炔雌醇是
雌二醇的衍生物,对下丘脑和垂体有正、负反馈作用,小剂量可以刺激促性腺素的分泌,大剂量则抑制其分泌,从而抑制卵巢的排卵,达到避孕的作用。
适应证
炔雌醇用于补充雌激素不足。如治疗女性性腺功能不良、月经紊乱(闭经、月经过少)、更年期综合征等。
炔雌醇用于某些癌症的治疗。如晚期乳腺癌(绝经期后妇女)、晚期前列腺癌。
炔雌醇用于某些女性疾病的治疗。如退乳、子宫发育不全、
萎缩性阴道炎、原发性卵巢衰竭等。
炔雌醇用于育龄女性雄激素敏感导致的重度痤疮或多毛。
炔雌醇与孕激素类药合用,如
黄体酮、
炔诺酮等能抑制排卵,用作避孕药。
药物起效时间
炔雌醇口服可被胃肠道吸收,经1.6小时左右血药浓度可达到峰值,药物一般在达峰前就开始起效。
药物维持时间
目前尚无足够的数据证实炔雌醇的维持时间,其血浆半衰期为6~14小时,不同适应证给药次数不同,一天给药1~6次,遵医嘱用药即可。
药物联用
屈螺酮和炔雌醇联合制成屈螺酮炔雌醇片(II)用作短效女性避孕药,与其他同类药相比效果较好,代谢快,无堆积,给药更方便、炔雌醇含量0.02mg更安全,避孕同时还能有效治疗中度
寻常痤疮,但要遵医嘱用药。
醋酸环丙孕酮和炔雌醇联合制成炔雌醇
环丙孕酮片,可通过对下丘脑-垂体-卵巢轴的负反馈作用和抑制雄性激素合成酶来减少雄激素合成,治疗雄激素敏感所致的中重度痤疮或多毛,其效果良好,且副作用较少,需遵医嘱用药。
左炔诺孕酮和炔雌醇联合制成复方左炔诺孕酮片,或左炔诺孕酮炔雌醇(三相)片,作为女性避孕药。左炔诺孕酮能阻止孕卵着床和精子穿透;炔雌醇能抑制促性腺激素分泌,而抑制卵巢排卵。既增强避孕作用,又减少了不良反应,但要遵医嘱用药。
炔雌醇和
去氧孕烯联合制成去氧孕烯炔雌醇片作为避孕药;还可使月经周期变得规则,缓解痛经,而且可减少经量,从而降低缺铁性贫血的发生率,但要遵医嘱用药。
炔雌醇与炔诺酮、
醋酸甲地孕酮联合制成复方炔雌醇片,可作为女性避孕药。孕激素的衍生物炔诺酮、醋酸甲地孕酮能阻止孕卵着床,并使宫颈黏液稠度增加,阻止精子穿透。炔雌醇抑制促性腺激素的分泌,三种成分配伍,抑制卵巢排卵,增强避孕作用。
禁用情况
与雌激素有关的
肿瘤,如乳腺癌、子宫颈癌禁用(前列腺癌、绝经期后乳腺癌除外)。
孕妇和哺乳期妇女禁用。
慎用情况
心脏病慎用。
子宫肌瘤慎用。
癫痫慎用。
糖尿病慎用。
有不明原因的阴道出血慎用。
肝肾功能不全慎用。
特殊人群用药
孕妇
孕妇服用后可能导致胎儿畸形,女婴可发生生殖道异常,罕见患者育龄期出现阴道癌或宫颈癌,故孕妇禁止使用。
哺乳期妇女
炔雌醇服用后可分泌渗入乳汁,并抑制乳汁分泌,故哺乳期妇女禁止使用。
儿童
青春期前儿童应谨慎使用,避免早熟及骨骼早期闭合。
老年人
老年患者用药时,应在医师指导下适当减量。
不良相互作用
禁忌联用
谨慎联用
因药效增加而需要谨慎联用的药物
维生素C:口服1g维生素C能使单次口服炔雌醇生物利用度提高到60%~70%。
因药效降低或不良反应增加而需要谨慎联用的药物
艾塞那肽:其能减慢胃排空,合用时可能影响炔雌醇药物的吸收。
HIV/HCV蛋白酶抑制剂(如
利托那韦等)、非核苷逆转录酶抑制剂(如
利匹韦林等),会增加或降低炔雌醇的血药浓度。
诱导微粒体酶药物:如苯妥英钠、
利福平、
卡马西平等,与炔雌醇联用,增加炔雌醇清除率,可能导致突破性出血或避孕失败;怀疑的药物还有
奥卡西平、
托吡酯等药品。
剂型规格
片剂:0.0125mg/片;0.005mg/片;0.5mg/片。
具体用法
用法
片剂口服,适量水送服。
用量
用于治疗性腺发育不全,一次0.02~0.05mg,每晚1次,连服3周,第三周配用孕激素进行人工周期治疗,可用1~3个周期;或遵医嘱。
用于治疗更年期综合征,一日0.02~0.05mg,连服3周,间隔7日再用,有子宫的妇女,于周期后期服用孕激素10~14天;或遵医嘱。
用于治疗乳腺癌,一次1mg,一日3次;或遵医嘱。
用于治疗前列腺癌,一次0.05~0.5mg,一日3~6次。或遵医嘱。
药物漏用
如果炔雌醇漏服时间较短,请立即补服,但是如果超过两次正常用药间隔时间的一半,无需补服,直接于下一次用药时间服药,切记不可加倍服用药物。
炔雌醇一日1次
无需补服:如本应在当天20时用药一次,到第二日18时左右想起,无需补服,在20时用药即可。
需要补服:如本应在当天20时用药一次,到当天21时左右想起,则需要尽快补用。
炔雌醇一日3次
无需补服:若本应在当天8时、14时、20时分别服用药物,患者8时服用过一次,14时漏服,18时想起忘记服用药物,则无需补服,在20时服药即可。
需要补服:若本应在当天8时、14时、20时分别服用药物,患者8时服用过一次,14时忘记服用,在15时想起来,则需补服,在于20时服药即可。
药物过量
目前尚无关于炔雌醇过量使用的研究资料,请遵医嘱服用,如不慎过量,还请密切关注身体情况,出现不适,还请及时就医。
药物停用
个人或家庭中已知有特发性静脉血栓栓塞的必须立即停药。
治疗疗程结束时,在医生指导下逐步减量或停药。
服药后出现不适症状时,应停止用药,并及时就医。
不良反应的表现
胃肠道系统反应:恶心、呕吐、腹胀等。
生殖系统反应:阴道不规则流血、闭经、月经不正常、痛经、月经前样综合征、乳房胀痛、乳腺小肿块、子宫肌瘤增大、阴道白色
念珠菌病等。
肝脏系统反应:肝脏肿瘤、肝功能紊乱等。
不良反应的处理方法
若出现较轻的症状时,如恶心、呕吐、腹胀等,如果症状较轻一般无需处理,期间可以清淡饮食。
若出现尿频、尿痛等症状时,可以喝一些温开水,减轻症状,如没有好转,可遵医嘱服用
氧氟沙星胶囊或
头孢呋辛酯片等对症治疗。
若出现月经紊乱时,可遵医嘱吃
益母草颗粒等进行调节。
如出现血压升高、高甘油三酯血症,症状比较严重时,建议咨询医师,在医生指导下停用或减量,并对症治疗。
若出现皮疹,应停药,避免搔抓,必要时在医生指导下服用抗过敏药如
苯海拉明等。
药物贮存
片剂遮光,密封保存。
药物要放到儿童不易触碰的位置。
其他
应尽可能短疗程并以最低有效量使用炔雌醇,以减少可能的不良反应。
服用炔雌醇可能影响某些实验室检查结果,如肝脏、甲状腺、肾上腺和肾功能的生化指标,蛋白血浆水平,碳水化合物代谢指标,凝血和纤溶指标等。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。