本品通过对下丘脑-垂体-卵巢轴的负反馈作用和抑制雄性激素合成酶,用以减少雄激素的合成,还可以用来阻断雄激素受体。
适应证
本品用于治疗育龄女性雄激素依赖性疾病(包括需要治疗这些高雄激素表现症状的
多囊卵巢综合征患者),例如中重度痤疮(有或无皮脂溢、炎症)、形成结节的痤疮(结节囊肿性、
丘疹脓疱型)、轻型
多毛症、妇女
雄激素性脱发。
口服避孕,主要用于有上述雄激素依赖症状且有避孕需求的妇女。
药物起效时间
口服醋酸环丙孕酮和炔雌醇后吸收迅速而且完全,单次服药约1.6小时后达到血清峰浓度,药物在达峰前已起效。
药物维持时间
该药物的药物维持时间尚不明确,但每天服用一次,请在医生指导下使用。
药物联用
目前该药物的药物联用尚无权威资料,如果在使用该药物期间需要应用其他药物,应先咨询医生,听从其建议选择合适的药物和用药方法。
炔雌醇环丙孕酮片可以避孕吗?
炔雌醇环丙孕酮片在口服过程中,有避孕作用,是一个短效避孕药,一般需要连续服用,才有避孕的效果。
炔雌醇环丙孕酮片一般不单独用于避孕,而是用于有雄激素依赖症状且有避孕需求妇女的口服避孕,如患者需要服用炔雌醇环丙孕酮片,应咨询专业的医生,遵医嘱用药。
炔雌醇环丙孕酮片来月经可以吃吗?
炔雌醇环丙孕酮片来月经可以吃。
炔雌醇环丙孕酮片是复方制剂,同时含有雌激素和孕激素,孕激素可以通过负反馈抑制垂体黄体生成素异常高分泌,减少卵巢产生雄激素,直接作用于子宫内膜,抑制子宫内膜过度增生,从而调节月经周期。
每日1片,连服21天,停药7天。停药期间通常发生撤退性出血,而在开始下一盒药时出血可能尚未结束。
如患者需要在月经期服用炔雌醇环丙孕酮片,应咨询专业的医生,遵医嘱用药。
禁用情况
个人或家族有特发性静脉血栓栓塞(VTE)病史(父母或者兄弟姐妹在较年轻时有与VTE相关的病史)者禁用。
既往或出现有动脉血栓或栓塞事件(如心肌梗死)或者疾病(如心绞痛和
短暂性脑缺血发作)者禁用。
既往或出现有脑血管意外者禁用。
动脉或静脉血栓的严重或有多个危险因素也是禁忌证,如重度高血压、糖尿病伴有血管改变、重度异常脂蛋白血症。
重度
肝功能不全(包括排泄系统障碍),且肝功能指标未恢复正常者禁用。
既往或出现有肝脏肿瘤(良性或恶性)者禁用。
未确诊的阴道出血者禁用。
带有局灶性神经系统症状的偏头痛病史者禁用。
吸烟者禁用。
疑似或确诊有与性激素相关的恶性肿瘤(如性器官或者乳腺)者禁用。
妊娠期特发性黄疸病史、严重的妊娠期瘙痒症、
妊娠疱疹、随着每次妊娠加重的
耳硬化症者禁用。
禁用于男性。
准备怀孕者及孕妇禁用。
哺乳期禁用。
慎用情况
片剂含有乳糖,因此,遗传性半乳糖不耐受症、果糖不耐受、乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者慎用。
患有
高甘油三酯血症或有家族史的妇女,服用雌孕激素复方制剂时胰腺炎的风险可能增加,此类人群慎用。
特殊人群用药
孕妇
孕妇禁用。如果服用炔雌醇
环丙孕酮片期间发生妊娠,应立即停药。
哺乳期女性
哺乳期妇女禁用。
醋酸环丙孕酮可进入哺乳妇女的乳汁,母体剂量的约0.2%可通过乳汁到达新生儿,相当于约1μg/kg的剂量,在哺乳期,母亲每日的炔雌醇剂量的0.02%通过乳汁转运给新生儿。
儿童
不适用。炔雌醇环丙孕酮只能在月经初潮后使用。
老年人
不适用。炔雌醇环丙孕酮不能用于绝经后。
不良相互作用
禁止联用
炔雌醇环丙孕酮禁止合并使用其他雌/孕激素复方制剂、单雌激素或单孕激素类药物:同时联用可能导致过量服用激素,并且要达到有效的避孕保护不必额外服用其他激素类避孕药。
同时服用含有奥比他韦/帕利普韦/
利托那韦的药品和达萨布韦,不论是否合并使用
利巴韦林,都可能增加ALT(谷丙转氨酶)升高的风险,故应该禁用。
谨慎联用
因药效增加而需要谨慎联用的药物
强CPY3A4抑制剂:与强CPY3A4抑制剂(如
克拉霉素、
伊曲康唑、
伏立康唑等)联合使用可增加雌激素或孕激素或二者的血药浓度。
CYP1A2底物:临床数据显示炔雌醇可抑制CYP1A2底物的清除率,因此会导致其血药浓度的轻度上升(如
茶碱)或中度上升(如替扎尼定)。
因药效降低而需要谨慎联用的药物
肝药酶诱导剂:与肝药酶诱导剂(如苯妥英钠、苯巴比妥、
利福平等)之间发生相互作用,会导致性激素清除率增加,可能引起突破性出血及/或失去药效及/或避孕失败。
抗生素:有临床报道提示给予某些抗生素(如青霉素、
氨苄西林、
四环素)后雌激素的肝肠循环将减少,这将降低炔雌醇浓度。
引起炔雌醇环丙孕酮片清除率变化的物质:当与炔雌醇环丙孕酮片联合使用时,许多HIV/HCV蛋白酶抑制剂(如利托那韦等)、非核苷逆转录酶抑制剂(如
利匹韦林等),会增加或降低雌激素和孕激素的血药浓度。
炔雌醇环丙孕酮可影响某些药物的代谢,其血浆和组织浓度可能升高(如环孢菌素)或降低(如
拉莫三嗪)。
炔雌醇环丙孕酮片为处方药,应在医师或药师的指导下用药,包括用法,用量以及用药时间,切不可擅自用药。
剂型规格
片剂:每片含
醋酸环丙孕酮2mg和炔雌醇0.035mg。
具体用法
用法
口服,必须按照包装所指方向每天在同一时间用少量液体送服。
用量
每日一次,每次一片,连续服用21天。停药7天后开始下一盒药,期间通常发生撤退性出血。通常在该周期最后一片药服完后2~3天开始出血,而在开始下一盒药时出血可能尚未结束。
药物漏用
如果漏服药物的时间是在12小时以内,对避孕的保护作用不会降低。一旦想起,必须立即补服,同时应仍在常规时间服用下一片药物。如果漏服药物的时间超过12小时,避孕保护可能降低。应在想起来时尽快服用最后漏服的药片,即使在同一日内同时服用2片。
漏服药的处理可遵循以下两项基本原则:
停止服药不能超过7天。
需要不间断地连服7天,以保持对下丘脑-垂体-卵巢轴的适当抑制,如果女性有漏服药物,且在随后的第一个正常停药间隔期没有发生撤退性出血,应考虑妊娠的可能。
药物过量
无人体药物过量数据。根据复方口服避孕药的普遍数据,可能发生的症状为:胃肠道反应(如恶心、呕吐)以及其他反应(如非预期的阴道出血)。
胃肠道反应
症状:如恶心、呕吐等。
措施:不良反应症状较轻时,应清淡饮食,若症状严重时,应立即停药,并及时就医。
其他反应
症状:月经初潮前女性误服药物,也可能出现阴道出血。
措施:对于该症状没有解毒药物,应进一步处理为对症治疗,遵医嘱用药。
药物停用
治疗疗程结束如痤疮消退,可以按医嘱停用。出现以下严重不良事件时,应停止服药,并及时就医。
出现动脉血栓或栓塞事件(如心肌梗死)或者疾病(如心绞痛和
短暂性脑缺血发作),应停药。
出现脑血管意外,应停药。
出现肝脏肿瘤(良性或恶性),应停药。
如出现持续的有临床意义的高血压,应考虑停药,并给予降压治疗,当血压正常时恢复给药,详情请咨询医生。
如出现急、慢性
肝功能异常,应停药,直至肝功能恢复正常。
如首次发生于妊娠期或既往使用性甾体激素期间发生的
胆汁淤积性黄疸复发,应停药。
如出现偏头痛发作频率或严重程度增加,可能为脑血管意外的前期症状,应停药。
如不规则出血持续出现或在前一个规则周期后发生,则应考虑非激素原因(包括刮宫术),并采取适当的诊断措施以排除恶性肿瘤或妊娠,详情请咨询医师。
表现及处理方法
常见不良反应
胃肠道反应:恶心、腹痛。
神经系统反应:头痛。
各类检查:体重增加。
生殖系统和乳房疾病:乳房疼痛、触痛,月经间期出血。
处理方法:上述不良反应症状较轻,均属可逆性。如出现胃肠道反应的不良反应症状较轻时,应清淡饮食,若症状严重时,应立即停药,并及时就医。
少见不良反应
胃肠道反应:呕吐、腹泻。
神经系统反应:偏头痛。
精神疾病:性欲降低。
生殖系统和乳房疾病:乳腺增大。
处理方法:上述不良反应症状较轻,均属可逆性。应该及时告知医生,方便医生调整患者的用药方案,降低药物对身体的影响。
如出现胃肠道反应的不良反应症状较轻时,应清淡饮食,若症状严重时,应立即停药,并及时就医。
如出现皮疹可以口服抗
组胺药物,如依巴斯汀片、奥洛他定片等,联合外擦
地塞米松软膏缓解,皮疹严重时,应立即停止用药,并及时就医。
罕见不良反应
眼部不适:不耐受隐形眼镜。
血管疾病:血栓栓塞。
免疫系统疾病:过敏反应。
各类检查:体重下降。
精神疾病:性欲增强。
生殖系统和乳房疾病:阴道、乳腺分泌改变。
处理方法:如果发生严重不良反应,应该及时告知医生,方便医生调整患者的用药方案,降低药物对身体的影响。
如患者出现过敏反应需立即停止用药,并及时就医。并及时就医。
药物贮存
密闭,30℃以下保存。
妥善储存所有药物,勿使儿童接触。
其他
使用前建议进行彻底的全身医学检查以及妇科检查。妊娠期禁止使用,在使用过程中,有必要每6个月进行一次体格检查。
治疗持续时间,取决于雄性化症状的严重程度以及对治疗的反应,通常治疗需要进行几个月的时间。通常痤疮,
脂溢性皮炎对治疗的反应要早于
多毛症和脱发。
一般推荐在症状消退后再继续服用
炔雌醇环丙孕酮片至少3-4个周期。应用本品的女性静脉和动脉血栓的风险增加。
可能发生不规则出血(点滴或突破性出血),特别是使用的第1个月内。
偶尔出现褐黄斑,特别是有妊娠褐黄斑史的妇女。有黄褐斑倾向的妇女,服药期间应避免暴露在阳光或紫外线辐射下。
服用本品不能防止HIV感染和其他性传播疾病。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。