枸橼酸坦度螺酮是一种抗焦虑药,可选择性地作用于脑内5-HT1A受体,产生抗焦虑作用。本品镇静作用较轻,无滥用风险,但起效较慢,主要用于治疗焦虑状态。
适应证
用于各种神经症所致的焦虑状态,如广泛性焦虑症。
药物起效时间
健康成人一次口服20mg,0.8~1.4小时后达到血浆峰浓度,在此之前药物已经开始起效。
药物维持时间
本品的维持时间尚不十分明确,其半衰期为1.2~1.4小时,一天需服用3次。
药物联用
目前本品的药物联用尚无权威资料,如果在使用本品期间需要应用其他药物,应先咨询医生,听从其建议选择合适的药物和用药方法。
禁用情况
对本品中任何成分过敏者禁用。
慎用情况
器质性脑功能障碍患者慎用。
中度或严重呼吸功能衰竭患者慎用。
心功能障碍患者慎用。
肝、肾功能障碍患者慎用。
老年人慎用。
驾驶员慎用。
特殊人群用药
孕妇
慎用。动物实验发现大剂量应用本品可对动物胎仔产生不利影响。只能在判断治疗的有益性超过危险性后,才可用于孕妇或有怀孕可能的妇女。
哺乳期女性
慎用。尚不明确本品是否进入乳汁,最好不用于哺乳期妇女,如果确需用药时,应避免授乳。
儿童
尚无本品对早产儿、新生儿、婴儿、幼儿及小儿的安全性资料,需谨慎用药。
老年人
按照90mg/天(临床常用剂量的3倍)给药的药代动力学实验中,老年人的血中浓度高于青年人,故用于老年人时,应从小剂量(如每次5mg)开始。
不良相互作用
谨慎联用
因本品的弱抗多巴胺作用,有可能增强丁酰苯类药物(
氟哌啶醇、
螺哌隆等)的药理作用,进而有可能增强锥体外系症状。
因本品有5-羟色胺受体介导的中枢性降压作用,与钙拮抗剂降压药(
尼卡地平、
氨氯地平、
硝苯地平等)联用,有可能增强降压作用而导致低血压。
本品有增强5-羟色胺作用,如与有阻碍5-羟色胺再摄取作用的药物(氟伏沙明、帕罗西汀、
米那普仑、曲唑酮等)联用,可能出现5-羟色胺综合征。
剂型规格
胶囊剂:5mg/粒;10mg/粒。
具体用法
用法
口服,用适量水送服。
用量
通常成人每次口服10mg,一日3次。
随年龄、症状等不同可适当增减,最高日剂量不得超过60mg,或遵医嘱。
药物漏用
如果漏服药物时间较短,请尽快补服,但如果快到下一次服药时间(超过两次正常用药间隔时间的一半),请跳过此次漏服的剂量,直接于下一次服药时间服药。切记不可一次服用两倍剂量,以免引起毒性反应。
无须补服:例如,本应在当天6时、14时、22时分别服用药物,患者6时服用一次,14时忘记服用,18时后想起忘记服用药物,则无须补服,于22时正常服用药物即可。
需要补服:本应在当天6时、14时、22时分别服用药物,患者6时服用一次,14时忘记服用,18时前想起忘记服用药物,则需补服,并于22时正常服用药物即可。
如果有不能确定的情况,请咨询医师或药师。
药物过量
暂无权威资料记录过量使用的处理经验,请遵医嘱服用,如不慎过量应立即到医院就诊,由医生进行处理。
药物停用
出现伴有兴奋、发汗、
震颤、发热等症状的5-羟色胺综合征时,应停药并进行补给水分等适当处理。
用于神经症时,若病程长(3年以上)、病情严重或其他药物疗效不充分时,本品难以产生疗效。若1天用药剂量达60mg仍未见疗效时,应停药,不得随意长期应用。
出现
皮疹、荨麻疹等过敏反应时,应停药,严重时就医。
不良反应的表现
精神、神经系统异常:嗜睡、眩晕、步态蹒跚、头痛、头重、失眠;
震颤、噩梦;类似
帕金森病样的症状。
肝脏异常:AST、ALT、ALP、γ-GTP升高。
循环系统异常:心悸、心动过速、胸闷。
消化系统异常:恶心、食欲不振、口渴、腹部不适、便秘、呕吐、胃痛、胃胀、腹胀、腹泻。
其他:倦怠感、乏力、情绪不佳、四肢麻木、视力模糊、恶寒、浮肿、发热(脸红、灼热感)、多汗(发汗、盗汗);
血尿素氮升高、尿N-乙酰-β-D-
氨基葡萄糖苷酶升高、嗜酸性细胞增加。
不良反应的处理方法
如果患者用药后持续出现嗜睡、眩晕、步态蹒跚、头痛、头重、失眠等神经系统症状,通常与药物用量有关,在治疗开始时最严重,继续服用会逐渐消失。如不能耐受,应及时就医,遵医嘱减量或停药。
如果患者用药后出现肝功能指标异常、
黄疸等情况,应停药并就医,遵医嘱定期做肝功能检查,必要时进行保肝治疗。
视物模糊、便秘、腹泻、恶心、呕吐、食欲下降等症状虽然少见,但应引起注意,如持续加重应停药并及时就医。
出现皮疹、荨麻疹等过敏反应症状时,应停药并就医处理。
药物贮存
室温(10~30℃)保存。
存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
本品与苯二氮䓬类药物无交叉依赖性,若立即将苯二氮䓬类药物换为本品时,有可能出现苯二氮䓬类药物的戒断现象,加重症状,故在需要停用苯二氮䓬类药物时,须缓慢减量,充分观察。
本品可引起嗜睡、眩晕等,用药期间应避免驾驶或从事危险性的机械操作。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。