本品是磺酰脲类口服降糖药,通过刺激胰岛β细胞分泌
胰岛素,同时还可以促进肌细胞和脂肪细胞对
葡萄糖的摄取,发挥降血糖作用,主要用于治疗
2型糖尿病。
适应证
适用于控制饮食、运动疗法及减轻体重均不能充分控制血糖的2型糖尿病。
药物起效时间
口服给药后大约2.5小时达血药浓度峰值,药物在达血药浓度峰值之前已经开始起效。
药物维持时间
本品一次用药可以维持24小时左右,每天需服用1次。
药物联用
本品与二甲双胍联合使用:本品属于磺脲类药物,可促进胰岛素分泌,延长作用时间;二甲双胍可以抵消因磺脲类药物服用后引起的体重上升,两者之间形成互补,联用时请遵医嘱。
格列美脲片和二甲双胍能一起吃吗?
格列美脲片能和二甲双胍一起吃。
格列美脲片通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素来降低血糖,二甲双胍增加外周组织对胰岛素的敏感性,二者一起服用可以使胰岛素的降糖作用发挥到最大,适用于2型糖尿病患者。
但是二者联用前需确认患者自身的胰岛细胞仍然有分泌胰岛素的功能,联用时要更加警惕低血糖的发生。
禁用情况
对本品或其他磺酰脲类或磺酰胺类药物过敏的患者禁用。
糖尿病昏迷患者禁用。
昏迷、严重烧伤、外伤、感染或重大手术的
2型糖尿病患者禁用。
重度肝肾功能不全患者禁用。
白细胞减少患者禁用。
孕妇禁用。
哺乳期禁用。
胰岛素依赖型糖尿病。
慎用情况
体质虚弱者慎用。
恶心、呕吐患者慎用。
肾上腺皮质功能减退患者慎用。
腺垂体功能减退患者慎用。
肝、肾功能不全患者慎用。
有红细胞
葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G6PD)缺乏症的患者慎用。
特殊人群用药
孕妇
格列美脲可造成死胎或者胎儿畸形,因此孕妇禁用本品。
对于计划怀孕或已经怀孕的患者,不推荐使用格列美脲制剂,但可以使用
胰岛素来维持血糖,使其尽可能接近正常水平,从而降低胎儿不良结局的风险。
哺乳期女性
格列美脲会在人乳中分泌,造成婴儿低血糖,因此,哺乳期妇女不推荐服用;如有必要,患者必须改用胰岛素,或停止哺乳。
儿童
儿童使用本品的安全性和疗效尚未建立,暂不推荐使用。
老人
老年可以在医师指导下使用本品。
不良相互作用
因药效增加而需谨慎联用的药物
细胞色素氧化酶2C9(CYP2C9)抑制剂:本品与CYP2C9抑制剂,如
氟康唑联用时,格列美脲血浆浓度略有升高,可能出现低血糖。
其他降糖药:本品与胰岛素或其他口服降糖药,如二甲双胍、
阿卡波糖等联用时,降血糖作用增强,但可能出现低血糖。
降压药物:本品与血管紧张素抑制剂降压药物,如
卡托普利;其他降压药,如
胍乙啶等联用时,降血糖作用增强,但可能出现低血糖。
非甾体解热镇痛药:本品与非甾体解热镇痛药,如保泰松、
阿扎丙宗、
羟布宗等联用时,降血糖作用增强,可能出现低血糖。
水杨酸类药物:本品与水杨酸类药物,如
对氨基水杨酸等联用时,降血糖作用增强,可能出现低血糖。
促蛋白合成类固醇及雄性激素:本品与格列美脲制剂与水杨酸类药物,如对氨基水杨酸等联用时,降血糖作用增强,可能出现低血糖。
抗感染药物:本品与抗感染类药物,如
氯霉素、
克拉霉素、
咪康唑、曲托喹啉、磺胺类抗生素、四环素类、喹诺酮类抗生素等联用时,降血糖作用增强,可能出现低血糖。
抗肿瘤药:本品与抗肿瘤药物,如
环磷酰胺、异环磷酰胺、曲磷铵等联用时,降血糖作用增强,可能出现低血糖。
因药效降低而需谨慎联用的药物
细胞色素氧化酶P2C9(CYP2C9)激动剂:本品与CYP2C9激动剂,如
利福平联用时,格列美脲血浆浓度略有降低,药效降低。
雌激素和孕激素:本品与雌激素和孕激素联用时,格列美脲血浆浓度略有降低,药效降低。
利尿药:本品与利尿药,如乙酰唑胺、
呋塞米联用时,格列美脲血浆浓度略有降低,药效降低。
精神疾病用药:本品与精神疾病用药,如吩噻嗪类、
苯妥英、巴比妥类联用时,格列美脲血浆浓度略有降低,药效降低。
肾上腺素和其它拟交感神经药物:本品与肾上腺素或去甲肾上腺素等联用时,格列美脲血浆浓度略有降低,药效降低。
其他:本品与
烟酸(高剂量)、泻药(长期使用时)、
高血糖素、
二氮嗪联用时,格列美脲血浆浓度略有降低,药效降低。
剂型规格
片剂:1mg/片;2mg/片。
具体用法
用法
格列美脲片:以足量的液体(大约1/2杯)整片吞服,不得咀嚼。在早餐前或第一顿正餐前服用,服药后不要漏餐,避免饮酒。
用量
应根据目标血糖水平调整本品的剂量。本品的剂量必须是足以达到目标代谢控制的最低剂量。
起始剂量和剂量调整:起始剂量为每日1mg本品。如有必要,可增加每日剂量。建议定期监测血糖进行剂量调整,建议剂量应逐渐增加,例如每隔1~2个星期,逐步增加剂量至每日2mg、3mg、4mg、6mg。
糖尿病控制良好的患者的剂量范围:糖尿病控制良好的患者,通常每日剂量为1mg至4mg本品。每日剂量大于6mg仅对少数患者更有效。
由于糖尿病控制的改善和
胰岛素的敏感性增加,治疗中格列美脲的需要量可能下降。因此为避免发生低血糖,必须考虑及时减小剂量或者停用本品。
从其它口服降糖药改用本品:本品和其他口服糖尿病治疗药物之间没有明确的剂量关系。当用本品代替其它口服降糖药时,建议采用与每天1mg开始的初始剂量相同的方法。这也适用于之前使用另一种口服糖尿病治疗药物最大剂量的患者。
胰岛素改用格列美脲片:除个别情况外,用胰岛素治疗的
2型糖尿病病人可改用本品治疗。用本品替换胰岛素应当在医生的严密监测下进行。
药物漏用
本品是一种长效的促胰岛素分泌剂,主要目的是降血糖,通常是早餐前服用。当发现漏服时,要根据发现的时间来采取不同的措施,一般建议如下:
午餐前发现漏服,根据血糖情况(若餐后血糖明显升高,即>13.9mmol/L),按原剂量补服。
午餐后发现漏服,对于老年人或者平时血糖控制较好的人,不要补服,可通过加强运动控制血糖;对于平时血糖控制较差的人,半量补服。
晚餐前或晚餐后发现漏服,可通过运动和减少晚餐量控制血糖,不必补服,以免造成夜间低血糖。
药物过量
症状
过量服用本品可导致低血糖,持续时间为12至72小时,第一次恢复后低血糖可能会再次发生。症状可能直到过量服用药物后的24小时才出现。
处理方法
一旦发现本品用药过量,必须立即通知医生,不得延误。
当发现过量服用格列美脲时,主要是采取防止吸收的措施,先刺激呕吐,然后喝水或者带
活性炭的柠檬水(吸附剂)和硫酸钠(泻药)。
严重过量以及伴有意识丧失或其他严重神经障碍反应的患者需送入医院重症监护室。尽快给予葡萄糖,必要时静脉注射50%葡萄糖溶液50 ml,然后静脉滴注10%葡萄糖溶液,并严密检测血糖至少24小时。进一步对症治疗。
如果服用了大量的本品(危及生命的用量),应洗胃,然后口服活性炭和硫酸钠。
对于婴儿和儿童误服本品后低血糖的治疗,葡萄糖的剂量必须小心控制,以避免危险的高血糖发生的可能性,应严密监测血糖。
药物停用
如服用本品后血糖控制良好,应遵医嘱长期用药。
患者服药后出现低血糖或严重消化道反应时,及时停药并就医。
第一次使用本品制剂后出现
皮疹等过敏反应,及时停药并咨询医师。
出现肝、肾功能损害,血象异常等情况,应立即停药。
如患者服用格列美脲一段时间后,血糖仍控制不佳,或频发低血糖,应在医生指导下考虑停药,更换降糖方案。
表现及处理方法
低血糖:低血糖的可能症状包括头痛、极度饥饿感、恶心、呕吐、疲劳、困倦、睡眠障碍、躁动、攻击性行为、头晕、无力、自我控制丧失、
谵妄、惊厥、嗜睡和意识丧失甚至昏迷、呼吸表浅和心动过缓等。
当患者出现低血糖时,应根据低血糖的严重程度给予口服
葡萄糖或者静脉注射葡萄糖。如患者出现低血糖症状,可先给予15~20g葡萄糖,15分钟左右复测血糖,如血糖持续低于3.9mmol/L,应给予静脉注射高浓度葡萄糖(采用50%葡萄糖溶液)。
胃肠道反应:恶心、呕吐、腹泻、上腹压迫感或饱胀感和腹痛、胃溃疡、
消化道出血等。
出现恶心、呕吐等轻度不良反应时,一般无需特别处理,若出现胃溃疡或消化道出血等严重不良反应,应立即停药,并立即就医治疗。
过敏性或假性过敏反应:搔痒、荨麻疹或
皮疹。这些轻度的反应可能发展为伴有呼吸困难和血压降低的严重反应,有时发展为休克,还可能出现
血管性水肿和 Stevens-Johnson 综合征。
轻度过敏性皮疹可以口服抗
组胺药物联合外擦糖皮质激素软膏缓解,皮疹严重时,应立即停止用药,并及时就医。如果发生荨麻疹,必须立即通知医生。
眼器官疾病:在治疗开始阶段,由于血糖的改变,可能导致暂时性的视觉损害。
服药后,尽量闭目休息,血糖水平稳定后,症状会有所缓解。
症状较轻时,一般无需特别处理,若症状严重时,应立即停药,并立即就医治疗,如在医生指导下服用护肝片或其他保肝药。
血液异常:
血小板减少、在散发的病例可有白细胞减少、红细胞减少、粒细胞减少、粒细胞缺乏、
溶血性贫血和全血细胞减少。
症状较轻时,一般无需特别处理,若症状严重时,应立即停药,并立即就医治疗,如注射升白针或服用升血小板药等。
症状较轻时,一般无需特别处理,若症状严重时,应立即停药,并就医治疗。
药物贮存
遮光、室温密封保存。
请将本品放在儿童不能接触到的地方。
其他
服用本品后出现低血糖,导致警惕性和反应能力受损,可能影响例如驾驶或操作机器的能力。
考来维仑和本品联合使用降低格列美脲在胃肠道中的吸收。服用本品至少四个小时后服用考来维仑,未观察到二者间的药物相互作用。因此,本品应比考来维仑至少提前四个小时服用。
酒精摄入可能以某种不可预知的方式增强或者减弱本品的降血糖作用。因此,服用本品时应尽量避免饮酒或含酒精的饮品。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。