枸橼酸西地那非片的主要成分是西地那非，西地那非是一种对环磷酸鸟苷（cGMP）特异的磷酸二酯酶5型（PDE5）的选择性抑制剂。
阴茎海绵体和肺血管平滑肌中含有大量的PDE5，它是cGMP的降解酶。西地那非可以抑制PDE5，减少cGMP的分解，较高浓度的cGMP可以松弛海绵体和肺血管内平滑肌，使局部血管舒张。
对于
勃起功能障碍患者，血管扩张后血液流入海绵体内，可维持勃起状态；对于
肺动脉高压患者，扩张血管有降低肺动脉压力的作用。
适应证
枸橼酸西地那非片主要用于两个方面。
治疗勃起功能障碍
对器质性或心理性勃起功能障碍患者，性刺激引起的勃起有改善效果。在没有性刺激时，推荐剂量的西地那非不起作用。
治疗肺动脉高压
用于成人肺动脉高压，须经对肺动脉高压治疗有经验的医师评估后才能启动治疗。
另外，中国医师协会及美国心脏协会均推荐用于儿童肺动脉高压的治疗，据广东省药学会发布的《超说明书用药（2022版）》，在无有效或更好治疗手段等特殊情况下，推荐剂量的西地那非可用于儿童肺动脉高压。但目前在中国尚无西地那非药物注册用于儿童肺动脉高压。
药物起效时间
本品吸收迅速，空腹状态下口服30至120分钟（中位值60分钟）后达到血浆峰浓度（Cmax）。在此时间之前，药物已经开始起效。
药物维持时间
服药后药效可维持大约4个小时。
药物联用
暂无本品与其他药物联用的确切资料，具体联用方案，应在医生指导下根据具体病情选择为宜。
枸橼酸西地那非片对肾伤害大吗？
目前尚无明确资料显示枸橼酸西地那非片对肾脏有损害作用。
由于枸橼酸西地那非主要由肝脏代谢，其主要以代谢物的形式由粪便排泄，很少一部分从肾脏由尿中排泄出体外，因此对肾的伤害相对较小，但也不能排除因个体差异而出现的差别。对于严重肾功能损害会导致血浆西地那非水平升高。这类患者的起始剂量以25mg为宜。
禁用情况
治疗勃起功能障碍
对本品任何成分过敏的患者禁用。
服用一氧化氮供体（例如任何形式的有机硝酸酯类或有机亚硝酸酯类），无论是规律服用或间断服用的患者禁用。
严禁与鸟苷酸环化酶激动剂（例如
利奥西呱）合用，因为这样可能会引起症状性低血压。
不适用于女性。
不适用于新生儿、儿童。
治疗肺动脉高压
服用一氧化氮供体（例如任何形式的有机硝酸酯类或有机亚硝酸酯类），无论是规律服用或间断服用的患者禁用。
严重肝损害、近期卒中或心肌梗死史、初始严重低血压（血压低于 90/50mmHg）患者禁用。
存在非动脉炎性前部缺血性视神经病变引起的单眼视力丧失的患者，无论这一病变与以往使用5型磷酸二酯酶抑制剂有无联系，禁用。
慎用情况
左心室流出道梗阻（如主动脉狭窄，特发性肥厚性主动脉瓣下狭窄）患者慎用。
伴有血压自主控制严重损害的疾病患者应谨慎用药。
最近6个月内曾有休克或危及生命的心律失常的患者慎用。
静息状态低血压（血压90/50mmHg以下）或高血压（血压170/110mmHg以上）的患者慎用。
已知遗传性退行性视网膜疾病患者慎用。
易引起阴茎异常勃起的疾病（如镰状细胞性贫血、
多发性骨髓瘤、白血病）的患者慎用。
阴茎解剖畸形（如阴茎偏曲、海绵体纤维化等）的患者慎用。
特殊人群用药
孕妇
西地那非不适用于女性。目前尚无孕妇使用西地那非药物相关的不良发育结果风险的数据。目前只有动物繁殖实验显示对器官发育无不良影响。
哺乳期女性
西地那非不适用于女性。有限的数据表明，西地那非以及其活性代谢产物被分泌于人类的乳汁中。目前尚无此类母乳对儿童影响，以及西地那非对母乳生成影响的信息。
儿童
治疗
勃起功能障碍时不适用于新生儿、儿童。有资料表明在尚无有效或者更好治疗手段等特殊情况下，
枸橼酸西地那非片还适用于儿童
肺动脉高压的治疗，因此使用本品时应谨遵医嘱。
老人
血药浓度较高可能同时增加疗效和不良事件的发生，健康老年志愿者（≥65岁）的西地那非清除率降低，治疗勃起功能障碍时起始剂量以25mg为宜，治疗肺动脉高压不需要剂量调整。
不良相互作用
禁止联用
硝酸酯类药物：硝酸酯类药物如
硝酸甘油、
硝酸异山梨酯、
单硝酸异山梨酯等。因为枸橼酸西地那非片有扩张血管作用，两者合用，会显著增强硝酸酯的降压作用，容易造成顽固性低血压甚至出现晕厥情况，因此严禁两者联合使用。
禁止西地那非与鸟苷酸环化酶激动剂（例如利奥西呱）合用，可能会引起症状性低血压。
谨慎联用
α受体阻滞剂：α受体阻滞剂主要能够扩张外周血管，起到降低血压的作用，两者都具有血管扩张作用，配伍使用时可能会出现体位性低血压，因此如果确需服用这两种药物时，服药时间最好间隔大于4小时。
本品主要通过细胞色素CYP3A4和CYPC9代谢。与这些同工酶的抑制剂（如
西咪替丁、红霉素、酮康唑等）合用，会降低西地那非的清除，使血药浓度升高，不良反应的风险增加。
细胞色素CYP3A4和CYPC9的诱导剂（如
利福平）会增加西地那非的清除，降低西地那非的血药浓度。
枸橼酸西地那非片为处方药，应在医生指导下用药，包括用法用量及用药时间，切不可擅自用药。
剂型规格
片剂：20mg/片；25mg/片；50mg/片；100mg/片。
具体用法
用法
口服，用适量水送服。
治疗
勃起功能障碍建议在性活动前约1小时按需服用；但在性活动前0.5～4小时内的任何时候服用也均可。
用量
治疗勃起功能障碍
对大多数患者，推荐剂量为50mg。基于药效和耐受性，剂量可增加至100mg（最大推荐剂量）或降低至25mg。每日最多服用1次。在没有性刺激时，推荐剂量的西地那非不起作用。
年龄大于65岁的老人、肝脏受损（如肝硬化）、重度
肾损伤（肌酐清除率＜30ml/min）的患者，这些患者的起始剂量以25mg为宜。
治疗成人肺动脉高压
成人推荐剂量为20mg，一日三次。
年龄大于65岁的老人无需调整剂量。
肝功能受损患者、肾功能受损患者包括严重肾功能受损（肌酐清除率＜30ml/min）在内，无需调整初始剂量，只有在不能耐受时，在仔细进行获益-风险评估后可考虑下调剂量至20mg，一日2次。
药物漏用
患者应严格按照特定要求服药，才能真正发挥药物治疗作用。但实际使用中可能发生漏服，遇到这种情况，一般处理如下。
治疗勃起功能障碍
一般服药时间是在性行为前约1小时，如果在行房事前想起忘记服药，则尽快补服即可。
治疗成人肺动脉高压
如果漏服，则在想起漏服时尽快服药，之后继续按正常剂量服药。对于漏服的剂量，患者不应该通过服用双倍剂量的方式加以补偿。
药物过量
药物过量时的症状和低剂量不良反应类似，只是当药物服用过量时，各种不良反应发生的频率和程度会有所增加，可根据实际情况给予常规支持疗法，因西地那非与血浆蛋白结合率高，且不从尿中清除，故肾脏透析不会增加清除率。
药物停用
治疗勃起功能障碍
若服用本药时出现以下情况，应立即停药，并及时就医，遵医嘱调整用药方案。
在性活动时如出现心绞痛、头晕、恶心等症状。
单眼或双眼视力突然丧失。
突然听力减退或丧失，并伴有耳鸣和头晕。
勃起时间持续超过4小时，或有异常勃起症状。
治疗成人肺动脉高压
有限的资料表明本品治疗的突然终止不会引起
肺动脉高压的反弹恶化，但为避免在撤药期间发生突然临床恶化的可能性，应当考虑逐步减量停药，并建议在此过程中加强监测。
不良反应的表现
常见的不良反应
胃肠道：如消化不良、恶心等。
神经系统：头痛、头晕等。
眼睛异常：视物模糊，视觉异常，蓝视症。
血管异常：潮热，潮红。
呼吸、胸廓和纵隔异常：鼻充血。
少见的不良反应
免疫系统异常：超敏反应。
眼睛异常：眼痛，畏光，闪光幻觉，色视症，眼球充血，视觉光亮。
心脏异常：心动过速，心悸。
血管异常：低血压。
胃肠道异常：胃食管反流症，呕吐，上腹痛，口干。
罕见的不良反应
生殖系统和乳房异常：如勃起时间延长、异常勃起。
神经系统：如癫痫发作、癫痫复发、晕厥。
眼睛异常：眼睛水肿，
眼干，眼睛疲劳，
虹视，
黄视症，
红视症，眼睛异常，结膜充血，眼睛刺激，眼睛感觉异常，眼睑水肿。
不良反应的处理方法
常见的不良反应
枸橼酸西地那非片常见的不良反应一般都比较轻微，持续时间较短。
如果出现胃部不适，无需特殊处理，但要注意清淡饮食，规律作息；
如果出现面部潮红、头痛、鼻塞等流感症状，可及时与医生沟通，可短暂停药几日，待症状减退可继续服药。
如果出现视物模糊，视觉异常等反应，应立即停药并及时就医，在医生指导下进行治疗。
罕见的不良反应
如出现上述罕见的不良反应，则情况比较严重，不可自行解决，应马上停药，及时就医，在医生指导下对症处理。
当出现勃起时间延长、异常勃起等不良反应时，患者应立即就医。
当出现突然失明或视力下降，应尽快采取措施降低眼内压，可使用滴眼液或注射液改善症状。
药物贮存
密封，30℃以下保存。
放在儿童不易接触到的地方。
其他
由于西地那非临床试验中有报道头晕和视觉改变，因此患者在驾车或使用机器前，应注意本品可能产生的影响。
葡萄柚汁是CYP3A4代谢酶的弱抑制剂，可能会造成西地那非血浆水平轻微的增加。不推荐将西地那非与葡萄柚汁合用。
百科内容仅供医学科普使用，不能作为诊断治疗依据，具体请遵医嘱。
