰草等细胞色素P450 3A（CYP3A）强效诱导剂，可降低本品的疗效，因此应该避免本品与CYP3A强效诱导剂联用；如果必须联合给药，需密切监测患者的疾病控制情况。
本品与地塞米松联合给药，可能会降低口服避孕药的疗效。
合理用药
药物必须合理使用，避免滥用。
盲目自行用药可能会增加不合理使用药物的风险，这些风险包括：贻误病情，产生耐药，严重药物不良反应。
病情完全控制前症状可能会有所减轻，但不能擅自减量、停药，以免形成耐药、病情反复或者再次加重。
不要将该药物分享给有相同症状的人使用。
百科内容仅供医学科普使用，不能作为诊断治疗依据，具体请遵医嘱。
