本品主要成分为枸橼酸托瑞米芬,是
他莫昔芬衍生物。枸橼酸托瑞米芬具有抗雌激素的作用,能与
肿瘤细胞上雌激素受体结合,进而阻止雌激素诱导的肿瘤细胞DNA的合成及增殖,对于绝经后妇女雌激素受体阳性或不详的转移性乳腺癌有较好的适用性。
适应证
本品在临床上主要适用于下列疾病。
雌激素受体阳性的转移性乳腺癌患者的治疗。
雌激素受体情况不详的转移性乳腺癌患者的治疗。
药物起效时间
本品口服后在胃肠道内吸收迅速,服药后平均3小时左右(2~5小时)血浆药物浓度达到峰值,药物通常在达峰之前已经起效。
食物对枸橼酸托瑞米芬的药物起效时间很可能有一定的影响,可使血药浓度达峰时间延迟1.5~2小时,因此如果进餐时服用药物起效时间会延迟。
药物维持时间
本品的药物维持时间尚不明确,其平均半衰期为11日(4~20日),每日用药1次,患者遵医嘱用药即可。
药物联用
目前该药物的药物联用尚无权威资料,如果在使用该药物期间需要应用其他药物,应先咨询医生,听从其建议选择合适的药物和用药方法。
枸橼酸托瑞米芬片什么时候上市的?
枸橼酸托瑞米芬片上市了,于1999年2月在中国上市。
枸橼酸托瑞米芬片是什么类型的肿瘤药物?
枸橼酸托瑞米芬具有抗雌激素的作用,能与肿瘤细胞上雌激素受体结合,进而对肿瘤细胞增殖造成阻碍,在转移期乳腺癌治疗中应用效果较好,属于内分泌性抗乳腺癌药物。
禁用情况
孕妇禁用。
哺乳期女性禁用。
患子宫内膜增生症或严重
肝衰竭患者禁止长期服用托瑞米芬。
已知对托瑞米芬及药片中任何一种辅料过敏者禁用。
接触托瑞米芬时心脏电生理改变有
QT间期延长的形式表现者禁用。
先天性或后天获得有证明的QT间期延长者禁用。
临床相关的心动过缓患者禁用。
既往有心律失常症状者禁用。
儿童禁用。
慎用情况
运动员慎用。
有血栓性疾病史者慎用。
肝功能损伤者慎用。
特殊人群用药
孕妇:禁用。针对本药的作用机制和已开展的动物研究显示,枸橼酸托瑞米芬具有生殖毒性。孕妇不应服用该药。
哺乳期女性:禁用。本药可随大鼠乳汁排泄,但尚不明确是否随人类乳汁排泄。哺乳期女性不应服用该药。
儿童:不适用。尚未确定枸橼酸托瑞米芬在18岁以下儿童中的安全性和有效性。
老年人:用药同成年人。
不良相互作用
禁止联用
枸橼酸托瑞米芬与以下药物联用不能排除延长QT间期加性效应,可能增加心室心律失常的风险。枸橼酸托瑞米芬禁止与以下药物联用。
IA类抗心律失常药(例如奎尼定、氢化奎尼定、
丙吡胺)或Ⅲ类抗心律失常药(例如胺碘酮、索他洛尔、多菲莱德、
伊布利特)。
某些抗生素(莫西沙星、红霉素Ⅳ、
喷他脒,尤其是抗疟药卤泛曲林)。
其他(西沙比利、长春蔓胺Ⅳ、
苄普地尔、二苯马尼)。
禁止与减少肾排泄钙的药物例如噻嗪类利尿剂联用,避免增加
高钙血症。
谨慎联用
酶诱导剂(苯妥英钠、苯巴比妥和
卡马西平)可加速托瑞米芬的排泄,使稳态血清浓度下降,需谨慎与枸橼酸托瑞米芬联用。
抗雌激素药物与华法林类抗凝血药物有协同作用,可引起出血时间严重增长,需避免同时使用。
剂型规格
片剂:60mg/片;40mg/片。
具体用法
用法
枸橼酸托瑞米芬服用方法为口服。
治疗前应严格检查是否已患有子宫内膜异常。之后最少每年进行1次妇科检查。
用量
枸橼酸托瑞米芬的推荐起始剂量为60mg,每日1次。
药物漏用
需补服:枸橼酸托瑞米芬的服药间隔为24小时。如果忘记服用1次,想起时距下一次服药时间大于12小时,则应补服。
无需补服:如果忘记服用1次,想起时距下一次服药时间小于12小时,则不需补服。
为避免发生药物漏用,患者应在每日同一时间服用药物。
药物过量
过量危害:目前关于枸橼酸托瑞米芬用药过量的经验十分有限,临床试验期间给予健康志愿者枸橼酸托瑞米芬每日680mg,连续使用5日,志愿者可出现头痛和头晕症状。也有关于绝经后乳腺癌患者使用本药每日400mg/m
2后,引起剂量限制性恶心、呕吐、头晕、可逆性幻觉和
共济失调的个案报道。
处理措施:如果怀疑患者用药过量,不需用特殊解毒药,给予对症处理(卧床休息、避免运动)即可。
药物停用
在服药过程中出现过敏反应则需停药。
在服药过程中如出现子宫内膜异常或表现出
子宫内膜癌风险的患者,需停药。
在托瑞米芬治疗过程中,如果出现心律失常的症状或体征,需停药复查
心电图。如果QTc间期大于500ms,不应该用托瑞米芬。
当患者服用枸橼酸托瑞米芬出现肝功能损伤情况,需要停止用药,避免肝功能进一步恶化。
不良反应的表现
常见不良反应
女性生殖系统不适:阴道出血、白带异常。
一般不适:面部潮红、多汗、疲劳、水肿。
胃肠道不适:恶心、呕吐。
中枢及外周神经系统不适:头晕。
精神不适:抑郁。
皮肤及皮下组织异常:如红斑、瘙痒、皮疹、荨麻疹。
偶见不良反应
一般不适:体重增加、头痛。
胃肠道不适:食欲不振、便秘。
中枢及外周神经系统不适:失眠。
呼吸系统不适:呼吸困难。
血小板、出血及凝血因子异常:血栓栓塞事件(深静脉栓塞及
肺栓塞)。
罕见及非常罕见不良反应
皮肤及附属物不适:脱发。
视力不适:一过性角膜不透明。
不良反应的处理方法
如出现恶心、呕吐、腹泻、便秘等胃肠道不适,可适当调整饮食结构,以易消化、营养丰富的饮食为主,也可在医生的指导下服用保护胃黏膜、通便类药物改善胃肠道健康。
如出现皮疹等过敏性反应,需停止用药。同时需注意保持皮肤清洁干燥,瘙痒者避免抓挠,症状严重者可应用
西替利嗪及
氯雷他定等抗过敏药物进行治疗。
如出现转氨酶升高、黄疸,应在医生指导下暂缓药物服用,及时筛查肝功能,若肝功能出现损伤需停止服药。
如出现子宫息肉、子宫内膜增生、子宫内膜癌,应及时就医治疗。
如出现呼吸困难等不适,可对症治疗给予吸氧。
如出现肺栓塞,需要给予积极的抢救,需吸氧或气管插管治疗,必要时给予呼吸机持续辅助呼吸,同时监测患者的
血氧饱和度、血压以及心率,注意观察后续疾病进展。
如果出现心律失常的症状或体征,需停药复查
心电图。如果QTc间期大于500ms,不应该用托瑞米芬。
如出现子宫内膜异常、子宫内膜癌等症状需停止服药,同时需进行相关妇科检查和治疗。
如出现贫血、
白细胞减少症和血小板减少症,在服药过程中需要严格监测红细胞、白细胞或血小板计数等指标。
如出现头晕、眩晕反应,应注意卧床休息、避免劳作。
药物贮存
密封,在15~25℃条件下保存。
应将本品放于儿童不能接触到的地方。
其他
对非代偿性
心功能不全或严重心绞痛患者服用本品后需密切监测。
既往有血栓性疾病历史的患者一般不接受该药物治疗。
心电图检查如显示QTc间期大于500ms者不应该用本品。
有生育能力的妇女用药期间应采取有效的非激素避孕措施。
用药前和用药期间定期监测
血清镁、
血清钾;用药期间定期监测血清钙。
骨转移患者在治疗开始时可能出现
高钙血症,服用枸橼酸托瑞米芬期间需密切监测血钙指标波动。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。