本品是复方制剂,含磺胺甲噁唑与
甲氧苄啶,二者合用可使细菌的叶酸代谢受到双重阻断,用于敏感菌导致的感染。
适应证
大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、奇异变形杆菌、普通变形杆菌和莫根菌属等敏感菌株所致的尿路感染。
肺炎链球菌或流感嗜血杆菌所致的2岁以上小儿急性中耳炎。
肺炎链球菌或流感嗜血杆菌所致的成人慢性支气管炎急性发作。
福氏或宋氏志贺菌敏感菌株所致的肠道感染、志贺菌感染。
治疗卡氏肺孢子虫肺炎,系首选用药。
卡氏肺孢子虫肺炎的预防,可用已有卡氏肺孢子虫病至少一次发作史的患者,或艾滋病(HIV)成人感染者,其CD4淋巴细胞计数≤200/mm
3或少于总
淋巴细胞数的20%。
产肠毒素大肠埃希菌所致旅游者腹泻。
药物起效时间
本品口服1~4小时后达到血浆峰浓度(Cmax),该药物的起效时间是多久目前尚没有明确数据,与药物本身、患者的病情及个人体质等因素有关,请遵医嘱使用。
药物维持时间
本品的维持时间尚不明确,其SMZ和TMP的血消除半衰期分别为10小时和8~10小时,一天给药不超过4次,遵医嘱用药即可。
药物联用
目前本品的药物联用尚无权威资料,如果在使用该药物期间需要应用其他药物,应先咨询医生,听从其建议选择合适的药物和用药方法。
禁用情况
对SMZ和TMP过敏者禁用。
巨幼红细胞性贫血患者禁用。
重度肝肾功能损害者禁用。
孕妇禁用。
哺乳期妇女禁用。
小于2个月的婴儿禁用。
慎用情况
肝肾功能不全者慎用。
缺乏
葡萄糖-6-磷酸脱氢酶、
血卟啉症、叶酸缺乏性血液系统疾病、失水、艾滋病、休克和老年患者慎用。
特殊人群用药
孕妇
本品可穿过血胎盘屏障至胎儿体内,动物实验发现有致畸作用。孕妇禁用。
哺乳期女性
本品可自乳汁中分泌,乳汁中浓度约可达母体血药浓度的50%~100%,药物可能对婴儿产生影响。本品在葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的新生儿中应用有导致
溶血性贫血发生的可能。哺乳期妇女不宜应用。
儿童
由于本品可与胆红素竞争在血浆蛋白上的结合部位,而新生儿的乙酰转移酶系统未发育完善,磺胺游离血浓度增高,以致增加了核黄疸发生的危险性,所以新生儿及2个月以下婴儿禁用该类药物。
其他年龄儿童处于生长发育期,肝肾功能还不完善,用药量应酌减,请在医生指导下使用。
老人
老年患者应用本品时发生严重不良反应的机会增加,因此老年患者宜避免使用,确有指征时需权衡利弊后在医生指导下使用。
不良相互作用
禁止联用
对氨基
苯甲酸:本品不能与对氨基苯甲酸合用,对氨基苯甲酸可代替本品被细菌摄取,两者相互拮抗。
乌洛托品:本品不宜与乌洛托品合用,因乌洛托品在酸性尿中可分解产生
甲醛,后者可与本品形成不溶性沉淀物。使发生
结晶尿的危险性增加。
抗肿瘤药、2,4-二氨基嘧啶类药物:本品不宜与抗肿瘤药、2,4-二氨基嘧啶类药物合用,也不宜在应用其他叶酸拮抗药治疗的疗程之间应用本品,因为有产生骨髓再生不良或巨幼红细胞贫血的可能。
氨苯砜:本品不宜与氨苯砜合用,因氨苯砜与本品中的TMP合用两者血药浓度均可升高,氨苯砜浓度的升高使不良反应增多且加重,尤其是高铁血红蛋白血症的发生。
青霉素类药物:本品避免与青霉素类药物合用,因为本品有可能干扰此类药物的杀菌作用。
谨慎联用
尿碱化药:本品合用尿碱化药可增加本品在碱性尿中的溶解度,使排泄增多。
口服抗凝药、口服降血糖药、
甲氨蝶呤、苯妥英钠和
硫喷妥钠:口服抗凝药、口服降血糖药、甲氨蝶呤、苯妥英钠和硫喷妥钠等与本品同用时,本品可取代这些药物的蛋白结合部位,或抑制其代谢,以致药物作用时间延长或发生毒性反应,因此当这些药物与本品同时应用,或在应用本品之后使用时需调整其剂量。
骨髓抑制药:本品与骨髓抑制药合用可能增强此类药物对造血系统的不良反应。如白细胞、
血小板减少等,如确有指征需两药同用时,应严密观察可能发生的毒性反应。
避孕药(雌激素类):本品与避孕药(雌激素类)长时间合用可导致避孕的可靠性减少,并增加经期外出血的机会,需谨慎联合。
溶栓药物:本品与溶栓药物合用时,可能增大其潜在的毒性作用,需谨慎联合。
肝毒性药物:本品与肝毒性药物合用时,可能引起肝毒性发生率的增高。对此类患者尤其是用药时间较长及以往有
肝病史者应监测肝功能。
光敏药物:本品与光敏药物合用时,可能发生光敏作用的相加。
维生素K:接受本品治疗者对维生素K的需要量增加,需要适量补充。
保泰松:本品可取代保泰松的血浆蛋白结合部位,当两者同用时可增强保泰松的作用。
磺吡酮:磺吡酮与本品合用时可减少后者自肾小管的分泌,其血药浓度持久升高易产生毒性反应,因此在应用磺吡酮期间或在应用其治疗后可能需要调整本品的剂量。当磺吡酮疗程较长时,对本品的血药浓度宜进行监测,有助于剂量的调整,保证安全用药。
华法林:本品中的TMP可抑制华法林的代谢而增强其抗凝作用,出血风险增加,需谨慎联合。
环孢素:本品中的TMP与环孢素合用可增加肾毒性,需谨慎联合。
利福平:利福平与本品合用时,可明显使本品中的TMP清除增加和血清半衰期缩短,需谨慎联合或调整剂量。
剂型规格
片剂:(磺胺甲噁唑0.4g:
甲氧苄啶0.08g)/片。
具体用法
用法
口服,温水送服。
用量
成人
治疗细菌性感染,一次甲氧苄啶0.16g和磺胺甲噁唑0.8g,每12小时服用1次。治疗卡氏肺孢子虫肺炎一次甲氧苄啶3.75~5mg/kg,磺胺甲噁唑18.75~25mg/kg,每6小时服用1次。
成人预防用药:初予甲氧苄啶0.16g和磺胺甲噁唑0.8g,一日2次,继以相同剂量一日服1次,或一周服3次。
小儿
治疗细菌感染,2个月以上体重40kg以下的婴幼儿按体重口服一次SMZ20~30mg/kg及TMP4~6mg/kg,每12小时1次。体重≥40kg的小儿剂量同成人常用量。
治疗寄生虫感染如卡氏肺孢子虫肺炎,按体重一次口服SMZ18.75~25mg/kg及TMP3.75~5mg/kg,每6小时1次。
疗程
慢性支气管炎急性发作的疗程至少10~14日。
尿路感染的疗程7~10日。
卡氏肺孢子虫肺炎的疗程为14~21日。
药物漏用
如果漏服药物时间不到两次正常用药间隔时间的一半,请尽快补服;但如果超过两次正常用药间隔时间的一半,请跳过此次漏服的剂量,直接于下一次服药时间服药。以下以每日3次用药举例。
需要补服:本应在当天6时、14时、22时分别服用,患者6时服用一次,14时忘记服用,18时前想起忘记服用药物,则需补服,并于22时正常服用即可。
无需补服:本应在当天6时、14时、22时分别服用,患者6时服用一次,14时忘记服用,18时后想起忘记服用药物,则无需补服,于22时正常服用即可。
绝对不可以一次服用双倍药量。如果您有不能确定的情况,请咨询医师或药师。
药物过量
药物过量的表现
本品的血浓度不应超过200μg/ml,超过此浓度,不良反应发生率增高,毒性增强。
短期过量服用本品会出现食欲不振、腹痛、恶心、呕吐、头晕、头痛、嗜睡、神志不清、精神低沉、发热、血尿、
结晶尿、血液疾病、
黄疸、骨髓抑制等。
长期过量服用本品会引起骨髓抑制,造成血小板、白细胞的减少和巨幼红细胞性贫血。
药物过量的处理方法
短期过量:一般治疗为停药后进行洗胃、催吐或大量饮水;尿量低且肾功能正常时可给予输液治疗。在治疗过程中应监测血象、电解质等。如出现较明显的血液系统不良反应或黄疸,应予以血液透析治疗。如出现骨髓抑制,先停药,给予叶酸3~6mg肌注,一日1次,连用3日或至造血功能恢复正常为止。
长期过量:出现骨髓抑制症状时,患者应每天肌内注射甲酰四氢叶酸5~15mg治疗,直到造血功能恢复正常为止。
以上应对方式仅供参考,如发生药物过量,请立即到医院就诊。
药物停用
一般感染治疗疗程结束后,就可以在医生指导下停药。
服用本品偶有患者发生艰难梭菌肠炎表现为腹泻、便血、大便中有膜块状物质等,此时需停药。
如有骨髓抑制征象(白细胞、红细胞、血小板等减少)发生,应即停用。
如果用药后其他感觉不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
不良反应的表现
过敏反应较为常见,可表现为
药疹,严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等;也有表现为光敏反应、
药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。偶见过敏性休克。
中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及
再生障碍性贫血。患者可表现为咽痛、发热、苍白和出血倾向。
肝脏损害。可发生
黄疸、肝功能减退,严重者可发生急性肝坏死。
恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻、头痛、乏力等,一般症状轻微。偶有患者发生艰难梭菌肠炎。
甲状腺肿大及功能减退偶有发生。
中枢神经系统毒性反应偶可发生,表现为精神错乱、
定向力障碍、幻觉、欣快感或抑郁感等。
本品所致的严重不良反应虽少见,但常累及各器官并可致命,如渗出性多形红斑、剥脱性皮炎、大疱表皮松解萎缩性皮炎、暴发性肝坏死、
粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血等血液系统异常。
艾滋病患者的上述不良反应较非艾滋病患者为多见。
不良反应的处理方法
对于过敏反应,如果比较轻微,一般停药后可缓解。如果出现严重过敏反应,需要立即停药,及时就医接受进一步处置。
如果出现消化系统症状,可以改饭后服用,注意饮食清淡,密切观察。一般为一过性反应,如果不能耐受或者出现严重腹泻,则需要停药并就医。
如果出现骨髓抑制需要立即停药,在医生指导下正确处置。
如果出现肝肾功能损伤,需要立即就医,在医生指导下正确处置。
对于中枢神经精神症状,则考虑注意休息,密切观察,如果不能缓解请积极就医治疗。
如果用药后感觉有其他不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
药物贮存
遮光,密封保存。
存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
交叉过敏反应:对一种磺胺药呈现过敏的患者对其他磺胺药也可能过敏。
对
呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制药呈现过敏的患者,对磺胺药亦可过敏。
用药期间须注意检查:全血象检查、尿常规、肝肾功能检查。对疗程长、服用剂量大、老年、营养不良及服用抗癫痫药的患者尤为重要。
不可任意加大剂量、增加用药次数或延长疗程,以防蓄积中毒。
由于本品能抑制大肠杆菌的生长,妨碍B族维生素在肠内的合成,故使用本品超过一周以上者,应同时给予维生素B以预防其缺乏。
儿童必须在成人监护下使用。
严重感染者应测定血药浓度,对大多数感染患者游离磺胺浓度达50~150μg/ml(严重感染120~150μg/ml)可有效。总磺胺血浓度不应超过200μg/ml,如超过此浓度,不良反应发生率增高。
严格按照本说明书给药。营养不良、饥饿状态易出现毒性反应,应予减量。
本品性状发生改变时(颜色,形状,味道,表面出现裂纹或斑点等)禁止使用。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。