枸橼酸西地那非的主要成分是西地那非，西地那非是一种对环磷酸鸟苷（cGMP）特异的磷酸二酯酶5型（PDE5）的选择性抑制剂。
阴茎海绵体和肺血管平滑肌含有大量的PDE5，它是cGMP的降解酶。西地那非可以抑制PDE5，减少cGMP的分解，较高浓度的cGMP可以松弛海绵体和肺血管内平滑肌，使局部血管舒张。
对于
勃起功能障碍患者，血管扩张后血液流入海绵体内，可维持勃起状态；对于
肺动脉高压患者，扩张血管有降低肺动脉压力的作用。
适应证
枸橼酸西地那非主要用于两个方面。
治疗勃起功能障碍
对器质性或心理性勃起功能障碍患者，性刺激引起的勃起有改善效果。在没有性刺激时，推荐剂量的西地那非不起作用。
治疗成人肺动脉高压
用于成人肺动脉高压，须经对肺动脉高压治疗有经验的医师评估后才能启动治疗。
另外，中国医师协会及美国心脏协会均推荐用于儿童肺动脉高压的治疗，据广东省药学会发布的《超说明书用药（2022版）》，在无有效或更好治疗手段等特殊情况下，推荐剂量的西地那非可用于儿童肺动脉高压。但目前在中国尚无西地那非药物注册用于儿童肺动脉高压。
药物起效时间
本品吸收迅速。空腹状态下口服30分钟内产生药效。
药物维持时间
本品口服后，药效一般可以维持3～5小时。
药物联用
目前枸橼酸西地那非的药物联用尚无权威资料，如果在服用该药物期间需要服用其他药物，应先咨询医生，听从其建议选择合适的药物和服药方法。
禁用情况
治疗勃起功能障碍
对本品任何成分过敏的患者禁用。
服用一氧化氮供体（例如任何形式的有机硝酸酯类或有机亚硝酸酯类），无论是规律服用或间断服用的患者禁用。
严禁与鸟苷酸环化酶激动剂（例如
利奥西呱）合用，因为这样可能会引起症状性低血压。
不适用于女性。
不适用于新生儿、儿童。
治疗肺动脉高压
服用一氧化氮供体（例如任何形式的有机硝酸酯类或有机亚硝酸酯类），无论是规律服用或间断服用的患者禁用。
严重肝损害、近期卒中或心肌梗死史、初始严重低血压（血压低于 90/50mmHg）患者禁用。
存在非动脉炎性前部缺血性视神经病变引起的单眼视力丧失的患者，无论这一病变与以往使用5型磷酸二酯酶抑制剂有无联系，禁用。
慎用情况
左心室流出道梗阻（如主动脉狭窄，特发性肥厚性主动脉瓣下狭窄）患者慎用。
伴有血压自主控制严重损害的疾病患者应谨慎用药。
最近6个月内曾有休克或危及生命的心律失常的患者慎用。
静息状态低血压（血压90/50mmHg以下）或高血压（血压170/110mmHg以上）的患者慎用。
已知遗传性退行性视网膜疾病患者慎用。
易引起阴茎异常勃起的疾病（如镰状细胞性贫血、
多发性骨髓瘤、白血病）的患者慎用。
阴茎解剖畸形（如阴茎偏曲、海绵体纤维化等）的患者慎用。
特殊人群用药
孕妇
禁用，目前尚无孕妇使用西地那非，在妊娠期或哺乳期妇女中尚未开展充分的、严格的对照研究。
哺乳期女性
禁用，有限的数据表明，西地那非以及其活性代谢产物被分泌于人类的乳汁中。目前尚无此类母乳对儿童影响，以及西地那非对母乳生成影响的信息，为安全起见哺乳期妇女用药期间建议停止哺乳。
儿童
老人
65岁以上老人，建议从小剂量25mg开始使用，需在医生指导下慎用。
不良相互作用
枸橼酸西地那非禁止与任何形式的硝酸酯类或亚硝酸酯类药物（如
硝酸甘油、异硝酸山梨酯等）同时服用。
枸橼酸西地那非与α受体阻滞剂（如
多沙唑嗪）或其他降压药物同时使用时需特别注意，有引起低血压的潜在可能。
枸橼酸西地那非与二氢
可待因合用，出现阴茎持续勃起的风险增加，需慎重联合。
5-型磷酸二酯酶抑制剂（包括西地那非）禁与鸟苷酸环化酶刺激剂（如利奥西呱）合用，因为可能导致症状性低血压。
CYP3A4的强效抑制剂（如红霉素、
克拉霉素、酮康唑、伊曲康唑、
伏立康唑，伊曲康唑，
阿扎那韦，利托那韦，葡萄柚等。）以及CYP的非特异性抑制物如
西咪替丁可使西地那非浓度升高，可能引发不良反应。
剂型规格
薄膜衣片：20mg/片；25mg/片；50mg/片；100mg/片。
口腔崩解片剂：50mg/片。
具体用法
用法
薄膜衣片：口服。
口腔崩解片：口服。
用量
勃起功能障碍
推荐剂量为50mg，在性活动前约1小时（0.5-4小时）按需服用。日剂量可在25～100mg之间调整，每日最多服用1次。每日最大剂量100mg。
轻度和中度肾脏损害无需调整剂量，重度肾脏损害（肌酐清除率<30mL/min）推荐起始剂量从25mg开始。
轻中度肝损害荐起始剂量从25mg开始。
≥65岁推荐起始剂量从25mg开始。
肺动脉高压
只能由对
肺动脉高压治疗有经验的医师对患者进行治疗的启动和监测。如果经本品治疗后临床恶化，应当考虑选择其他疗法。
成人：推荐剂量为20mg，一日3次。
儿童：年龄<1岁，0.5~1mg/kg，每日3次；体重<20kg，10mg，每日3次；体重>20kg，20mg，每日3次。
药物漏用
枸橼酸西地那非用于
勃起功能障碍是按需用药，一般不存在漏服情况。
用于肺动脉高压时，每日服用3次，可以按照“漏服药物时间是否超过用药时间间隔的二分之一”原则来判断。
如果漏服药物时间没有超过用药时间间隔的一半，可以补服，下次服药再按原时间间隔。
如果漏服药物时间超过用药时间间隔的一半以上，不需要补服，下次按原间隔时间用药。
如果有不能确定的情况，请咨询医师或药师。
药物过量
表现
健康志愿者单次服用800mg剂量后，不良反应的发生率和严重程度有所增加。可能出现如头痛、面部潮红、头晕、消化不良、鼻腔充血、视觉改变等症状。
处理方法
当发生药物过量时，应根据需要采取常规支持疗法。因西地那非与血浆蛋白结合率高，且不从尿中清除，故肾脏透析不会增加清除率。
以上应对方式仅供参考，如发生药物过量，请立即到医院就诊。
药物停用
同时存在心血管危险的患者，在性活动开始时如出现心绞痛、头晕、恶心等症状，需立刻终止性活动，并及时就医。
若出现单眼或双眼突然视力丧失，应立即停服本药，并及时就医。
若出现突发听力减退或丧失，应立即停服本药，并及时就医。
若出现持续勃起超过4小时，应立即停服本药，并及时就医。
不良反应的表现
较常见的不良反应：头痛、头晕、
皮疹、皮肤潮红、恶心、消化不良、视力异常、鼻塞、背部疼痛等。
极少发生的不良反应：颜色辨别损害、视力丧失、听力减弱或丧失、低血压、心肌梗死、心源性猝死、
室性心律失常、听力减退、抑郁、肝功异常、勃起时间延长、异常勃起、血尿等。
不良反应的处理方法
对于常见轻度不良反应一般为一过性的，可以不用处理，药效过了后会自行消退，如果有过敏可以外用糖皮质激素如
氟轻松乳膏或内服
氯雷他定抗过敏对症治疗。其他请咨询医生。
对于极少见的严重不良反应，如视力减退或丧失，需要立即停药，及时就医治疗。
如果用药后感觉其他不适，请及时告知医生，医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
药物贮存
遮光，密封保存，30℃以下保存。
存放在儿童接触不到的地方，避免儿童误服。
其他
合用本药后，接受α受体阻滞剂治疗已达稳定状态的患者，发生低血压症状的风险增加，PDE5抑制剂应从最低剂量开始服用。
医生应给患者讲解在已有心血管危险因素存在时，性活动对心脏有潜在的危险。在性活动开始时如出现心绞痛、头晕、恶心等症状，须终止性活动，并与医生讨论这些情况。
医生应告知患者，若出现单眼或双眼突然视力丧失，应立即停止服用所有5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂，包括枸橼酸西地那非片，并向医生咨询。
服用枸橼酸西地那非后，如持续勃起超过4小时，应立即就诊。如异常勃起未得到即刻处理，阴茎组织可能受到损害并可能导致永久性勃起功能丧失。
服药后，在性行为开始时出现心脏异常症状的患者，建议停止性行为，并立即就医。
百科内容仅供医学科普使用，不能作为诊断治疗依据，具体请遵医嘱。
