戈舍瑞林是一种天然促性腺激素释放激素的合成类似物,为调节内分泌药,长期使用可抑制垂体的促黄体生成激素的分泌,引起男性血清
睾酮和女性血清
雌二醇水平下降。
适应证
用于治疗前列腺癌、激素依赖性的乳腺癌和
子宫内膜异位症。
前列腺癌:10.8mg和3.6mg缓释植入剂型均可适用于可用激素治疗的前列腺癌,是前列腺癌药物去势治疗(一种消除性内分泌治疗手段,可降低或阻断激素对
肿瘤的作用,抑制肿瘤的生长)的主要选择之一。
乳腺癌:本品3.6mg缓释植入剂型适用于激素治疗敏感的绝经前期及围绝经期妇女的乳腺癌。
子宫内膜异位症:本品3.6mg缓释植入剂型可用于缓解症状,可减轻疼痛并减少子宫内膜损伤的大小和数目。
药物起效时间
男性患者第一次注射后21天左右血清睾酮浓度下降达去势水平,前列腺肿瘤可开始消退;女性患者第一次注射后21天左右血清雌二醇浓度受到抑制。
药物维持时间
戈舍瑞林缓释植入剂(3.6mg):维持时间尚不明确,本品每4周(28天)皮下注射使用1次,可保持有效作用浓度,遵医嘱用药即可。
戈舍瑞林缓释植入剂(10.8mg):该药的维持时间尚不明确,男性患者应每12周皮下注射使用一次,遵医嘱用药即可。
药物联用
戈舍瑞林和
氟他胺联合用于治疗男性高危局限性或局部晚期前列腺癌患者,可改善治疗效果,提高患者8年内无病生存率,提高局部病灶控制率,降低肿瘤复发和转移率。
本药可引起骨密度下降。双膦酸盐化合物与本药联合使用,可减少骨密度的下降。
醋酸戈舍瑞林缓释植入剂使用有什么后遗症?
尚无使用醋酸戈舍瑞林缓释植入剂后出现明显后遗症的相关报道。
本品为治疗药物,用药可能出现不良反应,但通常表现轻微,停药后一般可缓解。常见不良反应包括:
皮疹、血压改变、全身潮红、性功能下降、乳房肿胀和触痛、头痛、情绪异常如抑郁、骨质酥松等。
上述症状如在停药后持续或进一步加重,则应立即就医,并给予针对性治疗。
禁用情况
对戈舍瑞林或其他促性腺激素释放激素类似物,及本品任一辅料过敏者禁用。
孕妇禁用。
哺乳期妇女禁用。
儿童禁用。
慎用情况
过敏体质慎用。
伴有发展为
输尿管梗阻或脊髓压迫危险的男性患者慎用。
糖尿病患者慎用。
存在骨质疏松风险或骨代谢异常患者慎用,本药可能引起骨密度下降。
运动员慎用。
抑郁症和高血压患者慎用。
特殊人群用药
本药10.8mg植入剂不适用于女性患者。
孕妇
妊娠期间使用戈舍瑞林有致流产或致畸的危险,因而妊娠期女性禁用此药。
哺乳期妇女
动物试验显示本品可随大鼠乳汁分泌,因此,哺乳期妇女禁用本品。
儿童
尚未确定本品在儿童中的安全性和有效性,故本品不得用于儿童。
老年人
老年患者一般无需调整用药剂量,请遵医嘱用药。
不良相互作用
抗心律失常药:雄激素剥夺治疗可能导致
QT间期延长,因此,本药与具有延长QT间期药物风险或可能会诱导尖端扭转型室性心动过速的药物,如ⅠA类(如
奎尼丁、
丙吡胺)、Ⅲ类抗心律失常药物(如胺碘酮、索他洛尔、
多非利特、
伊布利特)可能加重诱发心律失常的风险。
有潜在延长QT间期风险的药物:如美沙酮、莫西沙星、抗精神病药物等,合用时可能增加心血管不良事件发生风险,应谨慎联用。
剂型规格
戈舍瑞林缓释植入剂:10.8mg/支;3.6mg/支。
具体用法
用法
缓释植入剂:皮下注射给药。本品应在医生指导下使用,采用无菌操作给药,用药前需阅读说明卡。
注意:注射至腹前壁时需谨慎,因为其临近腹壁下动脉及其分支动脉。
用量
可用激素治疗的前列腺癌:10.8mg(一支)/次,每84天(12周)使用1次或3.6mg(一支)/次,每28天(4周)使用1次,长期维持使用。
乳腺癌、
子宫内膜异位症:3.6mg(一支)/次,每28天(4周)使用1次。由于缺乏相关研究数据,子宫内膜异位症的药物治疗周期不应超过6个月。
特殊人群:如肝肾功能损伤患者,通常无需调整用药剂量。
药物漏用
本品为注射用缓释植入剂,注射操作必须由专业医务人员指导使用,通常不存在漏用情况。如发现漏用,应立即告知医生采取补救措施。
漏用本品可影响药物使用的延续性,如漏用的时间较短,可经充分临床评估后尽快补用。
为避免漏用,请患者按时给药,且不得擅自调整本品使用剂量。
药物过量
按照说明书的给药模式通常,目前尚无人体超剂量用药的经验。动物试验表明使用超剂量的本品时除对性激素浓度和生殖系统的预期作用外无其它影响。
如发生超量使用的情况,请及时告知医生并对症处理,遵循医嘱用药及治疗。
药物停用
患者应遵照医嘱进行规范化治疗,不得擅自更改用药方案,以免引起疾病反复或症状恶化。
用药后如感觉轻微不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施;如出现不可耐受的药物不良反应(如过敏反应、严重心血管系统不适等),应立即停药就医,并给予针对性治疗。
本品用于治疗子宫内膜异位症患者疗程不应超过6个月,用药6个月后应遵医嘱停药。
本品不可擅自停用,请在医生指导下停用药物或更改其他治疗药物。
表现及处理方法
常见不良反应
全身反应:用药后可能出现
皮疹、骨密度下降、注射部位轻度瘀血。
心血管系统:心衰、心肌梗死、热潮红、一过性血压改变。
神经系统:情绪异常、感觉神经异常。
骨关节:关节疼痛、骨骼疼痛、骨质疏松、骨密度下降。
注射部位反应:输注部位疼痛、淤血等。
生殖系统及乳腺:男性常见性欲下降、
勃起功能障碍及乳腺发育等;女性可见阴道干燥、阴道出血、乳房大小变。
其他:体重增加、多汗、糖耐量异常等。
处理方法:大部分症状为本品的药理学反应,表现轻微,通常无需中断治疗,停药后症状可消失;若症状持续或进一步加重,则应立即就医,并给予针对性治疗。
罕见不良反应
用药后罕见发生如药物超敏反应、输卵管梗阻、精神障碍、垂体出血、垂体肿瘤等严重不良反应。
处理方法:如发生上述反应,应予以充分重视,及时就诊并给予对症支持治疗,必要时应给予抢救措施。
药物贮存
本品应置于25℃以下保存。
药品应放在儿童不能接触的地方。
其他
使用本药可能引起骨密度下降和糖耐量异常,用药期间应注意监测骨密度和血糖。
使用本品治疗可能引起情绪变化,对伴有抑郁和高血压的患者,应注意严密监测用药反应。
本品可能会导致反兴奋剂检测结果呈阳性。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。