本药主要成分为枸橼酸咖啡因,咖啡因属中枢兴奋药。
适应证
用于治疗早产新生儿原发性呼吸暂停。
药理作用
本药小剂量可增强大脑皮层兴奋过程,振奋精神,减少疲劳;增大剂量可兴奋延髓呼吸中枢及血管运动中枢(特别是当这些中枢处于抑制状态时,作用更显著);本药可增加肾小球的血流量,减少肾小管的重吸收,有弱利尿作用。
枸橼酸结构上类似于甲基黄嘌呤类药物茶碱和
可可碱,其作用主要为拮抗
腺苷受体。
咖啡因主要是作为中枢神经系统刺激剂而发挥作用,可能的几种作用机制包括:刺激呼吸中枢;增加每分通气量;提高机体对血CO2升高的敏感性:提高机体对血CO2升高的反应;增强骨骼肌张力;减轻膈肌疲劳;增加代谢率;增加耗氧量。
药物起效时间
本药在输注几分钟后开始起效。
药物维持时间
本药的药物维持时间尚不明确,半衰期(t1/2)与个体年龄及代谢水平有关,新生儿体内的咖啡因t1/2约为3至4天,至9个月时,婴儿对咖啡因的代谢接近于成人(t1/2=5小时),请遵医嘱使用。
药物联用
本药的药物联用尚无权威资料,如果在使用该药物期间需要应用其他药物,应咨询医师或药师。
禁用情况
对本药过敏者禁用。
胃溃疡患者禁用。
慎用情况
精神病患者慎用。
胎龄较小的早产新生儿(胎龄<28周,和/或体重<1000g,特别是接受胃肠道外营养者)慎用。
肝肾功能受损的新生儿慎用。
患有癫痫症的新生儿慎用。
患有已知和临床确诊严重心脏病的新生儿慎用。
同时使用明确可干扰咖啡因代谢的药物的新生儿慎用。
运动员慎用。
特殊人群用药
孕妇
慎用。咖啡因容易通过胎盘进入胎儿血液循环系统,大剂量使用咖啡因,可能导致死胎、畸胎。
哺乳期女性
慎用或用药期间暂停哺乳。咖啡因可通过乳汁分泌,若新生儿采用母乳喂养,母亲不得食用或饮用含咖啡因的食物和饮料,亦不应使用含咖啡因的药物。
儿童
应在具备新生儿重症监护经验的医师指导下使用。
老人
本品用于早产新生儿,不存在老年用药的情况。
不良相互作用
咖啡因和
茶碱可在早产新生儿体内发生相互转化,不应同时使用这些活性物质。
本药严禁与其他药物在同一条静脉给药通道内混合或同时使用。
与肝药酶P450 1A2抑制剂(如
西咪替丁、
酮康唑)合用,有必要降低枸橼酸咖啡因用量,必要时监测咖啡因血药溶度,需谨慎联合。
与肝药酶P450 1A2诱导剂(如苯巴比妥、
苯妥英)合用,有必要增加枸橼酸咖啡因用量,必要时监测咖啡因血药浓度,需谨慎联合。
与抑胃酸药(如H2受体抑制剂西咪替丁或质子泵抑制剂奥美拉唑等),理论上可增加坏死性小肠结肠炎发生风险,需谨慎联合。
与
多沙普仑同时使用可增强其心肺和中枢神经系统的刺激作用,需谨慎联合。
若正在使用其他药物,用药前请咨询医师,并告知医师所有已确诊的疾病及正在接受的治疗方案医师。
剂型规格
注射液:1ml:20mg/支;3ml:60mg/支。
具体用法
用法
静脉输注或通过鼻胃管给药,不得肌内、皮下、椎管内、腹腔注射。
输液只能采用输液泵或定量输液装置静脉输注。
可不稀释给药、也可稀释给药,稀释选5%
葡萄糖、0.9%
氯化钠、10%
葡萄糖酸钙,稀释必须是无菌方式稀释后立即给药。
用量
对于未经过相关治疗的新生儿推荐给药方案:
负荷剂量为枸橼酸咖啡因20mg/kg体重,使用输液泵或其他定量输液装置,缓慢静脉输注(30分钟)。间隔24小时后,给予5mg/kg体重的维持剂量,给药方式为每24小时进行一次缓慢静脉输注(10分钟)。
通过鼻胃管给药,每24小时给予维持剂量5mg/kg体重。
注意:应在具备新生儿重症监护经验的医师指导下使用,且必须在配备适当监测和监护设备的新生儿重症监护病房内使用。
药物漏用
本药为静脉输注或口服给药的处方药,由医师掌控使用,一般不会漏用,使用过程中剂量根据实际情况调整,若漏用后应尽快补充。
药物过量
表现
高血糖症、
低钾血症、四肢微颤、烦躁不安、肌张力亢进、
角弓反张、强直阵挛运动、痉挛、呼吸急促、心动过速、呕吐、胃部刺激、胃肠出血、发热、颤抖、血中
尿素增加和白细胞计数增加、口唇运动异常等。
处理方法
主要采取对症和支持性治疗措施。应监测血浆中钾和葡萄糖的浓度,及时纠正低血钾症和高血糖症。
经
血浆置换疗法后,血浆咖啡因浓度下降,可通过静脉内给予抗惊厥药物(安定或巴比妥酸盐药物,如
戊巴比妥钠或苯巴比妥)的方式治疗惊厥。
以上应对方式仅供参考,如发生药物过量,需立即就医。
药物停用
患者持续5~7天不出现明显的呼吸暂停发作,建议停用枸橼酸咖啡因。
由于咖啡因在患者体内清除缓慢,停药前不需要逐渐减量,立即停药即可。
疗程中值为37天,治疗中,通常持续矫正新生儿胎龄满37周,早产导致的呼吸暂停自行好转后停药。
注意:停用枸橼酸咖啡因后存在呼吸暂停复发的风险,所以停药后应持续监测患者约1周。
不良反应的表现
中枢神经系统:如易激惹、烦躁不安和颤抖。
心脏系统:如心动过速、高血压和每搏输出量增加。
其他不良反应:
败血症、过敏反应、低血钾、高血糖、发育停滞、喂养不耐受、耳聋、胃食道
反流、胃内容物吸入增加、坏死性小肠结肠炎、输注部位
静脉炎、输注部位炎症、实验室检查结果异常(尿量增加、尿中钠和钙含量增加、
血红蛋白降低、
甲状腺素降低)等。
不良反应的处理方法
出现不良反应时,应先停药,然后采取对症及支持性治疗措施。
出现中枢系统不良反应时,静脉给予抗惊厥药(如巴比妥或安定)。
注意及时纠正低血钾与高血糖。
如果用药后感觉有其他不适,请及时告知医师,医师会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
药物贮存
30℃以下避光处密闭保存。
存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
大多数早产新生儿不需要进行血浆咖啡因浓度的常规监测。但是对临床应答不充分或出现毒性症状的患者,则应在整个治疗过程中定期监测血浆咖啡因浓度。
本药在早产新生儿体内有可能蓄积,必要时对长期使用咖啡因新生儿监测血药浓度,如治疗无效,应在下一次给药前监测血样,若怀疑毒性作用,给药后2~4小时监测血样。
咖啡因可增强机体新陈代谢能力,治疗期间注意补充能量和营养。
枸橼酸咖啡因可导致多尿及电解质流失,需要采取措施纠正体液和
电解质紊乱。
若婴儿出现胃肠道不适的迹象,如腹胀、呕吐或血便,或者无精打采等,请咨询医师。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。