氟西汀为选择性5-羟色胺(5-HT)再摄取抑制剂(SSRIs),通过抑制突触前膜5-HT的再摄取,增加突触间隙内 5-HT 的浓度,提高5-HT能神经的传导,从而发挥抗抑郁作用。
氟西汀对
肾上腺素能、
组胺能、胆碱能受体的亲和力低,作用较弱,因而产生的不良反应相对于传统抗抑郁药少。
适应证
抑郁症:用于各种抑郁性精神障碍,包括:轻性或重性抑郁症、双相情感性精神障碍的抑郁相、心因性抑郁以及抑郁性神经症。
强迫症:适用于强迫症,药物剂量可以相应加大。
神经性贪食症:用于神经性贪食症时心理治疗的辅助用药,以减少贪食。
其他用途
据广东省药学会发布的《超药品说明书用药(2022年版)》,除了前述适应证以外,在尚无有效或者更好治疗手段等特殊情况下,氟西汀的片剂(20mg)还可用于治疗经前焦虑障碍和
惊恐障碍。
以上用法虽然暂未在药品说明书中明确,但是该用法是结合了临床研究数据、医生个人的专业技能和临床经验,以及患者的病情实际情况,综合考虑后制定的用药方案。
不过,实施时需要在医师取得患者知情同意后进行规范治疗,相关用法用量应遵医嘱,患者切不可自行用药,以免延误病情。
药物起效时间
本品血药浓度达峰时间为6~8小时,在此之前已经开始起效。本品口服后吸收良好,进食不影响药物吸收,生物利用度为70%。
药物维持时间
本品维持时间尚不明确,其半衰期为1~3天,长期服药后半衰期为4~6天,停药后药物仍在体内存留5~6周,一天给药1次,遵医嘱用药即可。
药物联用
目前尚无关于本品与其他药物联用的权威依据,如果在服用该药物期间需要服用其他药物,应先咨询医生或者药师,听从其建议选择合适的药物和服药方法。
强迫症患者服用氟西汀一般几天见效?
氟西汀一般吃几天见效是因人而异的,主要根据患者体质和病症程度决定,临床上,大多数强迫症患者服用2~10周见效。若推荐剂量无明显疗效,可以逐渐增加剂量达到60mg的最大剂量。若10周内没有发现任何的改善,则必须对氟西汀的治疗进行重新考虑。
患者服用氟西汀,请严格遵从医嘱用药。
氟西汀正常人吃了会怎样?
氟西汀是抗抑郁药,正常人吃了不会有治疗效果,可能会出现药物的不良反应,如失眠、恶心、腹泻、易激动、头痛、运动性焦虑、精神紧张、
震颤、嗜睡、倦怠虚弱、流汗等症状。
正常人过量服用还可能出现恶心、呕吐、痉挛发作、心血管功能失调(从无症状的心律不齐到心搏停止)、肺功能障碍和中枢神经系统功能紊乱(从兴奋到昏迷)等症状。
因此正常人应避免服用氟西汀。
禁用情况
对氟西汀过敏的患者禁用。
慎用情况
异常出血者慎用。
肝肾功能不全者慎用。
有癫痫病史、
双相情感障碍病史、急性心脏病、有出血倾向的患者慎用。
糖尿病患者慎用。
闭角型青光眼患者慎用。
孕妇慎用。
哺乳期慎用。
儿童慎用。
特殊人群用药
孕妇
孕妇慎用。氟西汀可以透过胎盘,尚不能确定严重出生缺陷、流产和其他不良发育结局的风险升高,只有当潜在受益大于对胎儿的潜在危险性时,才应在妊娠期使用氟西汀。
哺乳期妇女
氟西汀能够分泌到人乳汁中,另外,婴儿通过乳汁暴露于氟西汀时,出现激越、易激惹、喂养不良和体重增加不足,故不建议在服用氟西汀时哺乳。
儿童
尚未明确在中国儿童及青少年(18岁以下)中使用的安全性及疗效,因此不推荐在该人群中使用。
老人
未发现老年和年轻患者之间用药存在差异,但是不能排除一些老年个体的敏感性较高。老年人发生该不良反应的风险可能更高,因此增加剂量应当慎重,日剂量一般不宜超过40mg,最高推荐剂量为60mg/天。
药物相互作用
禁止联用
单胺氧化酶抑制剂(MAOI):由于5-羟色胺综合征发生风险可能升高,正在使用氟西汀或停用氟西汀者5周内禁止使用单胺氧化酶抑制剂(如利奈唑胺或静脉注射
亚甲蓝),在停用单胺氧化酶抑制剂后的14天内也禁止使用氟西汀。
谨慎联用
因药效增加而需要谨慎联用的药物
抗精神病药:同时接受氟西汀和抗精神病药(如氟哌啶醇和
氯氮平),可使后者的血药浓度升高。
奥氮平:氟西汀可使奥氮平的最大浓度小幅度增加,使奥氮平的清除率小幅度降低。
三环类抗抑郁药(TCAs):三环类抗抑郁药与氟西汀联合使用,可使三环类抗抑郁药(如丙咪嗪和
地昔帕明)血浆浓度增加2至10倍,影响可持续3周或更长时间。因此,与氟西汀同时使用或最近服用过氟西汀时,可能需要降低TCAs的剂量并临时监测 TCAs的血浆浓度。
由CYP2D6代谢的药物:氟西汀能抑制CYP2D6的活性,氟西汀与其它由 CYP2D6代谢的药物,包括某些抗抑郁药(如TCAs、抗精神病药如吩噻嗪类)以及抗心律失常药(如
普罗帕酮、
氟卡尼等)合用时应当谨慎。
地西泮:氟西汀与地西泮合用可能会延长地西泮的半衰期。
中枢神经系统的药物:氟西汀与中枢神经系统药物(如镇静催眠药、全麻药等)联合给药,可增加中枢抑制作用。
因药效降低而需要谨慎联用的药物
他莫昔芬:氟西汀是一种强效CYP2D6抑制剂,可导致他莫昔芬的最重要活性代谢产物之一即4-羟基-N-去甲基他莫昔芬的浓度下降。因此,在他莫昔芬治疗过程中,应尽量避免使用氟西汀。
CYP诱导剂:氟西汀与CYP诱导剂(如
卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠等)合用,会降低氟西汀的血药浓度与药效。
因不良反应增加而需要谨慎联用的药物
影响止血的药物:氟西汀同时使用非甾体抗炎药或
阿司匹林会加大出血的危险。合并华法林使用时,有凝血功能改变,包括出血的报道。接受华法林治疗的患者在开始或终止氟西汀治疗时应当加以仔细监测。
苯二氮䓬类药物:苯二氮䓬类药物(如阿普唑仑)与氟西汀同时给药会增加阿普唑仑的血浆浓度,并且由于阿普唑仑浓度增加,进一步降低精神运动性行为。
抗惊厥药:在联合使用氟西汀治疗后,接受稳定剂量抗惊厥药(如
苯妥英和卡马西平)治疗的患者曾经出现抗惊厥药血浆浓度升高和临床抗惊厥药物毒性。
锂盐:当锂盐(如
碳酸锂)与氟西汀同时使用时,可能使锂浓度升高和降低、出现锂毒性和5-羟色胺效应增加等。当这些药物同时给药时,应当监测锂浓度。
与血浆蛋白紧密结合的药物:因为氟西汀能与血浆蛋白紧密结合,如果患者服用另一种能与蛋白紧密结合的药物(例如香豆素、
地高辛),在使用氟西汀时可能导致血浆浓度波动,从而可能引起不良作用。
曲坦类:使用氟西汀和曲坦类药物(如
舒马曲坦和佐米曲普坦)可能引起5-羟色胺综合征,同时使用时建议仔细观察患者,尤其是在治疗开始和增加剂量期间。
色氨酸:氟西汀与色氨酸联合用药的患者可能出现不良反应,包括激动、烦乱不安和胃肠疼痛,故不建议与色氨酸联合使用。
降糖药物:氟西汀与降糖药物(如
伏格列波糖)合用,可降低血糖,甚至导致低血糖发生。停用氟西汀时血糖升高。故在使用氟西汀和停药后一段时间,应监测血糖水平,及时采取干预措施。
地高辛:氟西汀与地高辛合用可能会增加其血药浓度,增加发生
洋地黄中毒的风险。
特别提醒:与氟西汀具有相互作用的药物品种较多,在使用其他药物前,请告诉医生您正在服用氟西汀,谨遵医嘱用药。
氟西汀的不同剂型的用法用量可能存在差异,请阅读具体药品说明书或遵医嘱规范用药。
剂型规格
分散片:20mg/片。
肠溶片:90mg/片
胶囊剂:20mg/粒。
片剂:10mg/片。
具体用法
用法
口服,用适量水送服。
盐酸氟西汀分散片和胶囊剂可单次或分次用药,可以与食物同服,也可以在餐间服用。盐酸氟西汀片一般早上服用一次。
治疗期间必须根据每位患者的情况谨慎进行剂量调整,使患者维持最低的有效剂量。
用量
分散片和胶囊剂
用于抑郁症
推荐剂量:成人及老年患者每天20mg。如有必要,在治疗最初的3至4周时间内对药物剂量进行评估和调整以达到临床上适当的剂量。
调整剂量:若使用20mg剂量无明显疗效,可以逐渐增加剂量达到60mg的最大剂量。
疗程:抑郁症患者必须持续治疗至少6个月,以确保症状的消失。
用于强迫症
推荐剂量:成人及老年患者每天20mg。
调整剂量:如果治疗两周后,使用20mg剂量无明显疗效,可以逐渐增加剂量达到60mg 的最大剂量。若在10周内无任何的改善,则必须重新考虑氟西汀的治疗。若获得了良好的疗效,可以继续,但应进行个体化剂量调整。
疗程:对治疗有效的强迫症患者,可以考虑延长治疗期至10周以上。
用于神经性贪食症
推荐剂量:成人及老年患者每天60mg。
片剂
推荐剂量:一般只需每天早上一次口服20mg,必要时可加至每天40mg,剂量和疗程遵医嘱。因氟西汀半衰期较长,故肝、肾功能较差的患者或老年病人,应适当减少剂量。
药物漏用
单次用药
一日用药一次的药物,无需根据用药时间一半的规律来补服,如忘记用药,在想起当晚按正常剂量用药即可,但绝对不可以一次使用双倍药量。
无需补服:如本应在当天8时用药一次,到第二日20时后想起忘记用药,则无需补服,于第三日早上8时用药一次即可。
需要补服:如本应在当天8时用药一次,在当天20时前想起忘记用药,则需要尽快补服。
分次用药
若患者发现漏用的时间较短,则尽快补服;若患者发现漏用的时间已超过服药标准时间间隔的一半,则不需要补服,下次按照正常剂量用药即可。
无需补服:如本应在当天8时、20时分别用药一次,患者8时用药一次,20时忘记用药,第二日6时想起忘记用药,则无需补服,于第二日8时用药一次即可。
需要补服:如本应在当天8时、20时分别用药一次,患者8时用药一次,20时忘记用药,到22时想起忘记用药,则需要尽快补服,再于第二日8时正常用药即可。
提示:建议患者每天在同一时间用药,以最大程度的避免漏用。
药物过量
症状:单独过量服用氟西汀通常症状较轻微,过量的症状包括恶心、呕吐、心血管功能失调(如心律不齐到心搏停止)、肺功能障碍和中枢神经系统功能紊乱(从兴奋到昏迷)等,单独过量服用氟西汀导致死亡的报告极其罕见。
措施:若发现或怀疑氟西汀服用过量,应告知医生,建议监测心脏和
生命体征,辅以一般对症和支持治疗。氟西汀无特效解毒药,强效利尿、透析、血液灌注和体液交换等方法均不理想。
合用
活性炭和山梨醇的疗效,与催吐及洗胃相同,甚至更好,不建议催吐。处理过量服药时,须考虑同时服用多种药物的可能性。近期曾经或正在服用氟西汀的患者,同时服用了过量的三环类药物,应密切观察并延长观察期。
药物停用
请遵医嘱服用氟西汀,患者在病情康复后应在医生的指导下逐渐减量至停止用药。
氟西汀应避免突然停药。为减少撤药反应的发生,停用氟西汀时应在至少1~2周内逐渐降低剂量。如果患者在降低剂量或停药过程中出现了不耐受的症状,应考虑恢复原用药剂量,医生可以继续以更缓和的速度来减少用药剂量。
在抑郁持续加重或突然出现自杀的患者中,或出现可能是抑郁加重或自杀前兆症状的患者中,尤其是当这些症状是严重的、突然出现的或不是患者主诉症状的一部分时,应当考虑改变治疗方案,包括停药的可能。
治疗期间应常规监测患者是否出现5-羟色胺综合征症状,包括精神状态改变(如激动、幻觉等)、自主神经不稳定(如心动过速、出汗等)、神经肌肉症状(如
震颤、动作失调等)、癫痫发作和/或胃肠道症状(如恶心、呕吐等)。如果发生上述反应,应当立即终止氟西汀与伴随的5-羟色胺能药物,并且应当开始支持的对症治疗。
若患者出现
皮疹或其他可能的
变态反应现象时,如果不能发现其他致病因素,应当停用氟西汀。
若患者出现有症状的
低钠血症,应当考虑停止使用氟西汀,并采取适当的医疗干预。低钠血症的症状和体征包括:头痛、意识错乱、虚弱以及可能导致跌倒的摇摆,更严重和/或更紧急的病例与幻觉、癫痫发作、呼吸停止等。
若患者出现
室性心律失常的症状或体征,应考虑停用氟西汀或对患者进行心脏功能评估。
若儿童患者服用盐酸氟西汀片后出现皮疹或发热,应立即停药,并对症处理。
不良反应的表现
分散片和胶囊剂不良反应的表现
全身系统:头痛、衰弱、流感综合征、发热等。
心血管系统:血管舒张。
消化系统:恶心、腹泻、食欲缺乏、口干、消化不良、便秘、胃肠胀气等。
代谢和营养系统:体重降低。
神经系统:失眠、神经紧张、焦虑、头晕、嗜睡、
震颤、性欲减退、思维异常、异常做梦等。
特殊感觉器官:视觉异常。
泌尿生殖系统:阳痿、异常射精。
片剂不良反应的表现
常见:口干、食欲减退、恶心、失眠、乏力等。
少见:焦虑、头痛。
不良反应的处理方法
分散片和胶囊剂不良反应的处理方法
全身系统:若出现头痛、衰弱等症状,患者要注意卧床休息,应告知医生后酌情处理。
心血管系统:若出现血管舒张,应告知医生,进行对症治疗。
消化系统:若出现恶心、腹泻等症状,患者要保持清淡饮食,应告知医生,通常可以继续用药或对症治疗后消失,例如恶心可以服用
多潘立酮片等促进胃肠动力的药物。
代谢和营养系统:若出现体重降低,应告知医生后酌情处理。
神经系统:若出现失眠、神经紧张、焦虑等症状,应告知医生,症状轻微的患者通常可以继续用药,症状严重的患者进行对症治疗。
呼吸系统:若患者出现咽炎、鼻窦炎等症状,应告知医生,明确病因后进行规范化治疗。
皮肤和附属器官:若患者出现出汗、皮疹等症状,症状轻微的患者通常可以继续用药,症状严重的患者进行对症治疗,例如皮疹可以服用
氯雷他定片等抗组胺药。
特殊感觉器官:若出现视觉异常,应告知医生后酌情处理。
泌尿生殖系统:若出现阳痿、异常射精等症状,应告知医生后对症治疗,例如阳痿可以服用西地那非等药物进行治疗。
片剂不良反应的处理方法
常见:若出现口干、食欲减退、恶心等常见症状,应告知医生,通常可以继续用药或对症治疗后消失,例如恶心可以服用多潘立酮片等促进胃肠动力的药物。
少见:若出现焦虑、头痛等少见症状,应告知医生,停止用药或对症治疗。
药物贮存
盐酸氟西汀胶囊应低于25℃,室温保存
盐酸氟西汀片应遮光、密封保存。
请将氟西汀放在儿童不能接触的地方。
其他
药品性状改变时禁止使用。
服药期间应避免饮酒。
应注意密切观察在药物使用过程中,特别是初期和剂量变动期时,患者的行为异常与精神情绪异常,及时发现并制止恶性事件发生。有自杀意图的高危险性病人,应予严密监视。
抗抑郁药能增加儿童、青少年和年轻成人中自杀意念和行为的风险。
如果患者因抑郁症或包括精神病或非精神病在内的其他适应证接受抗抑郁药物治疗,应告知家属和看护者需要监测患者是否出现激动、易激惹、行为异常及自杀倾向,并立即向医生报告。
开始使用抗抑郁药治疗前,应当充分筛查有抑郁症状的患者,确定他们是否处于双相障碍的风险,此筛选应当包括详细的精神病史、自杀、双相障碍和抑郁家族史。氟西汀单药治疗不适用于治疗与双相I型障碍相关的
抑郁发作。
氟西汀可能损害判断、思考或运动技能。患者应当谨慎操作危险机械,包括汽车,直到确认药物治疗对其无不良影响为止。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。