富马酸比索洛尔属于选择性β1受体阻滞剂,具有扩张血管、减轻外周血管阻力、减低心排血量、减弱心肌收缩力、降低心率、减少心肌氧耗和降压的功效。
适应证
富马酸比索洛尔常用剂型有富马酸比索洛尔片和富马酸比索洛尔胶囊。主要用于以下疾病的治疗。
高血压、冠心病(心绞痛)。
慢性稳定性
心力衰竭(伴有左心室收缩功能减退,射血分数≤35%)的治疗。
使用本品时需遵医嘱接受
血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂、利尿剂和选择性使用强心苷类药物治疗。
药物起效时间
根据本品的药物动力学,富马酸比索洛尔片或胶囊从胃肠道几乎完全被吸收,其生物利用率可高达90%,口服后2小时开始起效,2~4小时后血药浓度达到峰值。
药物维持时间
根据本品药物动力学,本品的半衰期为10~12小时,药物浓度在血浆中可维持24小时,故药效可维持24小时左右。
药物联用
目前该药物的药物联用尚无权威资料,如果在使用该药物期间需要应用其他药物,应咨询医生。
富马酸比索洛尔片的正确停药方法是什么?
本品为长期服用药物,一般不得随意停药,随意停药可导致病情恶化,尤其对于冠心病患者。特殊情况下需停药者,需在医师指导下逐步降低药量,不可突然中断。
以下情况需停药处理:如果出现短暂心力衰竭恶化、低血压或心动过缓,应立即停药,并立即就医,在医师指导下对症处理后,待病情稳定后再决定下一步用药方案。
禁用情况
对本品任何成分及其衍生物过敏者禁用。
有症状的低血压(收缩压低于100mmHg)患者禁用。
有症状的心动过缓者(≤60次/分)者禁用。
二度或三度房室传导阻滞者(未安装心脏起搏器)禁用。
窦房阻滞者禁用。
严重慢性肺梗阻患者禁用。
严重的外周动脉阻塞型疾病患者禁用。
病窦综合征患者禁用。
慎用情况
过敏体质者慎用。
支气管哮喘患者慎用。
慢性阻塞性肺系疾病患者慎用。
糖尿病患者慎用。
变异性心绞痛患者慎用。
严格禁食者慎用。
正在进行脱敏治疗者慎用。
肺、肝、肾功能不全者慎用。
运动员慎用。
特殊人群用药
儿童:本品暂无儿童用药经验,不建议儿童使用。
孕妇:一般不应使用,如确需使用,应在医师、药师指导下谨慎用药,并监测子宫胎盘血流量和胎儿生长情况。
哺乳期妇女:
比索洛尔是否经人乳排泄尚不明确,故不建议哺乳期妇女使用。
老人:比索洛尔药动力学为线性,与年龄无关,因此,老年人一般不需要调整剂量。如合并有其他基础疾病和肝肾功能不全者慎用,需在医师指导下用药和调整剂量。
不良相互作用
禁止联用
与I类抗心律不齐药物(如
丙吡胺、
奎尼丁)联用,可能增加对房室传导和心脏收缩力的抑制作用。
与钙拮抗剂如维拉帕米和
地尔硫䓬联用,会对收缩力、房室传导和血压产生负面影响,可导致显著的低血压和
房室传导阻滞。
与中枢降压药物(如
可乐定、
甲基多巴、
莫索尼定、
利美尼定)联用,如果突然停药,可能会出现“反跳性高血压”(指突然撤药导致血压突然迅速回升甚至恶化的现象)。
谨慎联用
与胺碘酮联用,可延长心房传导时间,导致明显的心动过缓和
窦性停搏。需谨慎联用。
与β受体阻滞剂联用,可增强降压作用,但也可能引发低血压风险,应谨慎联用。
与前列腺素合成酶抑制药联用,可能减弱比索洛尔的降血压作用。
与麻醉剂联用,可能会引起反射性心动过速的减弱,增加低血压风险。
与洋地黄毒苷联用,可减慢心率,延长房室传导时间。
与拟副交感神经药物(包括四氢氨基吖啶)联用,可能延长房室传导时间,增加心动过缓风险。
与
胰岛素和口服抗糖尿病药物联用,可增加降血糖效果,但是受体可能会掩盖低血糖症状,应谨慎联用。
单胺氧化酶抑制剂与本品服用,可能会增加降血压效应,但是也可能会增加出现
高血压危象的风险,因此需谨慎联用。
与抗高血压药物及其他有可能降低血压的药物(如三环类抗抑郁药、巴比妥类、吩噻嗪)合用时,有可能增加低血压的风险,应谨慎联用。
非甾类抗炎药物(NSAID)可能会减弱本品的降血压作用,应谨慎联用。
剂型规格
片剂:2.5 mg/片;5 mg/片。
胶囊剂:2.5 mg/粒;5 mg/粒。
具体用法
本品需按医生处方使用。
用法
片剂:早晨进餐时服用,用水整片送服,不可咀嚼。
胶囊剂:口服(未明确规定服用时间,每日一次即可),用水整颗送服,不可咀嚼或掰开。
用量
用于治疗高血压或者心绞痛的用量
每日1次,每次5 mg。轻度高血压患者可以从2.5 mg剂量开始。如果效果不明显,剂量可增至每日1次,每次10mg(需在医师指导下调整剂量)。
用于治疗慢性稳定性心力衰竭的用量
必须待病情稳定后开始服药,应从低剂量开始,按以下方案逐渐增加剂量:
1.25 mg,每日1次,用药1周后,如果耐受性好,则增加至2.5 mg,每日1次。
继续用药1周后,如果耐受性良好,则增加至3.75 mg,每日1次,继续用药1周,如果耐受性良好,则增加至5 mg,每日1次,继续用药4周。
如果耐受性良好,则增加至7.5 mg,每日1次,继续用药4周,如果耐受性良好,则增加至10 mg,每日1次。
注意:每日最大剂量不得超过10 mg。服药过程中需监测血压、心率,根据患者病情在医师指导下调整剂量。本药为长期服用药物,无医师指导不得随意停药,也不可随意更改剂量,尤其是老人和冠心病患者。
药物漏用
本品每日服药1次,如果在常规服药时间忘记吃药,当天想起的时候马上补服,如果第二天才想起,则不可补服,按正常药量服用即可,不能一次服用双倍剂量来补偿漏用剂量。
如漏服时间超过3天应立即咨询医生,在医师指导下调整用药方案。
药物过量
处理:减少服用剂量或停药并予以支持性的对症治疗,严重者应立即就医或拨打急救电话送医,接受住院治疗。
比索洛尔很难被透析除去,就医后一般救治方法如下。
心动过缓:静注阿托品。如果效果不好,可以小心给予
异丙肾上腺素或其他正性变时性药物。
低血压:应静注补充液体及应用血管升压药物,静注
高血糖素有益。
房室传导阻滞(二度或三度):应细心监护患者,适当静脉滴注异丙肾上腺素或通过静脉植入心脏起搏器。
支气管痉挛:应用支气管扩张剂进行治疗,如异丙肾上腺素,β
2-拟交感神经药和/或
氨茶碱。
药物停用
本品为长期服用药物,若没有医师指导,一般不得随意停药。如随意停药可导致病情恶化,尤其对于冠心病患者。
以下情况需停药处理:如果出现短暂
心力衰竭恶化、低血压或心动过缓,应立即停药,并立即就医,在医师指导下对症处理后,待病情稳定后再决定下一步用药方案。
表现及处理方法
常见不良反应
表现
神经系统异常:头晕、头痛、口干。
心血管系统:低血压、肢端发冷或者麻木、
心力衰竭、心动过缓。
胃肠道反应:恶心、呕吐、腹泻、便秘。
泌尿生殖系统:多尿。
全身反应:乏力、疲劳。
处理方法
上述常见不良反应一般在治疗开始时发生。一般程度轻微,通常在1~2周后消失。如症状持续不缓解,需要立即咨询医师,在医师指导下调整用药剂量或停药。
少见不良反应表现及处理方法
表现
耳和迷路:听力障碍。
心血管系统:晕厥。
呼吸系统:支气管痉挛、过敏性鼻炎等。
皮肤、肌肉、骨骼:过敏反应、
皮疹、瘙痒、潮红;肌肉萎缩无力、痉挛。
其他:脱发、性功能减退、幻觉。
处理方法
一旦发现听力减退,应立即就医,以防造成进一步的损伤。
如果出现晕厥,要立即紧急就医,由医生进行对症治疗,避免危及生命。
用药过程中,出现其他异常也应及时就医。
药物贮存
遮光、阴凉处封闭贮存,适宜温度25℃以下。
将本品放在儿童不能接触的地方。
其他
片剂不可嚼服。
驾驶员慎用。
老年人一般不用调整剂量。
本品经肝肾代谢,轻中度肝肾功能损害者不需要调整剂量。
慢性稳定性
心力衰竭患者服用本品,应在医生的指导下从特定的剂量开始,并定期复查。
本品宜长期用药,不可自行改变本药的剂量,也不宜中止服药。如需停药时,应逐渐停用,不可突然中断,冠心病患者尤需特别注意。
患者接受手术需进行
全身麻醉时,须告知麻醉师患者正在使用本品。如果手术前必须停用本品,则须逐渐停药,完全停药48小时后进行麻醉。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。