格列吡嗪为第二代磺脲类口服降血糖药,主要通过刺激胰腺分泌
胰岛素达到降糖作用,依赖于胰岛β细胞的功能。
适应证
本品用于辅助饮食和运动,改善成人
2型糖尿病患者的血糖控制。
药物起效时间
本品服用后能迅速完全地由肠内吸收,一般餐前30分钟服用,约在1~3小时达到血药浓度峰值,在此之前药物已经开始起效。
药物维持时间
本品持续作用时间约为24小时,服药后第1天可排泄药量的97%。
药物联用
二甲双胍格列吡嗪片:格列吡嗪联合二甲双胍可组成复方制剂,用于饮食、运动疗法不能充分有效控制血糖的2型糖尿病患者。
格列吡嗪联合
阿卡波糖用于饮食、运动疗法不能充分有效控制血糖的2型糖尿病患者。
在服用本品时是否可以饮用含酒精的饮料?
服用本品期间,不建议饮用含酒精的饮料。饮酒后更易发生低血压,且已有服用磺脲类药物出现肝卟啉症和
双硫仑样反应的报告,因此不建议用药期间饮酒或饮用含有酒精的饮料。
禁用情况
过敏禁用。
肝、肾功能不全者禁用。
白细胞减少的病人禁用。
孕妇禁用。
慎用情况
年老体弱慎用。
特殊人群用药
孕妇:动物实验和临床观察证明磺胺类降血糖药物可造成死胎和胎儿畸形,故孕妇禁用。
哺乳期女性:本类药物可由乳汁排出,乳母不宜用,以免婴儿发生低血糖。
儿童:儿童用药的安全性和有效性尚未建立,请在医生指导下用药。
老人:考虑到老年人身体机能下降且常合并用药,因此老年患者的剂量选择应谨慎,通常从最小剂量开始。
不良相互作用
肾上腺素、肾上腺皮质激素、口服避孕药、噻嗪类利尿剂:与
格列吡嗪合用可降低其降血糖作用。
伏立康唑:有可能增高格列吡嗪的血药浓度,而导致低血糖。建议在联合用药时,应仔细监测血糖情况。
考来维仑:格列吡嗪应至少早于考来维仑4小时给药,以确保考来维仑不减少格列吡嗪的吸收。
如果正在使用其他药物,用药前请咨询医生,并将所有已确诊的疾病及正在接受的治疗方案告知医生。
剂型规格
具体用法
用法
口服,用适量水送服。剂量因人而异,餐前30分钟服用。
用量
一般推荐剂量2.5~20mg/日,早餐前30分钟服用。日剂量超过15mg,宜在早、中、晚分3次餐前服用。
单用饮食疗法失败者:起始剂量一日2.5~5mg,以后根据血糖和
尿糖情况增减剂量,每次增减2.5~5mg,一日最大剂量不超过15mg,分2~3次餐前服用。
已使用过口服磺脲类降糖药治疗者:停用其他磺脲药3天,复查血糖后开始服用本品。从5mg起逐渐加大剂量,直至产生理想的疗效。最大日剂量不超过30mg。
药物漏用
本品应餐前服用,若在餐后发现漏服可按原剂量立即补服,若餐后很久后才发现漏服,可视血糖情况临时增量补服,并把服药后进餐的时间适当后延。
如果有不能确定的情况,请咨询医师或药师。
药物过量
尚无关于格列吡嗪过量的详细记录,包括格列吡嗪在内的磺脲类药物过量可导致低血糖。
轻度低血糖症状且无意识丧失或神经系统表现时,应通过及时口服
葡萄糖、调整药物剂量和/或调整饮食方式进行治疗,严密监测直到医生确认患者脱离危险为止。
严重低血糖反应伴有昏迷、惊厥或其它的神经损害症状很少见,但如果发现需立即住院采取紧急治疗措施。
如果诊断或疑似出现
低血糖昏迷,应立即静脉注射高浓度(50%)的葡萄糖溶液,然后持续滴注稀释的葡萄糖(10%)溶液维持血糖水平在100mg/dL以上。
由于临床表现已经明显恢复后可能复发,应严密监测患者至少24~48小时。
肝脏疾病的患者体内格列吡嗪的血浆清除率会延长,由于格列吡嗪大部分与蛋白结合,透析可能不会取得效果。
以上应对方式仅供参考,如发生药物过量,请立即到医院就诊。
药物停用
据报道,大约每70位患者中有一人出现过敏性皮肤反应,包括红斑、麻疹或
斑丘疹、荨麻疹、瘙痒、湿疹。这类不良反应可能是暂时的,且即使继续用药也可能会消失,但如果皮肤过敏性反应持续存在,应该停止用药。
磺脲类药物可能罕见地发生
胆汁淤积性黄疸反应。如果发生这种情况,应停止使用格列吡嗪。
使用某种糖尿病治疗方案控制血糖稳定的患者经历诸如发热、创伤、感染或手术等应激情况时,可能会发生血糖失控。这种情况可能有必要停用格列吡嗪,并使用
胰岛素治疗。
不良反应的表现
低血糖。
胃肠道系统:胃肠道紊乱、恶心和腹泻、便秘和胃痛。
皮肤系统:红斑、麻疹或
斑丘疹、荨麻疹、瘙痒、湿疹。
其他不良反应:头晕、嗜睡和头痛。
不良反应的处理方法
当出现低血糖时,请参考药物过量项下的处理措施。
如果用药后出现轻度的不良反应,一般无需特殊处理,继续用药或停药后通常可以自行消退,若症状持续存在或加重,请及时询问医生,根据情况选择是否停药及对症治疗。
如用药后出现严重的不良反应如肝损害、持续性皮损,应立即停药,及时咨询医生或药师或到医院就诊。
药物贮存
遮光,密封,在干燥处保存。
药物请放在儿童不能接触到的位置。
其他
肾功能或肝功能受损的患者中,
格列吡嗪的代谢和排泄可能会减慢。如此类患者发生了低血糖,则低血糖的持续时间有可能延长,应采取适当的治疗措施。
本品含有乳糖,罕见的遗传性半乳糖不耐受、Lapp乳糖酶缺乏、葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者不宜服用此药。
格列吡嗪可能导致心血管死亡率增加。
所有的磺脲类药物,都可能引起严重的低血糖,选择合适的患者、用药剂量并遵循用药指导,对避免低血糖发生非常重要,尤其是老年、虚弱、营养不良、肾上腺或垂体功能不全、热量摄入不足、剧烈和长时间运动后、饮酒、使用多种降糖药物等人群。
任何口服降糖药物包括格列吡嗪,使用一段时间后在许多患者中降低血糖至预期水平的效果都有所下降,可能是由于糖尿病严重程度的进展或对药物反应减弱所致。
应告知患者格列吡嗪及替代治疗方式的潜在风险和获益。还应了解遵守饮食指导、定期锻炼及常规监测尿糖和/或血糖的重要性。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。