本品是高选择性β1受体拮抗剂,它主要作用于心脏的β1受体,具有降低心排血量,减慢心率,降低血压,降低心脏耗氧量的作用,可用于治疗高血压,保护心血管,改善心脏结构和功能。
适应证
利用本品降低心排血量,减慢心率,降低血压,降低心脏耗氧量的作用,临床可用于各种类型的高血压,也可用于预防和治疗冠心病心绞痛,如慢性稳定心绞痛。另外,本品对慢性稳定性
心力衰竭也有良好效果。
药物起效时间
口服本品吸收迅速完全,起效时间是在服用后2~3个小时。
药物维持时间
本品经2~4个小时可达到最大药效,每天一次给药后,血浆半衰期为10~12个小时,一般可维持有效时间是24小时左右。
药物联用
目前该药物的药物联用尚无权威资料,如果在使用该药物期间需要应用其他药物,应先咨询医生,听从其建议选择合适的药物和用药方法。
富马酸比索洛尔片能长期吃吗?
富马酸比索洛尔片可以长期用药,但是需要定期监测心功能、肝肾功能,如有心动过缓或低血压,应减剂量或停药。因为长期用药会导致心功能损伤、肝功能损伤、低血压等,所以必须在医生的指导下使用本品,否则会增加风险,耽误病情,出现严重药物不良反应等情况。
富马酸比索洛尔片心率多少需停药?
一般是心率小于60次/分需要停药。因为富马酸比索洛尔片是可以降低心率的,而且正常人的心率范围是在60~100次/分,所以建议心率较快的患者服用,但心率小于60次/分的患者如服用本品,可能会出现胸闷、憋喘等不适。
禁用情况
对本药过敏者禁用。
病窦综合征患者禁用。
窦房阻滞患者禁用。
有症状的低血压患者禁用。
急性心力衰竭或处于心力衰竭失代偿期需用静注正性肌力药物治疗的患者禁用。
二度或三度房室传导阻滞者(未安装心脏起搏器)禁用。
有症状的心动过缓者禁用。
严重的外周动脉闭塞疾病患者禁用。
慎用情况
过敏体质者慎用。
儿童慎用。
孕妇慎用。
运动员慎用。
哺乳期女性慎用。
严重肝肾功能异常患者慎用。
支气管哮喘患者慎用。
糖尿病患者(尤其血糖波动较大)慎用。
外周循环障碍伴有间歇跛行慎用。
严格禁食者慎用。
正在进行脱敏治疗者慎用。
肺功能不全者慎用。
特殊人群用药
孕妇
富马酸比索洛尔可以降低胎盘灌注,会导致胎儿发育迟缓、子宫内死亡甚至流产或早产,所以不推荐使用该药品。如果确需使用,一定要严格密切监测胎儿情况,在医生指导下谨慎使用。
哺乳期女性
本品是否经人乳排泄尚不清楚,不建议哺乳期妇女应用
比索洛尔进行治疗。如果确需使用,要在医生指导下谨慎使用,用药期间停止哺乳。
儿童
尚无儿童患者应用比索洛尔的经验,若使用应咨询医生。
老年人
老年人应用本品不需要调整剂量。
不良相互作用
不推荐联用
I类抗心律不齐药物,如
丙吡胺、
奎尼丁等,禁止与本品联用,以免增加本品对房室传导和心脏收缩力的抑制作用。
钙拮抗剂(如
硝苯地平、维拉帕米和
地尔硫䓬)和本品同时服用,可潜在加重患者的病情,导致患者头晕头痛、房室传导阻滞等不良反应加重,同时还可导致
心力衰竭患者心室泵功能进一步恶化,因此禁止联用。
中枢降压药物(如
可乐定、
甲基多巴等)与本品同时服用,可能会导致心率降低、血管舒张,若停药,可能会造成反跳性高血压的风险,因此禁止联用。
谨慎联用
本品与胺碘酮服用,可出现明显的心动过缓和
窦性停搏,需谨慎联用。
奥洛福林与本品服用,可引起低血压或高血压以及心动过缓,应谨慎联用,并监测血压和心率。
胰岛素和口服降糖尿病药物与本品同时服用,有增强降血糖的作用,但是可能会掩盖低血糖症状,应谨慎联用。
单胺氧化酶抑制剂与本品服用,可能会增加降血压效应,但是也可能会增加出现
高血压危象的风险,因此需谨慎联用。
与抗高血压药物及其他有可能降低血压的药物(如三环类抗抑郁药、巴比妥类、吩噻嗪)合用时,有可能增加低血压的风险,应谨慎联用。
非甾体抗炎药物可能会减弱本品的降血压作用,应谨慎联用。
本品与拟交感神经药合用可能延长房室传导时间,增加发生心动过缓的风险。
本品与洋地黄毒苷合用可减慢心率,延长房室传导时间。
利舍平、
胍乙啶可增强本品的β
-肾上腺素受体阻滞作用,导致交感神经活性过度降低。
本品与α、β
-肾上腺素受体激动药(如去甲肾上腺素、肾上腺素)合用,可加剧此类药物α
-肾上腺素受体介导的血管收缩作用,引起血压升高、
间歇性跛行加重。
与麻醉剂联用可能会引起反射性心动过速的减弱,增加低血压风险,应谨慎联用。
剂型规格
片剂:5mg/片;2.5mg/片。
具体用法
用法
口服,饭后服用,并且是在早晨服用最好,从小剂量开始服用。
用量
高血压或心绞痛患者用量
轻度高血压患者可以从每次服用2.5mg开始,每日1次。并根据个体情况进行调整,如果降压效果均不明显,剂量可增至每日1次,每次5~10mg。
慢性稳定性心力衰竭患者用量
从每次服用1.25mg开始,每日1次,用药1周,如果耐受性良好,则增加至每次2.5mg,每日1次,继续用药1周。
如果耐受性良好,则增加至3.75mg,每日1次,继续用药1周。
如果耐受性良好,则依次增加1.25mg直至10mg,但是需要依次继续用药4周,作为维持治疗;并且需要在医生指导下使用本药。
药物漏用
本品每日用药1次,如果在常规服药时间忘记吃药,则应在想起时立即补服,同时顺延次日服药时间即可。
药物过量
过量服用本品可能会导致慢性中毒。
症状:轻症者可无特殊症状,稍重者可能会出现心动过缓、低血压、
支气管痉挛、低血糖等症状,严重情况甚至会出现
急性心功能不全等症状。
措施:减少服用剂量或停药并予以支持性的对症治疗,严重者应立即就医或拨打急救电话送医,接受住院治疗。
比索洛尔很难被透析除去,临床可供参考的处理方法如下:
心动过缓:静注阿托品。如果效果不好,可以小心给予
异丙肾上腺素或其他正性变时性药物。
低血压:应静注补充液体及应用血管升压药物,静注
高血糖素有益。
房室传导阻滞(二度或三度):应细心监护患者,适当静脉滴注异丙肾上腺素或通过静脉植入心脏起搏器。
支气管痉挛:应用支气管扩张剂进行治疗,如异丙肾上腺素,β
2-拟交感神经药和/或
氨茶碱。
药物停用
本品不可以随意停用,可能会导致原有症状复发、加重等情况,若用药时出现头晕头痛、出汗、精神紊乱等不良反应情况应及时告知医生,在医生的指导下逐渐减少药量,防止加重患者的病情。
如果出现暂时的
心力衰竭恶化、低血压或心动过缓,如有必要可以暂时降低比索洛尔的剂量,或考虑停药。当病情稳定后考虑重新开始比索洛尔治疗和(或)上调比索洛尔剂量。
表现及处理方法
常见不良反应
神经系统异常:头晕、头痛。
血管异常:肢端发冷或麻木;低血压(特别在
心力衰竭患者中)。
胃肠道异常:恶心、呕吐、腹泻、便秘等。
全身不适:疲劳、衰弱(常见慢性心力衰竭患者)。
处理方法:上述症状一般是在刚开始用药时发生,一般程度轻微,不需要停药,通常在1~2周后就消失。但是若症状长时间存在、严重、甚至恶化,则立即停药并咨询医生。
偶见和罕见不良反应
眼异常:罕见泪液分泌减少。
耳和迷路异常:罕见听力障碍。
心脏异常:偶见高血压或心绞痛患者出现房室传导障碍,心动过缓,既有心力衰竭恶化。
血管异常:偶见体位性低血压,罕见晕厥。
肌肉骨骼和结缔组织异常:偶见肌肉无力和痉挛。
全身不适:衰弱(偶见高血压或心绞痛患者)。
肝胆异常:罕见肝炎。
精神异常:偶见抑郁、睡眠障碍;罕见梦魇、幻觉。
处理方法:出现上述罕见的不良反应,应立即就医,由医生进行针对性的治疗处理。
药物贮存
遮光,25℃以下密封保存。用后口服剂型应拧紧瓶盖。
将本品放在儿童不能接触的地方。
其他
慢性稳定性
心力衰竭患者服用本品应在医生的指导下从特定的剂量开始,并定期检测。
本品宜长期用药,不可自行改变本药的剂量,也不宜中止服药。如需停药时,应逐渐停用,不可突然中断,冠心病患者尤需特别注意。
患者接受手术需进行
全身麻醉时,须告知麻醉师患者正在使用本品。如果手术前必须停用本品,则须逐渐停药,完全停药48小时后进行麻醉。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。