格列本脲是第二代磺酰脲类降糖药,可降低空腹血糖和餐后血糖。
适应证
适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度2型依赖型糖尿病,患者胰岛B细胞有一定的分泌
胰岛素功能,且无严重的并发症。
药理作用
格列本脲通过以下途径降低血糖:
格列本脲可刺激胰岛B细胞分泌胰岛素,前提条件是胰岛B细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能。
格列本脲可通过增加门静脉胰岛素水平或对肝脏直接作用,抑制肝糖原分解和糖原异生作用,使肝生成和输出
葡萄糖减少。
格列本脲还可以增加胰外组织对胰岛素的敏感性和糖的利用,发挥降糖的作用。
药物起效时间
格列本脲片:口服吸收快,蛋白结合率很高,口服后30分钟起效。
格列本脲胶囊:口服3.5mg格列本脲胶囊,约2.8±1.5小时血药浓度达峰值,药物通常在达峰之前已经起效。
药物维持时间
格列本脲半衰期约为10小时,用药后药效一般可持续约16~24小时。
药物联用
二甲双胍与格列本脲等磺脲类药物可以同时使用,联合组成二甲双胍格列本脲复方制剂,可以刺激胰岛素分泌的同时降低
胰岛素抵抗,能更好的控制空腹血糖和
糖化血红蛋白的水平。
格列本脲与中药联合使用组成复方制剂,如
消渴丸,用于治疗气阴两虚所致的消渴病。
国家禁用格列本脲了吗?
国家没有禁用格列本脲,是禁止在非药品中添加该药。
格列本脲在临床很常用,不是禁用药,主要用于单纯饮食控制和运动疗法,血糖水平未得到满意控制的
2型糖尿病患者。
格列本脲也可以作为单用磺脲类或者联合
盐酸二甲双胍治疗,血糖水平未得到满意控制的2型糖尿病患者二线用药。
格列本脲能长期服用吗?
格列本脲片是可以长期服用的。
格列本脲是用于治疗轻中度2型糖尿病的药物,而糖尿病是需要长期服药的。
但是服用格列本脲时要定期测血糖、
尿糖、尿酮体、
蛋白尿和肝、肾脏功能,并开展眼科查验等。
根据血糖等的控制水平,从而调整用药,避免血糖控制不稳,或者出现低血糖等问题。
格列本脲一定要严格遵医嘱用药,不可自己擅自增加或减少药物用量。
禁用情况
对格列本脲以及磺胺药过敏禁用。
肝肾功能不全者禁用。
白细胞减少者禁用。
慎用情况
营养不良者慎用。
年老体弱者慎用。
甲状腺功能亢进者慎用。
肾上腺皮质功能或腺垂体功能减退者慎用。
恶心、呕吐患者慎用。
特殊人群用药
孕妇:因为动物试验和临床观察证明磺酰脲类降血糖药物可造成死胎和胎儿畸形,故孕妇不宜服用。如果已经怀孕、计划怀孕或是在哺乳期,请及时告知医生并咨询选择最佳治疗方案。
哺乳期妇女:格列本脲可由乳汁排出,故哺乳期妇女不宜服用,以免婴儿发生低血糖。
老年用药:老年患者对药物代谢和排泄能力下降,格列本脲降血糖作用相对较强,不建议老年患者使用,可用其他作用时间较短的磺酰脲类降糖药。
儿童用药:儿童用药安全性和有效性尚不明确,需遵医嘱使用。
不良相互作用
禁止联用
与酒精同服时,可以引起腹部绞痛、恶心、呕吐、头痛、面部潮红和低血糖等。因此,用药期间应避免饮酒或含有酒精的饮品。
谨慎联用
肾上腺皮质激素(如强的松)、拟交感神经药(如
肾上腺素)、雌激素(如
炔诺酮)、苯妥英钠、噻嗪类利尿剂(如氢氯噻嗪)、
甲状腺素(如左甲状腺素钠)等:这些药物可增加血糖水平,与磺酰脲类药物(如格列本脲)同时使用时,可能需增加磺酰脲类药物的用量。
β受体阻滞剂(如
普萘洛尔):两者合用,可增加低血糖的危险,而且可掩盖低血糖的症状,如
脉率增快、血压升高,如果小剂量使用选择性β受体阻滞剂(如
阿替洛尔或
美托洛尔),则发生这种情况的可能性较小。
双香豆素类抗凝血药(如华法林)合用会增强降血糖的作用,引起低血糖反应,两者初始血药浓度皆升高,但随后血药浓度均降低,故应根据情况调整两药的用量。
剂型规格
片剂:2.5mg/片。
胶囊剂:1.75mg/粒。
具体用法
用法
格列本脲片:口服。
格列本脲胶囊:口服。
用量
格列本脲片
开始一次2.5mg,早餐前或早餐及午餐前各一次。
轻症者为一次1.25mg,每日3次,三餐前服用。
每7日将一日剂量增加2.5mg。通常用量为每日5~10mg,每日最大用量不超过15mg。
格列本脲胶囊
开始时,每次1粒(1.75mg),早餐前一次,或早餐及午餐前各1次。
必要时,可在医生的指导下每日服3~4粒,最大用量每日不超过6粒。
药物漏用
格列本脲应餐前服用,若在餐后发现漏服可按原剂量立即补服,若餐后很久后才发现漏服,可视血糖情况临时增量补服,并把服药后进餐的时间适当后延。切记下一次服药不得加倍用药。
药物过量
患者因药物过量可导致低血糖,但由于格列本脲与蛋白质结合牢固,透析对这些患者无效,因此需及时咨询医生给予对症和支持治疗。
轻、中度低血糖反应
症状:心慌、手抖、出汗等。
措施:应通过摄取碳水化合物,调整药物剂量或改变饮食来进行治疗;严密监测直至医师确认患者脱离危险为止。
重度的低血糖反应
症状:可能伴有昏迷、惊厥等。
措施:患者须立即入院治疗,快速静脉注射20ml高浓度(50%)
葡萄糖溶液,随后持续滴注浓度相对较低的葡萄糖溶液(10%),注入速度以维持血糖浓度在1g/L以上为准;医师应密切监护患者,根据患者情况决定是否需要加强监护。
药物停用
如患者服药期间出现恶心、呕吐,长时间症状不缓解时,应停止用药,并告知医生。
当患者服药期间出现严重过敏反应,如大疱性皮肤反应、
斑丘疹等,应立即停药,并告知医生。
如患者服药期间出现因低血糖引起的心动徐缓、嗜睡和意识丧失等症状时,应立即停药,并告知医生。
如患者在服药期间出现胆汁性淤积,如
黄疸时,应立即停药,并告知医生。
表现及处理方法
最常见的胃肠道反应:腹泻、恶心、呕吐、头痛、胃痛或胃部不适等。
处理方法:胃肠道反应的症状一般与剂量有关,剂量减少后症状可能消失。如果胃肠道反应症状较重,建议患者可以暂时停用格列本脲降糖治疗,改用
胰岛素控制血糖。注意一定要定期监测血糖水平,防止出现低血糖。
处理方法:患者发生药物引发的肝功能障碍时,先终止格列本脲的使用,另外必须要加用保肝药物对症治疗,还应该注意避免剧烈活动,避免外伤;进软食,避免消化道粘膜损伤。
低血糖反应:出现心悸、出汗、
震颤、饥饿等,严重者可出现神志改变。
处理方法:当出现饥饿、手抖、无力、恶心等低血糖症状时,应及时进食;若情况较严重,出现
低血糖昏迷,应立即送至医院给予静脉注射
葡萄糖液。
皮肤反应:部分患者可有瘙痒、红斑、荨麻疹和
丘疹等皮肤过敏反应。
处理方法:继续服用本品,皮肤过敏反应可能消失,如持续不消失,应停止服用本品。
处理方法:建议及时到医院接受治疗,进行升白等治疗,防止病情恶化,避免给患者带来更严重的伤害。
药物贮存
胶囊剂:密封保存。
片剂:密闭保存。
药物需放在儿童不能触及的地方。
其他
用药期间应定期测血糖、
尿糖、尿酮体、
尿蛋白和肝、肾功能,并进行眼科检查等。
由于格列本脲最易发生低血糖反应,故临床使用要谨慎,可用于某些
格列齐特、
格列吡嗪降血糖药效果不明显的患者。
肥胖糖尿病患者,服用格列本脲可能增加体重,不适合使用,此类患者应限制每日总热量。
用格列本脲期间同时控制饮食,否则可能效果不理想,用药3个月血糖控制不达标,可合用其他类型口服降糖药或
胰岛素治疗。
复方降糖药“
消渴丸”中含有格列本脲,服用期间需注意其可能的不良反应和禁忌证。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。