本品属于磺脲类口服降糖药物,主要通过刺激胰腺分泌
胰岛素达到降血糖作用,其作用依赖于胰岛B细胞的功能。
适应证
适用于
2型糖尿病成人患者的血糖控制,是饮食治疗及运动治疗的辅助措施。
起效时间
本品口服后6~12小时后达到血浆峰浓度,在此之前药物已经开始起效。
维持时间
本品每天服用1次,在24小时的剂量间隔中可维持有效的血药浓度。
药物联用
当在本品治疗的基础上加用其他口服降糖药用于联合治疗时,合用的药物应从最低推荐剂量开始,并密切观察,以防低血糖。
禁用情况
对本品的任何成分有过敏反应者禁用。
对磺胺衍生物有过敏反应者禁用。
葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G-6-PD)缺乏症患者使用包括本品在内的磺脲类药物可致
溶血性贫血,G-6-PD缺乏症患者应避免使用本品。
慎用情况
过敏体质慎用。
严重胃肠道狭窄(病理或医源性)的患者慎用。
对于虚弱或营养不良的患者以及肾或
肝功能不全的患者,应谨慎决定起始及维持剂量,以避免低血糖反应。
特殊人群用药
孕妇
如果妊娠期糖尿病控制不良会增加孕妇风险(糖尿病酮症酸中毒、妊娠毒血症、流产、早产、
死产和分娩并发症)。另一方面,在分娩前使用磺脲类药物的孕妇诞下的新生儿可出现长时间的严重低血糖。
因此,患有糖尿病的孕妇应权衡利弊,在医生指导下谨慎用药,并且必须在预产期之前至少1个月停用本品。
哺乳期女性
在考虑是否需要母乳喂养时,应综合权衡母乳喂养对婴儿发育和健康的益处、母亲对本品的临床需求以及本品或母亲的基础疾病对婴儿的任何潜在不良影响。
如果婴儿接受母乳喂养,应监测婴儿是否出现低血糖体征(例如抖动、发绀、窒息、体温过低、过度嗜睡、喂哺困难、癫痫发作),如果出现上述症状立即停止哺乳。
儿童
尚未在儿童患者中评估本品的安全性和有效性。
老年人
在年轻患者和老年患者之间未观察到有效性或安全性的总体差异,但不排除某些患者对药物有较高敏感性。因此,应注意老年人尤其易发降糖药引起的低血糖。在老年人中低血糖症可能难于被认识到,应谨慎决定起始及维持剂量以避免低血糖反应。
不良相互作用
谨慎联用
以下药物可增加本品的降糖作用,增加发生低血糖的可能性或严重程度
抗真菌药:
咪康唑、
氟康唑、伏立康唑等吡咯类抗真菌药与本品联用,可引起低血糖。
当服用本品的患者接受上述药物治疗时,应密切监测低血糖情况。当服用本品的患者停用这些药物时,应密切监测及控制血糖恶化情况。
以下药物降低本品的降糖作用,导致血糖失控
考来维仑可降低
格列吡嗪的血药浓度及总暴露量,当两种药物合并给药时,本品至少应在服用考来维仑4小时之前服用。
当服用本品的患者使用上述药物时,应密切监测及控制血糖恶化情况。当服用本品的患者停用这些药物时,应密切监测低血糖情况。
其他
酒精可能会影响本品的降糖作用,本品与含酒精药物合用时可能需要增加血糖监测频率。
交感神经抑制药物,如β受体阻滞剂、
可乐定、
胍乙啶和
利血平与本品联用,低血糖症状可能减弱或消失,合用时可能需要增加血糖监测频率。
剂型规格
控释片剂:5mg/片;10mg/片。
具体用法
本品适用于单独饮食治疗未能控制的高血糖,即使患者已经服用本品,饮食控制仍很重要。在开始 2型糖尿病的治疗时,饮食控制是基本的治疗手段。本品为饮食疗法之外的附加治疗手段,它既不能替代饮食治疗,也不能作为避免饮食控制的方便途径。
用法
口服,用适量水送服。
应与早餐或当天的第一次正餐同服。
注意,本品需整片吞服,不要掰开或嚼碎药片。
用量
单用本品治疗
一日1次,推荐起始剂量5mg,根据每周测定血糖值或每3个月测得
糖化血红蛋白值调整剂量。
多数患者一日服10mg即可,部分患者需服15mg,一日最大剂量不超过20mg。
接受速释
格列吡嗪的患者,可改为使用最接近等效每日总剂量的本品治疗,每日1次。
老年患者、体弱或营养不良的患者以及肾、肝功能损害的患者,起始和维持剂量均应采取保守原则,以避免低血糖反应。
与其他降糖药联合用药
当在本品治疗的基础上加用其他口服降糖药用于联合治疗时,合用的药物应从最低推荐剂量开始,并密切观察患者以防低血糖。
当在其他口服降糖药治疗的基础上加用本品用于联合治疗时,本品可由5mg起始。低血糖风险增加的初始治疗患者应从较低剂量开始使用。
正在接受胰岛素治疗
许多接受
胰岛素治疗的稳定的
2型糖尿病患者,可安全地转换为本品治疗。从胰岛素转换为本品治疗,应考虑下列原则。
胰岛素日用量20单位或以下的患者,可停用胰岛素,以常规剂量的本品开始治疗,剂量调整应间隔数天。
胰岛素日用量超过20单位的患者,胰岛素剂量应减少50%,并服用常规剂量的本品治疗,应根据患者对治疗的反应确定随后胰岛素的减量。剂量调整应间隔数天。
对于某些患者,尤其是胰岛素日用量超过40单位者,建议住院进行药物转换。
停用胰岛素期间,应至少每天3次检查
尿糖和酮体,如果检查结果异常应马上和医生联系。
正在使用其他口服降糖药物
患者改用本品时无需过渡期。考虑到药物潜在的叠加效应,当从半衰期长的磺脲类药物(如
氯磺丙脲)转换为本品时,应密切观察(1~2周)患者有无低血糖反应。或遵医嘱。
药物漏用
如果漏服药物时间较短,请尽快补服,如果接近下一次服药时间,请跳过此次漏服的剂量,直接于下一次服药时间服药。切记不可一次服用两倍剂量,以免引起毒性反应。
如果有不能确定的情况,请咨询医师或药师。
药物过量
症状
可导致严重低血糖。
措施
没有意识丧失或神经系统表现的轻度低血糖症状者,应口服
葡萄糖水治疗。
严重低血糖反应,伴有昏迷、惊厥或其他的神经损害症状者,需要立即送往医院,接受
胰高血糖素或静脉葡萄糖治疗。
应严密监测患者至少24~48小时,因临床症状明显好转后可再次发生低血糖。
本品过量透析无效,
肝脏疾病的患者清除本品的时间会延长。
药物停用
如本品已不能达到降低血糖的作用,应停止使用。
过敏性皮肤反应(荨麻疹)的发生可能是暂时的,继续使用本品也可能会消失;如果持续不退,则应停药。
妊娠妇女必须在预产期之前至少2周停用本品。
使用某种糖尿病治疗方案血糖控制稳定的患者,处于应激状态如发热、创伤、感染、手术时,均可能出现血糖失控。在这种情况下须停用本药,改用胰岛素治疗。
不良反应的表现
较常见的不良反应(发生率≥3%)
常见的不良反应(1%≤发生率<3%)
全身异常:疼痛。
神经系统异常:失眠、感觉异常、焦虑、抑郁、感觉减退。
胃肠道异常:恶心、消化不良、便秘、腹痛和呕吐。
代谢异常:低血糖,严重低血糖可能会导致意识丧失或晕厥,还会导致脑功能暂时或永久性损害或死亡。
心血管系统异常:晕厥。
皮肤异常:出汗和瘙痒。
呼吸系统异常:鼻炎。
特殊感觉异常:视物模糊。
泌尿系统异常:多尿。
不常见的不良反应(发生率<1%)
全身异常:寒战。
神经系统异常:肌张力增高、意识模糊、头痛、震颤、眩晕、嗜睡、
步态异常和性欲降低。
胃肠道异常:厌食和微量便血。
代谢异常:口渴和水肿。
心血管系统异常:心律失常、偏头痛、潮红和高血压。
呼吸系统异常:咽炎和呼吸困难。
未知发生率的不良反应
眼部异常:视物模糊、视觉灵敏度下降。
胃肠道异常:上腹部不适。
皮肤和皮下组织异常:过敏性皮炎、皮肤黏膜性红疹、
斑丘疹。
先天性、家族性和遗传性异常:非急性卟啉症。
不良反应的处理方法
如果用药后感觉不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
药物贮存
应在30℃以下干燥处密闭保存。
存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
用药后,粪便中可出现药片样物,为正常现象,是包裹片剂的不溶性外壳。
使用本品开始治疗时及治疗3个月后应测定HbA1c,若检测结果表明前3个月的血糖未能充分控制,可加大剂量。之后的剂量调整应依据每3个月检测一次的HbA1c水平。如果3个月的较大剂量治疗并无改善,则应恢复以往剂量。
如根据空腹血糖调整本品用量,调整后应以间隔7天或以上的血糖测定结果,进行剂量调整,至少连续2次。
对于肥胖型患者,必须限制热量,减轻体重。在控制血糖和缓解高血糖症状方面,仅靠单纯适当的饮食管理治疗可能有效,应强调定期常规锻练身体的重要性,辨别心血管危险因素,并采取适当的治疗措施。如上述治疗不能缓解症状和/或降低血糖,可口服磺脲类药物。
患者的注意力和反应能力可能会受到低血糖的影响。在特殊技能尤为重要的情况下,例如驾驶或操作其他机械,这些损害可能会带来危险。
已有报道与单纯饮食治疗或饮食加
胰岛素治疗相比,口服降糖药物治疗和心血管死亡率增加有关。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。