骨化三醇是维生素D
3最重要的活性代谢产物之一,通常在肾脏内形成。骨化三醇可以促进肠道对钙的吸收,并调节骨的无机盐代谢。
适应证
本品可用于以下疾病的治疗。
肾性骨营养不良症(如慢性肾功能衰竭,特别是进行血液透析或
腹膜透析的患者)。
特发性、假性或手术后甲状旁腺功能低下。
低血磷性维生素D抵抗型佝偻病。
药物起效时间
口服单剂骨化三醇胶丸0.25~1.0µg后,2~6小时内血药浓度达到峰值,在此之前药物已经开始起效。
肾病综合征或接受血液透析的病人中,骨化三醇血药浓度降低,达峰时间延长,起效时间也会相应的延长。
药物维持时间
本品的单次口服剂量的药理作用可持续3~5日。
药物联用
目前本品的药物联用尚无权威资料,如果在使用本品期间需要应用其他药物,应先咨询医生,听从其建议选择合适的药物和用药方法。
老年骨质疏松要长期吃骨化三醇胶丸吗?
老年骨质疏松可以长期吃骨化三醇胶丸。
骨化三醇胶丸用于治疗老年性骨质疏松症,可以长期服用,但是长期服用会引起人体对钙的大量吸收,使血钙浓度提高。钙吸收过量可能引起高血钙、高
尿钙和高血磷,
高钙血症还可能导致肾皮质、肺、心肌、胰腺等组织的转移性钙化。
因此老年患者在服药期间建议监测血钙和
血肌酐浓度。需要服用骨化三醇胶丸的老年患者,请根据自身情况,在医生的指导下合理用药。
骨化三醇胶丸早上吃还是晚上吃效果好?
药品说明书中没有明确要求服药时间。骨化三醇胶丸用于治疗
绝经后骨质疏松和
肾性骨营养不良(包括透析患者)时,早上吃和晚上吃效果都比较好;用于治疗甲状旁腺功能低下和佝偻病时,建议早晨吃更为适宜。
如需服用骨化三醇胶丸治疗相关疾病,建议遵医嘱按时按需用药。
禁用情况
患有与高血钙有关疾病的人群禁用。
对
骨化三醇或同类药品以及其中任一成分过敏的患者禁用。
有维生素D中毒迹象的患者禁用。
慎用情况
易过敏体质者慎用。
正在进行透析的老年患者慎用。
特殊人群用药
孕妇
本品能产生维生素D的作用,而关于孕妇服用维生素D的安全尚未被确定,且动物实验表现,怀孕兔子服用接近致死剂量的维生素D,胎儿可出现主动脉瓣膜狭窄,因此孕妇需经医生权衡利弊后方可使用本品,并谨遵医嘱用药。
哺乳期妇女
外源性骨化三醇可能会分泌进入乳汁,为防止母亲发生
高钙血症以及骨化三醇对受乳婴儿造成不良影响。如果监测哺乳期妇女和婴儿血钙浓度,哺乳期妇女在服药期间可以哺乳。
儿童
目前儿童患者用药的安全性和疗效尚未明确,因此不推荐使用,如有用药需求,请在医师指导下使用。
老人
老年患者无需特殊剂量,但建议监测血钙和
血肌酐浓度。对于正进行透析的老年患者用药的安全性和有效性尚未建立,建议遵医嘱用药。
不良相互作用
禁止联用
维生素D制剂及其衍生物:骨化三醇作为目前最有效的维生素D代谢产物,不需要与其他维生素D制剂及其衍生物合用,否则会发生高维生素D血症。
含镁药物:含镁药物(如抗酸药)与骨化三醇联用可能导致
高镁血症,故长期接受透析的患者使用骨化三醇进行治疗时,不能服用含镁药物。
谨慎联用
因药效降低而需要谨慎联用的药物
肝药酶诱导药:使用肝药酶诱导药(如二苯乙内酰胺、苯巴比妥等)可能会增强骨化三醇的代谢,从而降低其血药浓度,如需联用肝药酶诱导药则应增加骨化三醇的药物剂量。
胆汁酸螯合剂:胆汁酸螯合剂(包括消胆胺和司维拉姆)可以降低脂溶性维生素在肠道的吸收,可能削弱骨化三醇在肠道的吸收,导致骨化三醇肠道内吸收不良。
激素类药物:维生素D类似物和激素类药物(如皮质类激素)之间存在功能性拮抗的关系,维生素D类制剂能促进钙的吸收,而激素类药物则抑制钙的吸收,两者联用会导致药物降低。
磷制剂:由于骨化三醇会影响磷在肠道、骨骼以及肾脏内的输送,因此需要根据血磷浓度调整磷结合性制剂的用量。需要注意的是,维生素D对抗型
佝偻病患者(家族性低磷血症)仍需继续口服磷制剂,但应考虑骨化三醇对肠道的刺激,磷的吸收会受到影响,磷的需要量也会随之改变。
钙制剂:本品与大剂量钙制剂合用可能会发生高钙血症。
因不良反应增加而需要谨慎联用的药物
噻唑类利尿剂:骨化三醇与噻唑类利尿剂(如氢氯噻嗪)合用会增加高钙血症的危险。
洋地黄类药物:对于正在使用洋地黄类药物(如
地高辛)的患者,骨化三醇的用量必须谨慎制定,因为这类患者如果发生高钙血症可能会诱发心律失常。
剂型规格
胶丸剂:0.25μg/粒。
具体用法
用法
口服,用适量水送服。
本品的每日最佳剂量应根据每个病人血钙水平谨慎制定,开始以本品治疗时,应尽可能使用最小剂量,在没有监测血钙水平的情况下不能增加用量。
应用
骨化三醇治疗开始时补钙是必要的,每日钙总摄入量(包括从食物和药物中摄入的钙)平均大约为800mg,不应超过1000mg。
用量
用于绝经后和老年性骨质疏松
推荐剂量为每次1粒,每日2次。患者服药后应分别于第4周、 第3个月、第6个月监测血钙和
血肌酐浓度,并且以后每6个月监测一次。
用于肾性骨营养不良(包括透析患者)
推荐起始剂量为每日1粒,如果血钙正常或略有降低则隔日服用1粒即可。
如果2~4周内患者的生化指标及病情未见明显改善,则应在医生指导下每隔2~4周将每日剂量增加0.25µg,而且在此期间每周至少测定两次血钙。一般情况下,大多数患者的最佳剂量在每日0.5~1.0µg之间。
用于甲状旁腺功能低下和佝偻病
推荐起始剂量为每日1粒,早晨口服。如果患者的生化指标和症状未见明显改善,则每隔2~4周增加剂量,在此期间至少每周测定两次血钙。
甲状旁腺功能低下的患者偶见吸收不佳的情况,因此这类患者需要的剂量较大。患有甲状旁腺功能低下的孕妇若使用骨化三醇进行治疗,应在医生指导下于妊娠后期加大剂量,在产后及哺乳期减小剂量。
药物漏用
每天用药一次时,如果发现漏服,应立即补服,第二天服药时间顺延即可。
每天服药2次时,如果发现漏用时具下次用药时间已不足标准用药间隔的一半,则不需要补服,下次按照正常剂量用药即可。
无需补服:如本应在当天8时、20时分别用药一次,如果8时忘记用药,在14时后想起,则无需补服,于20时正常服药即可。
需要补服:如本应在当天8时、20时分别用药一次,如果8时忘记用药,在14时前想起,则应立即补服,并于20时正常服药即可。
建议患者每天在同一时间用药,以最大程度避免漏用。
药物过量
骨化三醇为维生素D的衍生物,过量使用所产生的症状也与维生素D过量的症状相似,可引起高血钙、高
尿钙和高血磷,
高钙血症还可能导致肾皮质、肺、心肌、胰腺等组织的转移性钙化。
症状
急性中毒的症状:食欲减退、头痛、呕吐、便秘等。
慢性中毒的症状:虚弱、体重减轻、
感觉障碍,可能会出现发热伴口渴、脱水、多尿、情感淡漠、泌尿道感染、发育停止等。
措施
若发现或怀疑本品过量,应立刻停药,并及时就医。
症状较轻者,可在医生指导下采取低钙饮食,减少钙的摄入量,按要求每日测定血清钙的含量,指导血钙值回复正常。
症状较重者,应及时就医,由医生进行洗胃或催吐,防止药物进一步吸收,可以口服
液体石蜡,促进粪便排泄。遵医嘱重复测定血钙,如血钙持续增高,应使用皮质类固醇和磷制剂,并在医生指导下采取相应措施以适当利尿。
药物停用
若患者病情得到明显控制,可遵医嘱停止用药。
若血钙浓度比正常值(9~11mg/100mL,或2250~2750µmol/L)高出1mg/100mL, 或血肌酐升高到大于120µmol/L,应立即停止用药或遵医嘱减少用药剂量直至血钙正常。
若患者出现过敏反应(如
皮疹、瘙痒等)或不良反应(如恶心、呕吐、发热、多尿等),请立即停止用药,并及时就医,接受规范治疗。
不良反应的表现
常见不良反应
神经系统反应:头痛。
胃肠系统反应:腹痛、恶心。
肾脏及泌尿系统反应:泌尿道感染。
偶见不良反应
代谢及营养类反应:食欲减退。
胃肠系统反应:呕吐。
罕见不良反应
免疫系统反应:超敏荨麻疹。
代谢及营养类反应:烦渴、脱水。
精神类反应:情感淡漠。
胃肠系统反应:便秘、上腹痛。
皮肤及皮下组织类反应:红斑、瘙痒。
肾脏及泌尿系统反应:多尿。
全身性疾病及给药部位各种反应:钙质沉着、发热、口渴。
其他:体重降低。
不良反应的处理方法
若出现腹痛、皮疹等常见的不良反应,患者要注意清淡饮食,避免搔抓皮肤,并告知医生,通常可以继续用药或停药1~2天内自行缓解。
若出现高钙血症,应立即停止用药,采用低钙饮食并停用钙补充剂,待血钙恢复正常,再在医生的指导下合理调整剂量。
若出现食欲减退、呕吐等偶见的不良反应,应停止用药,告知医生后酌情处理,例如患者出现呕吐可以给予
甲氧氯普胺片等镇吐药物进行治疗。
若出现超敏荨麻疹、红斑、瘙痒、发热等罕见的不良反应,应立即停药,告知医生,遵医嘱进行抗过敏治疗、对症治疗等,必要时更换其他药物治疗。
药物贮存
本品应置于遮光,密闭,25℃以下干燥处保存。
请将此药品放在儿童不能接触的地方。
其他
使用本品治疗时必须从最低剂量开始,在未监测血清钙水平的情况下不能随意增加剂量。
用药期间应严格遵守处方饮食,必须估算每日饮食中钙的摄入量,并调整剂量,防止因饮食改变(如奶制品的摄入)使钙摄入量增加导致高血钙。
在用药初期应该经常进行血清钙磷水平的检查(建议每周两次)。此外,还应定期做眼科检查和可疑解剖学部位的放射检查,以便早期发现异位钙沉积。
肾功能正常的患者服用本品时必须避免脱水,因此水的摄入量应当保证足够。
对于过期或未使用的本品,应尽量避免其释放于环境中。本品应避免经废水处置,同时避免经家用垃圾方式处置。尽量送去当地相关药品处理部门进行系统处置。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。