复方磺胺甲噁唑为磺胺类抗菌药物,是由磺胺甲噁唑(SMZ)和
甲氧苄啶(TMP)组成的复方制剂,用于敏感菌所致细菌感染的治疗。
适应证
用于敏感菌所致的尿路感染、小耳畸形中耳炎等感染性疾病的治疗,具体如下。
本品适用于大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、奇异变形杆菌、普通变形杆菌和摩根菌属敏感菌株所致的尿路感染。
用于肺炎链球菌或流感嗜血杆菌所致2岁以上小儿急性中耳炎。
用于肺炎链球菌或流感嗜血杆菌所致的成人慢性支气管炎急性发作。
用于由福氏或宋氏志贺菌敏感菌株所致的肠道感染、志贺菌感染。
用于治疗卡氏肺孢子虫肺炎,本品为首选。
用于卡氏肺孢子虫肺炎的预防,可用已有卡氏肺孢子虫病至少一次发作史的患者,或HIV成人感染者,其CD
4淋巴细胞计数≤200/mm
3或少于总
淋巴细胞数的20%。
用于由产肠毒素大肠埃希菌(ETEC)所致的腹泻。
药理作用
磺胺甲噁唑影响细菌二氢叶酸合成酶,干扰合成叶酸的第一步。
甲氧苄啶作用于叶酸合成代谢的第二步,选择性抑制细菌二氢叶酸还原酶的作用。
两者合用可使细菌的叶酸代谢受到双重阻断。协同抗菌作用较单药增强,对其呈现耐药性的菌株减少。
药物起效时间
本品经口服后自胃肠道吸收完全,其中磺胺甲噁唑和甲氧苄啶在1~4小时可达血药峰浓度,在此之前药物已经开始起效。
药物维持时间
目前尚不明确,磺胺甲噁唑的血消除半衰期为10小时,甲氧苄啶的血消除半衰期为8~10小时,应遵医嘱使用。
药物联用
接受本品治疗的患者对维生素K的需要量增加。
如果在使用本品期间需要应用其他药物,请先咨询医生,听从其建议选择合适的药物和用药方法。
禁用情况
对本品成分过敏者禁用。
由于本品阻止叶酸的代谢,加重
巨幼细胞贫血患者叶酸的缺乏,所以该病患者禁用。
重度肝肾功能损害患者禁用。
2个月以下婴儿禁用。
慎用情况
过敏体质者慎用。
叶酸缺乏性血液系统疾病患者慎用。
失水患者慎用。
艾滋病患者慎用。
休克患者慎用。
肝功能损害患者慎用。
肾功能减退患者慎用。
特殊人群用药
孕妇:本品可穿过胎盘进入胎儿体内,在动物实验中发现有致畸作用,人类研究尚缺乏充足资料,应避免使用本品。
哺乳期女性:本品可自乳汁分泌,乳汁浓度约可达母体血药浓度的50%~100%,本品在葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的新生儿中应用有导致
溶血性贫血发生的可能,因此哺乳期女性不宜使用本品。
儿童:由于本品可与胆红素竞争在血浆蛋白上的结合部位,而新生儿的乙酰转移酶系统未发育完善,磺胺游离血浓度增高可增加核黄疸发生的危险性,因此在新生儿及2个月以下婴儿禁用本品。
老人:老年患者应用本品时,可使严重不良反应的发生率增加,如需使用,应由医生权衡利弊后遵医嘱谨慎使用。
不良相互作用
对氨基
苯甲酸:对氨基苯甲酸可代替本品被细菌摄取,两者相互拮抗,应避免联合使用。
青霉素类药物:与本品合用时,可能干扰青霉素类药物的杀菌作用,应避免联合使用。
肿瘤药、2,4-二氨基嘧啶类药物:与本品合用时,可产生骨髓再生不良或巨幼细胞贫血的可能,应避免联合使用。
其他叶酸拮抗药:不宜在应用其他叶酸拮抗药治疗的疗程之间应用本品,可能会导致骨髓再生不良或巨幼细胞贫血。
尿碱化药:与本品合用,可增加本品在碱性尿中的溶解度,使排泄增加,应谨慎联用。
口服抗凝药、口服降糖药、
甲氨蝶呤、苯妥英钠、
硫喷妥钠:与本品合用,本品可取代这些药物的蛋白结合部位或者抑制其代谢,导致上述药物的作用延长或发生毒性反应,应谨慎联用。
骨髓抑制药:与本品合用,可增加骨髓抑制药对造血系统的不良反应,应谨慎联用。
避孕药:与本品合用,可导致避孕药的可靠性减小,并增加经期外出血的机会,应谨慎联用。
溶栓药物:与本品合用,可增加潜在的毒性作用,应谨慎联用。
肝毒性药物:与本品合用,可能增高肝毒性的发生率,应谨慎联用。
光敏性药物:与本品合用,可能发生光敏作用的相加,应谨慎联用。
乌洛托品:在酸性尿中可分解产生
甲醛,后者可与本品形成不溶性沉淀,使发生
结晶尿的危险性增加,应谨慎联用。
保泰松:与本品合用,本品可取代保泰松的血浆蛋白结合部位,使保泰松的血药浓度升高,作用增强,应谨慎联用。
磺吡酮:与本品合用,可减少本品自肾小管的分泌,使血药浓度升高,从而易产生毒性反应,应谨慎联用。
华法林:与本品合用,本品中的
甲氧苄啶可抑制华法林的代谢而增强其抗凝作用,应谨慎联用。
环孢素:与本品合用,本品中的甲氧苄啶可增强肾毒性,应谨慎联用。
利福平:与本品合用,可明显使本品中的甲氧苄啶清除增加,血消除半衰期缩短,代谢加快,应谨慎联用。
氨苯砜:与本品合用,可使两者血药浓度均升高,从而使不良反应增多且加重,尤其是高铁血红蛋白血症的发生,应谨慎联用。
本品剂型规格较多,应在医生指导下用药,包括用法、用量及用药时间,切不可擅自更改药物的用法及用量。
剂型规格
普通片剂:每片含磺胺甲噁唑0.4g,
甲氧苄啶0.08g。
分散片剂:每片含磺胺甲噁唑0.4g,甲氧苄啶0.08g。
胶囊剂:每粒含磺胺甲噁唑0.2g,甲氧苄啶0.04g。
颗粒剂:0.48g/袋(含磺胺甲噁唑0.4g,甲氧苄啶0.08g);0.96g/袋(含磺胺甲噁唑0.8g,甲氧苄啶0.16g)。
口服混悬剂:每瓶含磺胺甲噁唑8g,甲氧苄啶1.6g;每瓶含磺胺甲噁唑4g,甲氧苄啶0.8g。
注射剂:1ml/支(含磺胺甲噁唑0.2g,甲氧苄啶0.04g);2ml/支(含磺胺甲噁唑0.4g,甲氧苄啶0.08g)。
具体用法
用法
普通片剂、胶囊剂:口服,用温水送服。
分散片剂:用温水分散后口服,也可整片吞服。
颗粒剂:口服,用水冲服。
口服混悬剂:口服,服前摇匀。
注射剂:肌内注射和静脉滴注,静脉滴注时,在临用前以本品每支5ml溶解于5%
葡萄糖注射液75125ml中,滴注时间在60~90分钟以上。
用量
用于慢性支气管炎急性发作的疗程至少10~14日;尿路感染的疗程7~10日;
细菌性痢疾的疗程为5~7日;
儿童急性中耳炎的疗程为10日;卡氏肺孢子虫肺炎的疗程为14~21日。
成人常用量
细菌性感染:每次甲氧苄啶160mg和磺胺甲噁唑800mg,每12小时服用1次。
治疗卡氏肺孢子虫肺炎:每次甲氧苄啶3.75~5mg/kg和磺胺甲噁唑3.75~5mg/kg,每6小时服用1次。
预防用药:初次使用甲氧苄啶160mg和磺胺甲噁唑800mg,一日2次,继以相同剂量每日1次,或一周3次。
儿童常用量
细菌性感染:2个月以上,体重40kg以下的婴幼儿,按体重每次使用甲氧苄啶4~6mg/kg,磺胺甲噁唑20~30mg/kg,每12小时1次;体重≥40kg的儿童剂量同成人常用量。
治疗寄生虫感染:如卡氏肺孢子虫肺炎,按体重每次使用甲氧苄啶3.75~5mg/kg,磺胺甲噁唑18.75~25mg/kg,每6小时1次。
药物漏用
口服制剂
每日服用1次,如果在常规用药时间发生漏服,应在当天想起的时候马上补服。
每日服用多次时,可以按照“漏服药物时间是否超过用药时间间隔的二分之一”原则来判断。如果漏服药物时间没有超过用药时间间隔的1/2,可以补服,下次服药再按原时间间隔。如果漏服药物时间超过用药时间间隔的一半以上,不需要补服,下次按原间隔时间用药。
举例:本应在当天6时、14时、22时分别服药,患者6时服用一次,14时忘记服用,18时后想起,则无需补服,于22时正常服用即可。若在18时前想起,则应立即补服,再于22时正常服药即可。
注射制剂
本品注射制剂,由医护人员给药,一般不存在漏用。
药物过量
危害
过量短期使用本品时,可出现胃肠系统不良反应,如食欲不振、腹痛、恶心、呕吐;神经系统不良反应,如头晕、头痛、嗜睡、神志不清、精神萎靡;泌尿系统不良反应,如血尿、
结晶尿;肝脏系统不良反应,如
黄疸、骨髓抑制;全身不良反应,如发热、血液疾病。
长期过量服用本品会引起骨髓抑制,造成血小板、白细胞的减少和
巨幼细胞贫血。
处理方法
一旦过量使用,应立即停药并就医,由医生进行救治。
由医生进行洗胃、催吐,以较少药物的吸收,或者大量饮水,加速药物的排泄,患者尿量低且肾功能正常时可给予输液治疗,在治疗过程中应监测血常规、电解质等。
出现较明显的血液系统不良反应或黄疸,应进行血液透析治疗。
出现骨髓抑制时,应由医生给予叶酸3~6mg,肌内注射,一日1次,连用3日或至造血功能恢复正常为止。
药物停用
在使用本品过程中如果有骨髓抑制征象发生,应立即停药。
在使用本品过程中,如果发生艰难梭菌肠炎,应停药。
表现及处理方法
精神、神经系统异常
表现:头痛、乏力。精神失常、
定向力障碍、幻觉、欣快感、抑郁感。
处理方法:注意休息,家属小心护理,如果症状持续加重,应及时就医,在医生指导下进行对症、支持治疗。
皮肤异常
处理方法:出现
皮疹时,避免搔抓,如果症状持续加重,应立即就医,在医生指导下调整用药并进行对症、支持治疗。
肌肉骨骼肌异常
处理方法:注意休息,及时就医,在医生指导下调整用药并进行对症、支持治疗。
实验室检查异常
处理方法:及时就医,由医生监测各项指标,并进行对症治疗、支持治疗。
肝脏异常
处理方法:及时就医,由医生密切监测肝功能,并及时进行对症、支持治疗。
泌尿系统异常
处理方法:应及时就医,由医生监测肾功能和
尿常规检查,并进行对症治疗、支持治疗。
内分泌系统异常
表现:偶有甲状腺肿大及功能减退。
处理方法:应及时就医,在医生指导下调整用药,并进行对症、支持治疗。
胃肠道系统异常
表现:恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻、艰难梭菌性肠炎。
处理方法:清淡饮食,如果症状持续加重,应在医生指导下进行对症、支持治疗,一旦出现艰难梭菌性肠炎,停药并在医生指导下进行对症、支持治疗。
药物贮存
普通片剂、注射剂:遮光、密闭保存。
胶囊剂、颗粒剂、分散片剂、口服混悬剂:遮光,密封保存。
存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
本品不宜用于中耳炎的预防或长期治疗;A组溶血性链球菌所致扁桃体和咽炎不宜选用本品作治疗或预防用药。
本品存在交叉过敏反应,对一种磺胺药呈现过敏的患者对其他磺胺药也可能过敏。
对
呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制药呈现过敏的患者,对磺胺药亦可过敏。
由于本品能抑制大肠埃希菌的生长,妨碍B族维生素在肠内的合成,故使用本品超过1周以上者,应同时补充维生素,以预防B族维生素缺乏。
服用本品引起叶酸缺乏时,可同时服用叶酸制剂。
在使用本品过程中,不可任意加大剂量、增加用药次数或延长疗程,以防蓄积中毒。
在使用本品期间,应遵医嘱定期进行
血常规检查,肝、肾功能检查以及尿液检查。
服药期间需多饮水。
本品性状发生改变时禁止使用。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。